Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .... радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы – C07D 207/09

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к производным пирролидина формулы:

Изобретение относится к соединениям формулы I

Изобретение относится к замещенным N-фенил-пирролидинилметилпирролидинамидам формулы (I):

Изобретение относится к обогащенному дейтерием -кетоамидосоединению формулы(I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где а и b независимо равны 0-5; R ¹ и R² независимо означает -С_1-4алкил, CN, галоген, -OR^a, -СН₂ОН, R^a независимо означает Н, С_1-4алкил; R³ означает -C(O)NR^3aR^3b, -CN; R^3a и R ^3b означают Н; R⁵ означает -С_1-6алкил; Q означает -С_0-5алкилен-Q'-С_0-1алкилен-, Q' означает -CH₂-, -CH=CH-, -С С-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO₂-, -С(O)-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -NR^Q1C(O)-, -C(O)NR^Q1-, -NR ^Q2-С(О)-NR^Q3-, -C=N-O-, -S-S- и -C(=N-O-R ^Q4)-, R^Q1 означает Н; R^Q2 и R ^Q3 означают Н; R^Q4 означает -С_1-4 алкил, бензил; е равно 0-5; R⁶ независимо означает галоген, -С_1-4алкил, -С_0-4алкилен-ОН, CN, -С(O)O-С_1-4алкил, -O-С_1-4алкил, -S-C _1-4алкил, -NН-С(O)-С_1-4алкил, -N(С_1-4 алкил)₂ и -N⁺(O)O; где алкильная группа в R⁶ необязательно замещена 1-5 атомами F; одна группа -СН₂- в Q необязательно замещена одним -ОН; или его фармацевтически приемлемым солям или цвиттерионной форме. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции для лечения легочных заболеваний, таких как хроническое обструктивное заболевание легких и астма. 3 н. и 29 з.п. ф-лы, 16 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где n равно 0, 1, 2; G означает СН ₂, CHR³; R¹ означает Н, C₁ -С₆-алкил, С₃-С₆-алкенил, -CH ₂Ph; R², R³, R⁴ независимо друг от друга означают Н, СН₃, -CH₂F, -CHF ₂, CF₃; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C₁ -С₄-алкила, С₁-С₄-алкокси, фторированного С₁-С₄-алкила и фторированного С₁ -С₄-алкокси; Е означает NR⁵, где R ⁵ означает Н, C₁-С₃-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G

Изобретение относится к области получения новых (азациклоалкил)фталонитрилов. Получены новые соединения (азациклоалкил)фталонитрилы общей формулы:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R ² представляет собой незамещенный С₁-С₄ -алкил или С₃-С₇-циклоалкил; R³ представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R³ с остатком молекулы в формуле I; R_a представляет собой N-С₁ -C₄-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С ₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-C ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил-С₁-С ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-С₄-алкил)-N-(С₃-С ₇-циклоалкил-С₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С ₃-С₇-циклоалкил)-N-(фенил-С₁-С ₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С ₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С ₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; R_b и R_c независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C₁-C₄-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С₃-С ₇-циклоалкила, незамещенного арил-С₁-С₄ -алкила, незамещенного моноциклического С₃-С₇ -циклоалкил-С₁-С₄-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или R_b и R_c могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; R_d в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С₁-С₄-алкил; R_e представляет собой водород или С₁-С₄-алкил; и m обозначает 2; каждый из R⁴ и R⁵ представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

Изобретение относится к способу получения производных этилендиамина

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I);

где:: n обозначает число 1 или 3; R ₁ означает Н, прямой или разветвленный (C₁-C ₇)алкил, (C₂-C₄)алкенил, (C₂ -C₄)алкинил; Х означает Н, либо один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: CF₃, прямой или разветвленный (С₁-С ₆)алкил, (С₁-С₆)алкокси; R₂ означает Н, один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена, CF₃, прямые или разветвленные (C₁ -C₆)алкилы, (C1-C₆)алкокси, -NR₃ R₄, -SO₂NR₃R₄, -CONR ₃R₄, где R₃ и R₄ каждый, независимо друг от друга, означают Н, прямой или разветвленный (C₁-С₆)алкил, в форме основания или аддитивной соли с кислотой. Соединения I являются ингибиторами переносчиков глицина glyt 1 и/или glyt 2, что позволяет использовать их в приготовлении фармацевтической композиции и лекарственного средства. 1 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их кислотно-аддитивным и основным солям в качестве ингибиторов фермента FAAH, способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению, а также к промежуточным соединениям формулы (IIа). Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активностью FAAH фермента, таких как острые или хронические боли, головокружения, рвота, тошнота, нарушения пищевого поведения, неврологические и психиатрические патологии, острые или хронические нейродегенеративные заболевания и др. В общей формуле (I)