Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .... атомы азота, не входящие в нитрогруппы – C07D 207/14
Патенты в данной категории
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр. |
2522586 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
| СПИН-МЕЧЕНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ КИНУРЕНИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новому спин-меченому производному кинуренина, обладающего высокой фотостабильностью и имеющего структурную формулу:
Описан также способ его получения. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил., 1 пр. |
2519951 патент выдан: опубликован: 20.06.2014 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ, СВЯЗЫВАЮЩИЕ ДОМЕН BIR БЕЛКОВ IAP
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II) |
2472780 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЭТИЛАЦИЛГУАНИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Изобретение относится к соединению формулы (I)
|
2446165 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
| НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к применению соединений общей формулы (I) |
2419608 патент выдан: опубликован: 27.05.2011 |
|
| N, N-ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-АМИНОПИРРОЛИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОВТОРНОГО ПОГЛОЩЕНИЯ МОНОАМИНОВ
Изобретение относится к новым производным пирролидина общей формулы (1)
или его фармацевтически приемлемым солям, где значения R101 и R102 определены в формуле изобретения. Соединения ингибируют повторное поглощение серотонина, и/или норэпинефрина, и/или допамина, что позволяет использовать их для лечения депрессии и тревожных расстройств. Описан способ их получения. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 162 табл. |
2414454 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
| N-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДЫ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I:
или его фармацевтически приемлемым солям, где n равняется 1, 2 или 3; а значения R1, R2 , R3, R4, R3', R10 , R11 приведены в п.1 формулы. Соединения I обладают способностью ингибировать высвобождение и/или синтез |
2364587 патент выдан: опубликован: 20.08.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНОПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: |
2355679 патент выдан: опубликован: 20.05.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(4-БЕНЗИЛПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)-3-ФЕНИЛПРОПЕНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНА (CCR-1)
Изобретение относится к производным 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона, которые являются антагонистами рецептора 1 хемокина (CCR-1), представленным общей формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где заместители определены в тексте описания. Заявленные соединения используются для получения фармацевтических композиций, а также для применения в фармацевтике для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении рецепторов хемокина (CCR-1). 6 н. и 4 з.п. ф-лы. |
2347782 патент выдан: опубликован: 27.02.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА
Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)
или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary |
2326120 патент выдан: опубликован: 10.06.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы (I) |
2298550 патент выдан: опубликован: 10.05.2007 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N,1-ТРИМЕТИЛ-2-(3,4-ФУЛЛЕРО[60])ПИРРОЛИДИНАМИНА
Изобретение относится к способу получения N,N,1-триметил-2-(3,4-фуллеро[60])пирролидинамина формулы (1) |
2283834 патент выдан: опубликован: 20.09.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ
Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C1-С6 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители. 2 с. и 52 з.п.ф-лы, 52 табл. 
|
2216540 патент выдан: опубликован: 20.11.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ
Изобретение относится к аминокислотным производным формулы I или его нетоксичной соли, или его гидрату, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на кальциевый канал iv-типа; ингибитору кальциевого канала N-типа; фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения церебрального инфаркта и фармацевтической композиции для лечения боли. Значения радикалов R1-R4 приведены в описании. 5 с. и 13 з.п. ф-лы, 41 табл. |
2211830 патент выдан: опубликован: 10.09.2003 |
|
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к азотсодержащим гетероциклическим соединениям ф-лы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или изомерам где m равно 0 или 1, n равно 0, R1 - водород, бензил, (С1-С2-алкил)-(С6-С10-арил), гетероарил-С1 - C2-алкил, А представляет группу  или  где R6, R7, R8, R9 - С1-С6-алкил, Z1 и Z2 - водород, В представляет С6-С10-арил, который может быть замещен СН3 или ОН. Соединения ф-лы (I) обладают аналгезирующей активностью и могут быть использованы в медицине. 4 c. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2193030 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (S)-3-АМИНО-1-БЕНЗИЛ- ПИРРОЛИДИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ (S)-АЗИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА И 1-БЕНЗИЛ-3-(S)-[2- (S)-(ТРЕТ-БУТОКСИКАРБОНИЛАМИНО)ПРОПИОНИЛАМИНО]-ПИРРОЛИДИН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ СИНТЕЗА АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ ХИНОЛОНА
Сущность изобретения: объектом изобретения является способ получения производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина, включающий защиту аминогруппы L-аспарагиновой кислоты, обработку N-защищенной L-аспарагиновой кислоты с использованием первичного амина для получения производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина, снятие используемой защитной группы и выделение целевого продукта, при этом защиту аминогруппы L-аспарагиновой кислоты осуществляют путем взаимодействия с алкилсульфонил- или арилсульфонилгалоидом, а обработку N-защищенной L-аспарагиновой кислоты осуществляют путем восстановления последней или ее сложного низшего диалкилового эфира восстанавливающим гидридом, получаемый при этом N-защищенный-1,4-бутандиол подвергают взаимодействию примерно с двумя эквивалентами тионилгалоида или алкилсульфонилокси- или арилсульфонилоксигалоида в присутствии примерно трех эквивалентов основания, получаемое при этом соединение формулы: где Z означает алкилсульфонил или арилсульфонил, а L - галоид, алкилсульфонилокси- или арилсульфонилокси, подвергают взаимодействию с первичным амином формулы R-NH2, где R означает бензил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или низшим алкоксилом, или бензгидрил, в присутствии третичного амина для получения 1-R-3-(защищенное амино)-пирролидина, в котором R имеет вышеуказанное значение, а снятие защитной группы осуществляют путем гидролиза или восстановления. Другим объектом изобретения являются производные (S)-азиридина указанной формулы, где L означает галоид или алкилсульфонилокси или арилсульфонилокси, а Z - алкилсульфонил или арилсульфонил, представляющие собой промежуточные продукты для синтеза производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина. Еще одним объектом изобретения является 1-бензил-3-(S)-/(третбутоксикарбониламино)пропиониламино/-пирролидин, представляющий собой промежуточный продукт для синтеза антибактериальных агентов на основе производных хинолона. 3 с. и 2 з.п. ф-лы. |
2101279 патент выдан: опубликован: 10.01.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Сущность изобретения. Предложены производные пирролидина формулы (I), где R1 - гетерил(низший)алкил, (C1-C12) алкил и необязательно замещенный фенил(низший)алкил; R2 - H, фенил(низший)алкоксикарбонил или необязательно замещенный фенилсульфонил; R3 - карбокси(низший)алкил, этерифицированный карбокси низший алкил, карбоксифенил или этерифицированный карбоксифенил; и его фармацевтически приемлемые соли, которые получают взаимодействием соединения формулы (II) с соединением формулы (XIV) или его солью. Предложена фармкомпозиция, обладающая антагонистическим действием в отношении тромбоксана A2(TXA2) и ингибирующая TXA2 - синтазу, на основе соединения формулы (I). 3 с. и 5 з.п. ф-лы.  я
|
2095346 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|
-амилоидного пептида, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.
-stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.