Соединения, содержащие карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода, и любую из групп: OH, металл-кислородную, -CHO, кето-, простую эфирную, 
группы, 
группы или 
группы: ...содержащие шестичленные ароматические кольца – C07C 59/64
группы, группы или группыПатенты в данной категории
| ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ
Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.
|
2527177 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
| СПОСОБ АСИММЕТРИЧЕСКОГО ГИДРИРОВАНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ АКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, КАТАЛИЗИРУЕМОГО ПЕРЕХОДНЫМИ МЕТАЛЛАМИ, И НОВАЯ КАТАЛИТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА ДЛЯ АСИММЕТРИЧЕСКОГО КАТАЛИЗА ПЕРЕХОДНЫМИ МЕТАЛЛАМИ
Изобретение относится к усовершенствованному способу асимметрического гидрирования, катализируемому переходными металлами, производных акриловой кислоты формулы (I), в которой R1 представляет собой Н или необязательно замещенный С1 -С20-алкильный, С5-С20-арильный или С5-С20-гетероарильный радикал, R 2 означает необязательно замещенный С1-С 20-алкильный, С5-С20-арильный или С5-С20-гетероарильный радикал и R3 означает Н или C1-С6-алкильный радикал, который включает в себя гидрирование соединений формулы (I), необязательно в растворителе, в присутствии одного или нескольких доноров водорода, с использованием каталитической системы, которая содержит переходный металл из группы рутения, родия и иридия и комбинацию хирального фосфорного лиганда формулы (II), в которой Cn, вместе с двумя атомами кислорода и атомом фосфора, образуют необязательно замещенное кольцо, имеющее от 2 до 6 атомов углерода, и R4 представляет собой необязательно замещенный алкильный, арильный, алкокси- или арилоксирадикал или группу NR5 R6, в которой каждый R5 и R6 независимо может быть водородом или необязательно замещенным алкильным, арильным, аралкильным или алкарильным радикалом, или вместе с атомом азота могут образовать кольцо, и ахирального фосфинового лиганда формулы (III), в которой R является необязательно замещенным алкильным или арильным радикалом, с получением соответствующих соединений формулы (IV), в которой каждый R1, R 2 и R3 имеет указанное выше значение. Формула (I)
Формула (II)
Формула (III)
Формула (IV) 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2415127 патент выдан: опубликован: 27.03.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ИЛИ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Настоящее изобретение относится к новым производным карбоновой кислоты, представленным общей формулой (I), их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, которые обладают инсулиносенсибилизурующим действием и являются двойными агонистами в отношении PPAR |
2316537 патент выдан: опубликован: 10.02.2008 |
|
| СИНТЕЗ КИСЛОРОДЗАМЕЩЕННЫХ БЕНЗОЦИКЛОГЕПТЕНОВ В КАЧЕСТВЕ ЦЕННЫХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТКАНЕСЕЛЕКТИВНЫХ ЭСТРОГЕНОВ
Изобретение относится к новым промежуточным продуктам и усовершенствованному способу получения соединения С: |
2310643 патент выдан: опубликован: 20.11.2007 |
|
БЕТА-АРИЛ-АЛЬФА-ОКСИЗАМЕЩЕННЫЕ АЛКИЛКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НА ОСНОВЕ НОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к новым соединениям, которые могут быть использованы в медицине в качестве гиполипидемических или антигепергликемических средств. Описывается  -арил- -оксизамещенная алкилкарбоновая кислота формулы (I)  где R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют водород, гидрокси, (C1-С3)-алкил; цикл А, сконденсированный с циклом, содержащим Х и N, представляет собой 6-членную ароматическую циклическую структуру, содержащую атомы углерода; Х представляет гетероатом, выбранный среди атомов кислорода и серы; Ar представляет двухвалентный фенилен, нафтилен или бензофуранил; R5 представляет водород; R6 представляет водород или R6 образует связь вместе с R5 ; R7 представляет водород или необязательно замещенный линейный или разветвленный (С1-С16)-алкил; R8 представляет водород или необязательно замещенный линейный или разветвленный (С1-С16)-алкил; Y представляет кислород или NR10, где R10 представляет водород, фенил, гидрокси-(С1-С16)-алкил; n равен целому числу в интервале 1-4 и m равен 0 или 1, или ее фармацевтически приемлемые соли или фармацевтически приемлемые сольваты. Также описываются промежуточные соединения, способы их получения, способы получения соединений формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), способы лечения и предупреждения заболеваний на основе новых соединений. Технический результат – получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 22 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
2235094 патент выдан: опубликован: 27.08.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОЗМОЖНО ЗАМЕЩЕННЫХ П-ГИДРОКСИМИНДАЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения п-гидроксиминдальных соединений путем конденсации в воде, в присутствии щелочного агента, ароматического соединения, содержащего по меньшей мере одну гидроксильную группу и имеющего свободное параположение, с глиоксиловой кислотой. Способ заключается в конденсации гидроксилсодержащего ароматического соединения, соответствующего формуле I: в которой: положение пара является свободным, х равен целому числу от 0 до 4, R обозначает: - углеводородную группу с 1-20 атомами углерода, выбранную из групп алкила, алкоксила, гидроксиалкила, циклоалкила, арила, фенокси, алкоксиалкила, фторалкила, гидроксиалкоксиалкилена; - гидроксильную группу; - группу -СНО; - ацильную группу, имеющую от 2 до 6 атомов углерода; - атом галогена; - две группы R, связанные с двумя соседними атомами углерода; могут вместе с этими атомами углерода образовывать бензольный цикл; с глиоксиловой кислотой, в присутствии соединения, имеющего по меньшей мере две карбоксильные группы, соответствующего формуле (II): HOOC-R1-COOH (II), в которой R1 обозначает валентную связь или углеводородный радикал, содержащий от 1 до 40 атомов углерода, который может быть насыщенным или ненасыщенным, нормальным или разветвленным ациклическим алифатическим радикалом; моно- или полициклическим карбоциклическим радикалом насыщенным, ненасыщенным или ароматическим; моно- или полициклическим гетероциклическим радикалом насыщенным, ненасыщенным или ароматическим. 32 з.п.ф-лы, 2 табл.
