Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .... атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 207/16

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R₁, R₂, R₃ , R₄, R₅, R₆ и R₇ приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции, ингибирующей взаимодействие MDM2-p53. Соединения могут быть использованы в качестве противораковых средств. 2 н. и 44 з.п. ф-лы. 4 схемы, 347 пр.

Изобретение относится к новому 2'-броманилиду N-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлориду (I) формулы:

проявляющего антиаритмическую активность. Соединение получают бромированием -хлорвалериановой кислоты с последующим переводом ее в хлорангидрид с помощью хлористого тионила, затем аминированием 2-броманилином и проведением циклизации с помощью бутиламина в 2'-броманилид N-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты и взаимодействием последнего с хлороводородом. Соединение имеет температуру плавления 196-198°C. 1 табл.

Изобретение относится к модифицированным миметикам лизина формулы III:

или его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ означает Н; Y' означает NR²R ³; R² означает Н; R³ означает Н, С_1-10алкил, C(O)R⁶, C(O)OR⁶; R⁴ означает ОН или NH₂; R⁵ независимо означает Н, С_1-10алкил, возможно замещенный галогеном, циклопропил, циклобутил, циклопентил; R⁶ независимо означает Н, С_1-10алкил, возможно замещенный галогеном; Z' означает бензоил, который возможно содержит в качестве заместителей 1-5 групп Q, при этом Q независимо означает F, Cl, Br, I, C_1-10алкил, CF₃, OCF₃ , NO₂, O-C_1-10алкил, ОН, NH₂ , NH(C_1-10алкил), N(C_1-10алкил)₂ и NHC(O)C_1-10алкил. Соединения проявляют антиаритмическую активность, что позволяет использовать их для лечения сердечно-сосудистого заболевания. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 17 схем, 1 ил.

Настоящее изобретение относится к новым полифункциональным аминокислотным производным фуллерена С₆₀ формулы (1)

где R=Н, моно- или динитроксиС_1-6 алкил, малеинимид;

N-Z представляет собой фрагмент , , , -аминокислоты общей формулы

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой I, и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой CH₂, CHF или S, Y представляет собой CN, R₁, R₂, R₃ и R ₄ представляют собой водород, n представляет собой 1, m представляет собой 0 или 1, R представляет собой R₁₁ , R₁₂ или R₁₃, где R₁₁ включает по меньшей мере одну из групп, выбранных из нижеследующих b) или с), где необязательно замещенная гетероциклильная и гетероарильная группы связаны с норадамантильной частью либо непосредственно, либо через метиленовую смежную группу, либо С-С связью, либо C-N связью; b) замещенная 5-членная гетероарильная группа, в которой гетероарильное кольцо представляет собой моноциклическую ароматическую кольцевую систему, включающую два или более гетероатомов, выбранных из азота и кислорода; с) гетероциклильная группа необязательно замещенная C₁-С₃алкильной или оксогруппами, где гетероциклическая кольцевая система представляет собой 5-9-членную моно- или бициклическую кольцевую систему с одним или более гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из азота и серы, где гетероатомы также могут присутствовать в качестве функциональных групп, где гетероциклическая кольцевая система может содержать одну или две двойные связи, и где моноциклическое гетероциклическое кольцо может быть конденсировано с фенильным кольцом, R₁₂ выбран из водорода, галогена, гидрокси, амино и С₁ -С₄алкокси; R₁₃ представляет собой замещенный фенил, где заместители, которые могут быть одинаковыми или различными, включают по меньшей мере одну из групп, выбранных из а) водорода; b) нитро, амино; с) насыщенной или ненасыщенной моноциклической гетероциклической кольцевой системы, необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из C₁-С ₃алкила и оксо, где гетероциклическая кольцевая система представляет собой 5-членное кольцо с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из азота и серы, где гетероатомы также могут присутствовать в качестве функциональных групп. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибитующей активностью дипептидилпептидазы IV, способам получения нового соединения формулы I и применению при лечении диабета типа II и диабетических осложнений и также для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии, ожирения и гипергликемии. Технический результат - новые ингибиторы дипептидилпептидазы IV. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I

