Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..спиро-конденсированные – C07D 209/54

Описывается 2,4,6-фенилзамещенные циклические кетоенолы формулы (I), в которой W, X, Y и СКЕ указаны в формуле изобретения. Описываются также сложные эфиры ациламинокислот формулы (II), замещенные производные фенилуксусной кислоты формулы (XXIX), (XXVII), (XXXI), которые являются промежуточными соединениями для получения соединения формулы (I). Описывается также гербицидное средство, содержащее комбинации биологически активных веществ, включающие (а) соединение формулы (I) и (b') улучшающие совместимость с культурными растениями мефенпир-диэтил, при весовом соотношении 5-1:1-7,7. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 46 табл.

Изобретение относится к новым 2-азаспиро[4.6]ундекан-3-тионам формулы (I)

где X¹ и X ² совместно представляют собой =S; R¹ означает Н; R² означает Н; R ³ означает Н, -R⁸Q ²; Z означает 5-8-членное моноциклическое насыщенное кольцо, связанное через общий С-атом с первым азагетероциклическим кольцом; R⁸ означает С_1-5алкилкарбонил; Q² означает Н, или его фармацевтически приемлемые соли в качестве анальгетического средства, что позволяет использовать их для лечения хронически воспалительной и/или невропатической боли. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R¹ является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН₂ - или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН ₃)- или -С(СН₃)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R² представляет собой галоген или С₁-С₆ алкил; q равно 0 или 1; R³ представляет собой -NHC(O)R¹⁰, -C(O)NR ¹¹R¹² или -COOR^12a ; R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸, каждый независимо, представляют собой Н или С ₁-С₆алкил; t равно 0, 1 или 2; R ⁹ представляет собой галоген, ОН, СООН, С ₁-С₆алкокси, C₁ -С₆алкоксикарбонил; R¹⁰ представляет собой группу С₁-С ₆алкил, С₃-С₆ циклоалкил, или R¹⁰ представляет собой -NR¹⁴R¹⁵; R ¹¹ и R¹², каждый независимо, представляют собой (1) Н, (2) 3-6-членный насыщенный циклоалкил или фенил или 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов N, где указанный циклоалкил, фенил и гетероциклил возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, С₁-С₆алкила, С₁-С₆гидроксиалкила, (3) С₁-С₆алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, СООН, С₁-С₆алкилкарбониламино, фенила, 5-членного ненасыщенного гетероциклила, содержащего атом О или от 1 до 2 атомов N, бициклогептила, причем этот фенил, гетероциклил или бициклогептил возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, =O, или (4) С ₁-С₆алкилсульфонил, или R ¹¹ и R¹² вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий один атом N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О и N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, орто-конденсированный с бензольным кольцом и содержащий один атом N, причем указанные гетероциклические системы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкила, C₁-С₆гидроксиалкила, C₁-С₆галогеноалкила, С₁-С₆алкиламино, ди-С₁-С₆алкиламино, фенила, галогенофенила и гидроксидифенилметила; R ^12a представляет собой Н или C₁-С ₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ , каждый независимо, представляет собой Н или C ₁-С₆алкилсульфонил, или R ¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный насыщенный гетероциклил, содержащий один атом N и возможно замещенный одним ОН; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Изобретение также относится к способу (варианты) получения соединения формулы (I), согласно одному из способов соединение (II) подвергают взаимодействию с соединением формулы (III), согласно еще одному варианту соединение (IV) подвергают взаимодействию с соединением формулы (V), согласно еще одному варианту соединение (VI), в котором R ³ представляет собой -NHC(O)R¹⁰, а где L¹ представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с L¹C(O)R ¹⁰, согласно еще одному варианту соединение (VIII), в котором R³ представляет собой -C(O)NR ¹¹R¹², a L² представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с соединением (IX). Изобретение также относится к промежуточному соединению формулы (IIA) (в котором R^1a выбран из F, Cl, СН₃ и CF ₃; s равно 1 или 2; q равно 0 или 1; w равно 0 или 1; и R^2a представляет собой F; при этом когда q и s равны 1, a w равно 0, R^1a не может быть хлором) и к способу получения соединения (IIA) (в котором s равно 1), согласно которому соединение (XX) подвергают взаимодействию с соединением (XXII) (в котором R²⁰ представляет собой защитную группу) до образования соединения (XXIV), после чего проводят реакцию циклизации и удаляют защитную группу R ²⁰. 17 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

в которой W означает галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-4 атомами углерода или галогеналкокси с 1-4 атомами углерода; Х означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода; Y означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-4 атомами углерода, галогеналкокси с 1-4 атомами углерода или циано; Z означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода или галогеналкил с 1-4 атомами углерода, -А-В- означает группы (а) -СН₂ -CH(OR¹)-, (b) -O-СН₂ - или (с) -CH(R²)-О-; G означает галоген или нитро; R¹ означает алкил с 1-6 атомами углерода; R² означает водород; R ³ означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Q означает NH в цикле (1) или кислород в цикле (2) причем, если А-В означает группу (с), то W означает галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Х означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Z означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, по меньшей мере, один из остатков W, Х и Y означает алкил с 1-6 атомами углерода и, по меньшей мере, один из остатков W, Х и Y означает галоген, и R² и R³ независимы друг от друга и имеют указанные выше значения, и G имеет вышеуказанное значение. Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I), осуществляемым путем взаимодействия соединения формулы (II) с галогенирующими агентами в присутствии растворителя и, при необходимости, в присутствии радикального инициатора или с дымящей азотной кислотой в присутствии растворителя. Технический результат - новые спироциклические 3-фенил-3-замещенные 4-кетолактамы и 4-кетолактоны, обладающие высокой инсектицидной активностью. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 21 табл.

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R¹⁰¹ , R¹⁰², R¹⁰³, R⁵, R⁶ , Y¹, Y², кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.