|
2232746 патент выдан: опубликован: 20.07.2004 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым бициклическим ароматическим соединениям общей формулы (I), обладающим способностью связывать RXR , и фармацевтической композиции на их основе, которая может использоваться в медицине, ветеринарии и в косметике. Соединения соответствуют общей формуле (I), где R1 - СН3, СН2OR2, СОR3; R2 и R3 имеют значения, указанные ниже; Ar1 представляет группы, выбранные из (а-с); R4 - R11 имеют значения, указанные ниже; Ar2 означает радикал (d); X означает радикал, выбранный из группы (i), (j), (1); R2 представляет собой атом водорода, низший алкил или радикал CO-R16; R3 представляет собой -OR17; R4 представляет собой атом водорода, -OR18; R5 представляет собой низший алкил; R6 представляет собой трет-бутил; R7 представляет собой OR20, низший алкил; R8 представляет собой трет-бутил, адамантил; R9 и R10, взятые вместе, образуют с соседним ароматическим кольцом 6-членное кольцо, необязательно замещенное метильными группами; R11 представляет собой низший алкил, содержащий от 1 до 9 атомов углерода, низший алкокси, OR21, полиэфирную группу. Другие значения радикалов имеют значения, указанные в формуле изобретения. Фармацевтическая композиция включает по меньшей мере одно из соединений общей формулы (I) преимущественно в количестве от 0,001 до 5 мас.% от всей композиции. 2 c. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.      
|
2188190 патент выдан: опубликован: 27.08.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ  АРИЛПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ
Использование: в фармацевтической промышленности для получения нестероидных соединений, обладающих жаропонижающим, противовоспалительным и ненаркотическим обезболивающим действием. Сущность изобретения: улучшенный способ получения a - арилпропионовых кислот нессимметричным каталитическим гидрированием производных альфа-арилакриловой кислоты в присутствии рутений фосфинового катализатора при температуре ниже 30oC и соответствующем давлении водорода. Предпочтительно процесс ведут в присутствии основания с использованием в качестве катализатора комплекса формулы [Ru(BINAP)XY]n где BINAP означает третичный фосфин формулы: в которой R1 - водород, алкил, аралкил, алкарил, X и Y - нехелатные или некоординационные анионы формулы Br-, CL-, F-, Y-, BF-4, ClO-4, PF-6,, BF4, n= 1-10, 8 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2086532 патент выдан: опубликован: 10.08.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,2-ДИМЕТИЛ-5-(2,5-ДИМЕТИЛФЕНОКСИ)- ПЕНТАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Сущность изобретения: продукт - 2,2-диметил-5-(2,5-диметилфенокси)-пентановой кислоты БФ С15Н20О3. Тпл 57 - 58oС. Выход - 70%. Реагент 1: галогенированный эфир формулы X в котором X - галоген, а Z - прямая или разветвленная цепь С1-8-алкиленовой группы, замещенной одной или двумя 2,2-диметил-5-галоидпентаноилоксигруппами, в которых галоид представлен хлором или бромом, в этиленовой группе одна или две метиленовых группы могут быть замещены гетероатомом(ами) или двухатомной гетероциклической группой. Реагент 2: соль (щелочного металла) 2,5-диметилфенола формулы  или эфир последнего, образованный с низшей алкановой кислотой, и гидролиз полученного в результате арилоксизамещенного эфира общей формулы  1 з. п. ф-лы, 1 табл.
|
2056403 патент выдан: опубликован: 20.03.1996 |
|
и 
и тройными агонистами в отношении PPAR
(
) и