Изобретение относится к способу получения соединений формулы IV

в которой R обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С₁-С₇ -алкил, особенно метил; R₁ обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С₁-С₇ -алкокси-С₁-С₇-алкил, особенно 3-метоксипропил; R обозначает водород, алкил или арилалкил, предпочтительно С₁-С₇-алкил, C₁-С₃ -алкилфенил, более предпочтительно C₁-С₄ -алкил или бензил, особенно этил; R₂ обозначает алкил, или его соли, который включает введение соединения формулы III

где R, R₁ и R являются такими, как определено здесь для соединения формулы IV, в реакцию циклоприсоединения с , -ненасыщенной карбонильной системой формулы (V)

где R₂ является таким, как определено для соединения формулы IV выше. Изобретение также относится к применению соединения формулы III, к соединениям формулы IV, к способу получения соединений формулы VI, к соединениям формулы VI, а также к способу получения соединения формулы XXIII.

Технический результат - новый способ получения соединения формулы XXIII, применимым для синтеза фармацевтически активных соединений, ингибиторов ренина. 7 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новому способу, новым стадиям способа и новым промежуточным соединениям для синтеза фармацевтически активных соединениий, в частности ингибиторов ренина, таких как алискирен. Изобретение, в частности, относится к способу получения соединения формулы III,

,

где R, R₁, R₂, R₃ и PG определены в описании, или его соли, заключающемуся в реакции соединения формулы I

,

с реагентом, выбранным, например, из группы, включающей галоидоводородную кислоту, тионилгалогенид, РХ*₃, РОХ*₃, РХ*₅, РОХ* ₅, где X* обозначает галоген, комбинацию трифенилфосфина и галогена и активное производное органической сульфоновой кислоты. 52 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения производных этилендиамина

Описывается соединение формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемая соль, где R² представляет собой (CR³R⁴ )_n-NR⁵R⁶ и m, р, q, Ar, R ¹, R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ₆ и/или 5-НТ_2А. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые могут найти применение в диагностике опухолевых заболеваний. В формуле (I)

А представляет собой ОН, C₁ -C₅ алкокси, N(C₁-С₅ алкил) ₂, NH₂; G представляет собой ОН, O-C₁ -C₅ алкил; R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой Н, ¹⁸F, ¹⁸ F-C₁-C₅ алкокси, ¹⁸F-C₁ -C₅ алкил, при условии, что если один из заместителей R¹ или R² содержит изотоп ¹⁸ F, то другой его не содержит. Изобретение относится также к соединениям формул

которые используются в синтезе соединений формулы (I), a также к применению соединений формулы

для получения соединений формул (I) или (II). 5 н.з. и 24 з.п. ф-лы, 8 табл., 4 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы VIII, где R₁₂ и R₁₃ каждый означает удаляемую защитную группу, где защитная группа R₁₂ является более устойчивой к удалению путем гидролиза или гидрирования, чем R₁₃; включающий взаимодействие соединения формулы IX, с пригодным соединением - донором R ₁₂, выбранным из ангидридов, галогенидов, карбаматов и N-гидроксисукцинимидов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где A, Y, R и R² имеют значения, указанные в описании. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I и их промежуточных соединений, фармацевтическим композициям и способам применения соединений и их фармацевтических композиций для ингибирования каспаз. 23 н. и 21 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым производным пирролидин-3,4-дикарбоксамида формулы (I):

