Производные тиоциановой или изотиоциановой кислот: ..с изотиоцианатными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец – C07C 331/28

Изобретение относится к новому способу получения изотиоцианатного соединения, которое имеет карбоксильную(ые) группу(ы) и представлено формулой . Способ включает реакцию аминосоединения, которое имеет карбоксильную(ые) группу(ы) и представлено формулой , в растворителе с дисульфидом углерода (CS₂ ) и затем с галогеном. В формулах (1) и (2) каждый из m и n, которые выбирают независимо один от другого, представляет собой целые числа 1 или 2, А представляет собой С_6-14 ароматическую углеводородную группу или С_1-12 насыщенную углеводородную группу (указанная С_6-14 ароматическая углеводородная группа может быть замещена атомами галогена(ов), C_1-6 алкильной(ыми) группой(ами), гидроксильной(ыми) группой(ами), C_1-6 алкокси группой(ами) и В представляет собой простую связь, С_6-14 ароматическую группу или С_1-12 насыщенную углеводородную группу (указанная С_6-14 ароматическая углеводородная группа может быть замещена атомами галогена(ов), C_1-6 алкильной(ыми) группой(ами), гидроксильной(ыми) группой(ами), C_1-6 алкокси группой(ами)). Способ позволяет получать изотиоцианатное соединение формулы (2) с высоким выходом и чистотой. 14 з.п. ф-лы, 18 пр.

Изобретение относится к производным нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (NSAID) общей формулы:

Настоящее изобретение относится к способу региоспецифического синтеза по существу изомерно чистой 2-(п-изотиоцианатобензил)-6-метилдиэтилентриамино-N,N,N',N",N"-пентауксусной кислоты (MX-DTPA), содержащей по меньшей мере 90% региоизомера MX-DTPA формулы (I). Производные DTPA используются в качестве бифункциональных хелатирующих агентов в радиоиммунотерапии и для обнаружения и/или получения изображения опухоли. Заявленным способом синтеза возможно получать производные DTPA с высоким выходом за счет исключения необходимости разделения промежуточных продуктов ионообменной хроматографией. Кроме того, так как данный способ дает один региоизомер хелата, то он обеспечивает региоспецифический синтез требуемых хелатов, которые можно использовать в качестве меченных радиоактивными изотопами агентов. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 ил.