Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..изоиндолы, гидрированные изоиндолы – C07D 209/44

Изобретение относится к композициям для изготовления изделия, соединениям для связывания кислорода, упаковкам для материалов, чувствительных к кислороду. Композиция для получения изделия содержит основной полимер, по меньшей мере, одно соединение формулы (I) и (II):

Изобретение относится к изоиндолонам формулы I:

Изобретение относится к кислотно-аддитивной соли соединения формулы (1),

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H₂N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме. А также к способу получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы I. В общих формулах VIII, VII, II, I

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI):

Настоящее изобретение относится к сополикарбонатам с повышенной температурой стеклования, а также с повышенной температурой эксплуатации и улучшенной адгезией к металлу. Сополикарбонат содержит, в качестве повторяющегося мономерного звена, изомерную смесь формул:

где R¹ представляет собой водород или алкил с 1-10 атомами углерода и R² представляет собой алкил с 1-10 атомами углерода или при необходимости соответственно замещенный водородом и/или алкилом с 1-10 атомами углерода фенил или бензил; и дифенол формулы:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R¹ означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R⁷; R² означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R⁷; R³ означает галоген; R⁷ независимо означает галоген, OR⁸, фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R¹⁴; R¹⁴ означает галоген, OR⁸; R⁸ независимо означает С_1-6 алкил; m равен 1; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли,

и к их фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл.,136 прим.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IC-2), их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или сольватам. В формуле (IC-2)

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается новой антигипертензивной органической соли общей формулы [(R₁-COO^-)·(H ₃N-R₂)], где R₁ - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, выбранный из группы, состоящей из периндоприлата, рамиприлата, спираприлата, беназеприлата, моэксиприлата, трандалаприлата, фозиноприлата, эналаприлата, зофеноприлата или лизиноприла, и R₂ - блокатор кальциевых каналов, выбранный из группы, состоящей из амлодипина, лацидипина, фелодипина, исрадипина. Изобретение обеспечивает снижение терапевтических доз и побочных эффектов. 3 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где: R¹ означает -OR^1' , -SR¹ , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R^1' /R¹ означают C_1-6-алкил, C_1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH₂)_х-С_3-6 циклоалкил или -(СН₂)_х-фенил; R² означает -S(O)₂-С_1-6-алкил, -S(O) ₂NH-С_1-6-алкил, CN; означает группу:

, , ,

, , ,

, ,

и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;

R³-R¹⁰ означает Н, галоген, C_1-6-алкил, С_3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C_1-6-алкокси, CN, NO₂, NH₂, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил, С_1-6-алкил, замещенный галогеном, C_1-6-алкокси, замещенный галогеном, C_1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН₂) _y-С_1-6-алкокси, -O(СН₂)_y C(O)N(С_1-6-алкил)₂, -С(O)-С_1-6 -алкил, -O-(СН₂)_х-фенил, -O-(СН₂ )_х-С_3-6циклоалкил, -O-(СН₂) _х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С _1-6-алкил, -С(O)-NH-С_1-6-алкил, -С(O)-N(С _1-6-алкил)₂, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН₂)₂-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C _1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R¹, R^1', R¹ ' и R³-R¹⁰, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C_1-6-алкила, фенила, C_1-6-алкила, замещенного галогеном, или C_1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают активностью ингибитора переносчика глицина 1, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где R¹ и R² независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, алкила, алкиларила и XYR ⁵; Х и Y независимо выбраны из О и (CR⁶R ⁷)_n; R³ обозначает водород, алкил или М; М обозначает ион, выбранный из алюминия, кальция, лития, магния, калия, натрия, цинка или их смеси; Z обозначает CR ⁴; R⁴ выбран из водорода, галогена, алкила, алкиларила и XYR⁵; R⁵ выбран из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила; R ⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода и алкила; n обозначает целое число от 1 до 6; по меньшей мере один из R ¹ и R² обозначает XYR⁵; и по меньшей мере один из Х и Y обозначает

(CR⁶ R⁷)_n, а также к способу повышения концентрации D-серина и/или снижения концентрации токсичных продуктов окисления D-серина под действием DAAO у млекопитающего, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I, к способу лечения шизофрении, лечения или профилактики потери памяти и/или познавательной способности, к способу улучшения способности к обучению, способу лечения невропатической боли, а кроме того, к фармацевтической композиции, обладающей DAAO ингибирующей активностью, на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, которые связаны с нарушением передачи глутаматергического сигнала, а также заболеваний нервной системы, частично или полностью опосредуемых mGluR5. В общей формуле I

МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

Описываются соединения формулы (I), в которой А и В обозначают соответственно группы -(CH₂) _m- и -(СН₂)_n -; R¹ обозначает водород или C _1-6алкил; R² обозначает водород, С_1-6алкил, С_1-6алкокси, -S-C_1-6алкил, -(CH₂ )_pNR⁵R ⁶ необязательно замещенный арил, гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил; R³ обозначает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; R⁴ обозначает водород, C _1-6алкил или галоген; R⁵ и R ⁶ каждый, независимо, обозначает водород или C _1-6алкил; Z обозначает -(СН₂) _rХ-, в которой группа -(СН₂) _r- соединена с радикалом R³, или -Х(СН₂)_r, в которой Х соединен с радикалом R³; X обозначает кислород, группу -NR⁷ или группу -СН ₂-; R⁷ обозначает водород или группу С_1-6алкил; m и n независимо обозначают целое число, выбранное из 1 и 2; p обозначает 0; r независимо обозначает целое число, выбранное из 0 и 1. Изобретение также относится к применению указанных соединений в терапии, в частности, в качестве антипсихотических агентов. Представленные соединения формулы (I) обладают антагонистическим сродством к рецепторам серотонина 5-НТ_2с, 5-НТ _2А и 5-НТ₆. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к способу получения простых эфиров аминоксилов, например, N-гидрокарбилоксипроизводных пространственно затрудненных аминов, которые могут быть использованы в качестве свето- и/или термостабилизаторов органических материалов и/или регулятора полимеризации. Описывается способ получения простых эфиров аминоксилов взаимодействием соответствующего N-оксилового производного с углеводородным органическим растворителем в присутствии органического гидропероксида и катализатора - меди или соединения меди, предпочтительно, неорганического соединения Cu(I) или Cu(II), в виде раствора в подходящем растворителе, взятого в каталитически эффективном количестве. Способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом по упрощенной технологической схеме без использования высоких температур. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R¹⁰¹ , R¹⁰², R¹⁰³, R⁵, R⁶ , Y¹, Y², кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.