где X означает N или C-R⁶; R¹ означает С_1-7алкил, С_3-10 циклоалкил, С_3-10циклоалкил-С_1-7алкил, фтор-С_1-7алкил, гидрокси-С_1-7алкил, CN-C _1-7алкил, R¹⁰C(O), R¹⁰OC(O)-, N(R ¹¹,R¹²)C(O)-, R¹⁰OC(O)C_1-7 алкил, N(R¹¹,R¹²)C(O)-C_1-7алкил, R¹⁰SO₂, R¹⁰-SO₂-C _1-7aлкил, N(R¹¹,R¹²)-SO₂ , N(R¹¹,R¹²)-SO₂-С_1-7 алкил, арил-С_1-7алкил, 5-членный моноциклический гетероарил, включающий атом азота, где кольцевой атом углерода может быть замещен карбонильной группой, гетероарил-С_1-7алкил, где термин «гетероарил» означает ароматическое 5-членное моноциклическое кольцо, с 1 атомом S, или 6-членное моноциклическое кольцо, с 1 атом N, С_1-7алкокси-С_1-7алкил, С_1-7алкоксикарбонил-С_3-10циклоалкил-С _1-7алкил или замещенный галогеном 4-членный гетероциклил-С _1-7алкил, с одним атомом О; R² означает Н, C _1-7алкил; R³ означает арил, арил-С_1-7 алкил, гетероарил, гетероарил-С_1-7алкил, где термин «гетероарил» означает 5-членное моноциклическое кольцо, с 1 атомом S, 6-членное моноциклическое кольцо, с 1 или 2 атомами N, 9-, 10-членную бициклическую систему, с 1 или 2 атомами N в одном кольце; R⁴ означает Н, С_1-7алкил, ОН; R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, С_1-7алкила, С_1-7алкокси, фтор-С _1-7алкила, фтор-С_1-7алкилокси; R⁹ означает арил, гетероциклил, гетероарил, гетероциклил-С(О)-; R¹⁰ означает Н, С_1-7алкил, С_3-10 циклоалкил, С_3-10циклоалкил-С_1-7алкил, фтор-С_1-7алкил, гетероарил, гетероарил-С_1-7 алкил, где термин «гетероарил» означает 5-членное моноциклическое кольцо, с 4 атомами N, 5-членный гетероциклил, с 1 атомом N; R¹¹, R¹² независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Н, С_1-7алкила, С_3-10 циклоалкила, С_3-10циклоалкил-С_1-7алкила; и их фармацевтически приемлемые соли; где термин "арил" означает фенильную группу, которая может быть необязательно замещена заместителями в количестве от 1 до 5, которые независимо выбирают из группы, состоящей из следующих заместителей: галоген, CF ₃, NH₂, С_1-7алкилсульфонил, С _1-7алкокси, фтор-С_1-7алкил, фтор-С_1-7 алкокси; термин "гетероциклил" означает неароматическую моноциклическую 5-6-членную гетероциклическую группу с 1, 2 атомами N, или с 1 атомом N и 1 атомом О, причем гетероциклильная группа может быть замещенной таким образом, как указано в отношении термина "арил", а один атом углерода кольцевой системы гетероциклильной группы может быть замещен карбонильной группой; термин "гетероарил" означает ароматическую 5- или 6-членную моноциклическую кольцевую систему, которая может включать 1, 2, 3 атома N, или 1 атом N и 1 атом S, причем гетероарильная группа может быть замещенной таким образом, как указано в отношении термина "арил", а один атом углерода кольцевой системы гетероарильной группы может быть замещен карбонильной группой. Соединения I обладают ингибирующей активностью в отношении фактора коагуляции Ха, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и для приготовления лекарственного средства. 3 н. и 24 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение, относится к способу получения соединений формулы (I), обладающих АПФ ингибирующей активностью, и их фармацевтически приемлемых солей, в котором карбоксильную группу аминокислоты формулы (II) активируют солью урония формулы (III) в присутствии апротонного растворителя, и активированную аминокислоту вводят в реакцию с соответствующим амином из ряда НR₃. Заместители R₁-R₃, R ₆-R₉, В указаны в формуле изобретения. Предложенный способ позволяет получать целевой продукт с высоким выходом и высокой чистотой. 16 з.п. ф-лы.

Описываются производные 2-(R)-фенилпропионовой кислоты формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R' выбран из Н, ОН и, когда R' представляет собой Н, R выбран из Н, С₁-С₅-алкила, С₃-С ₆-циклоалкила, С₁-С₅-алкокси, тиазолила, замещенного CF₃, остатка формулы -CH₂-CH ₂-Z-(CH₂-CH₂O)_nR', где n равно 2 и Z представляет собой кислород, остатка формулы -(CH₂)_n-NRaRb, остатка формулы SO₂ Rd, когда R' представляет собой ОН, то R выбран из С ₁-С₅-алкила. Соединения применимы при ингибировании хемотаксической активации нейтрофилов (лейкоцитов PMN), индуцированной взаимодействием интерлейкина-8 (IL-8) с мембранными рецепторами CXCR1 и CXCR2. Соединения являются применимыми для профилактики и лечения патологий, порожденных указанной активацией. Описываются также применение соединений для изготовления лекарственных средств для лечения псориаза, неспецифического язвенного колита, меланомы, ангиогенеза, хронического закупоривающеего легочного заболевания (COPD), буллезной пузырчатки, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и при профилактике и лечении повреждений, вызванных ишемией и реперфузией, фармацевтическая композиция и способ получения соединений формулы (I), где R' представляет собой Н и R группу SO₂Rd. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их R или S изомерам; или смеси R и S изомеров; или фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами агонистов PPAR. В формуле (I) L означает (II) или (III); R ₁, R₂, R₃, Y_a, R_4a , R", Y_b, R_4b представляют собой водород; R и R' независимо представляют собой водород, С₁ -С₄алкокси; n означает 0, 1 или 2; m означает 0, 1 или 2; X₁ представляет собой группу -Z-(CH₂ )_p-Q-W; Х₂ представляет собой группу -СН ₂-, -С(СН₃)₂-, -О- или -S-. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения, к применению фармацевтической композиции в качестве лекарственного средства, к применению соединения изобретения для получения фармацевтической композиции. 4 н. и 9 з.п. ф-лы.

и

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы VII

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(N -замещенного глицил)-2-цианопирролидина формулы IA и IB:

Настоящее изобретение относится к новым производным нафтилена, представленным общей формулы (I-A), и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность фермента цитохрома P450RAI (Сур26), к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования фермента цитохрома P450RAI (Сур26). Также настоящее изобретение относится к промежуточным соединениям для получения соединений общей формулы (I-A) и их фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к производным 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона, которые являются антагонистами рецептора 1 хемокина (CCR-1), представленным общей формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где заместители определены в тексте описания. Заявленные соединения используются для получения фармацевтических композиций, а также для применения в фармацевтике для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении рецепторов хемокина (CCR-1). 6 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1

либо G¹ представляет собой -CH₂-Х²-(CH ₂)_а-G³, и G ² представляет собой Н, либо G² представляет собой -CH₂-(CH₂) _a-G³, и G¹ представляет собой Н; G³ выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X¹ выбран из СН₂, S, CF₂, CHF и О; X² выбран из CH₂; X³ , X⁴ и X⁵ выбраны из N; X⁶ выбран из NH; X ⁷ выбран из NH; R¹ выбран из Н и CN; R² представляет собой Н; R ³ выбран из Н, Cl, ОН, NH₂, NH-C ₁-С₁₀алкила и N(С ₁-С₁₀алкил)₂ ; R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбраны из Н, Br, Cl, F, ОН, NO₂ ; R⁹ представляет собой Н; R ¹⁰, R¹¹, R¹² , R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из Н, Cl и CF₃; R ¹⁵ и R¹⁶ независимо выбраны из Н, C₁-С₁₀алкила, С ₁-С₁₀алкенила, С₃ -С₁₀циклоалкила, С₃ -С₁₀циклоалкенила, хинолина, нафтила и -CH₂-L-R¹⁷; R ¹⁷ выбран из C₁-С ₁₀алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила; L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С₆H ₄-; при условии что, когда R¹⁵ и R¹⁶ оба представляют собой Н, и b равно 1, тогда X¹ не представляет собой S или СН₂. 4 н. и 54 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к новым пептидиларгиналям формулы (I)

где Хаа означает остаток альфа-замещенной угольной кислоты формулы(II)

где Q означает C_1-3алкилоксикарбониламино группу, метиламино группу или гидроксильную группу, и R означает C_7-9циклоалкилметильную группу или С _5-7циклоалкильную группу, Xbb представляет остаток L-пролина или L-азетидин-2-карбоновой кислоты и его аддитивные соли кислоты, образованные с органической или неорганической кислотой. Описаны промежуточные соединения. Соединения формулы I обладают ингибирующим действием на свободный тромбин, связанный со сгустком тромбин, фактор Ха, плазмин и активаторы плазминогена, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения пациента, страдающего диссеминированным внутрисосудистым свертыванием. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым производным 2-циано-4-фторпирролидина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли:

Предложены соединения общей формулы (1):

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

где R₁ означает - С ₁-С₉алкил с прямой или разветвленной цепью, возможно замещенный С₃-С ₈циклоалкилом, - С₆циклоалкил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиазолил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил; Х означает кислород; Y означает кислород, NR₂, где R ₂ означает Н, C₁-С ₆алкил; Z означает Н;

при условии, что когда Х является кислородом и Y является кислородом тогда R₁ не является метилом, этилом, изопропилом, изобутилом или фенилом; и когда Х является кислородом, а Y представляет собой NR ₂, где R₂ является водородом, метилом, изопропилом или трет-бутилом, тогда R₁ не является метилом. Соединения I используют в качестве промежуточных для синтеза биологически активных соединений. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 26 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы 1 или его фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым N-(замещенный глицил)-2-цианпирролидинам формулы (I)

где R означает адамантил, замещенный в положении 3 и/или положении 5 одним или двумя заместителями, выбранными из ряда, включающего C₁-С₁₀алкил, OR₁ , где R₁ означает Н, С₁-С₁₀алкил, С₁-С₈алканоил, -CO-NR₄R ₅, где R₄ и R₅ независимо друг от друга означают C₁-С₁₀алкил, фенил, который является незамещенным или замещен заместителем, выбранным из ряда, включающего C₁-С₁₀алкил, C₁ -С₁₀алкокси, и где один из радикалов R₄ и R₅ дополнительно обозначает Н, или где один из R₄ и R₅ дополнительно обозначает Н, а другой циклогексил; n=0; в свободной форме или в форме кислотно-аддитивной соли.

Соединения формулы I ингибируют активность ДПП-IV (дипептидилпептидазы-IV). Поэтому они могут быть использованы в фармацевтической композиции, предназначенной для лечения состояний, опосредуемых ДПП-IV, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет и ожирение. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет Н, COCOR², COOR³ или SO ₂R³, R² представляет С_1-6 алкил, С_1-6алкенил, С_5-7циклоалкил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил или замещенный фенил, R³ представляет фенилалкил, представляет насыщенное пятичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо с одним атомом азота или бензоконденсированное насыщенное шестичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; представляет оксазол, оксадиазол или тиазол, А связан с атомом углерода пятичленного гетероароматического кольца и представляет COO(CH₂)_mAr, , где R¹ имеет значения, указанные выше или представляет CONR⁴(CH₂)_mAr или (CH₂ )_mO(CH₂)_nAr, причем R¹ не может быть COCOR₂ или SO₂R³ , R⁴ представляет Н или С_1-4алкил, Ar представляет 2-, 3- или 4-пиридил, m равно 1-4, n равно 0-4. Полученные соединения обладают нейротрофической активностью и могут найти применение для лечения и предупреждения нервных болезней. 4 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.