Получение производных карбаминовой кислоты, т.е. соединений, содержащих любую из групп: , , , или , где атом азота не входит в нитро- или нитрозогруппы: .из аминов с образованием карбаматных групп – C07C 269/04

Изобретение относится к способу получения изоцианата. Способ включает несколько стадий. Сначала получают реакционную смесь, содержащую арилкарбамат, содержащий арильную группу, образующуюся из диарилкарбоната, ароматическое гидроксисоединение, образующееся из диарилкарбоната, и диарилкарбонат, путем осуществления взаимодействия диарилкарбоната и соединения амина в реакторе, в котором осуществляют реакцию между диарилкарбонатом и соединением амина. Затем переносят реакционную смесь в реактор термического разложения, соединенный линией с реактором, в котором осуществляют реакцию между диарилкарбонатом и соединением амина. После этого получают изоцианат в результате реакции термического разложения арилкарбамата. При этом диарилкарбонат включает атом металла в концентрации от 0,001 м.д. до 10%. Диарилкарбонат представляет собой соединение формулы (1), где R¹ представляет собой ароматическую группу, содержащую от 6 до 12 атомов углерода. Соединение амина представляет собой соединение формулы (2), где R² представляет собой группу, выбранную из алифатической группы, содержащей от 1 до 20 атомов углерода, и ароматической группы, содержащей от 6 до 20 атомов углерода, при этом вышеуказанная группа содержит атом, выбранный из атома углерода и атома кислорода, ее валентность равна n и n представляет собой целое число от 2 до 10. Предлагаемый способ позволяет ингибировать реакции денатурирования арилкарбамата, тем самым обеспечивая стабильное получение изоцианата в течение длительного времени с высоким выходом. 29 з.п. ф-лы, 16 ил., 1 табл., 27 пр.

СПОСОБ ДЕАЦЕТИЛИРОВАНИЯ -АМИНОАЦЕТАЛЕЙ

Изобретение относится к способу получения N-защищенных -аминоальдегидов в рацемической или оптически активной форме, включающему следующие стадии: (а) защиту аминной функциональной группы соответствующих -аминоацеталей введением арилалкилоксикарбонильной группы общей формулы (I), в которой R представляет собой водород, фенильную группу или линейную или разветвленную C₁-С₆ алкильную группу, Ar представляет собой фенильную группу, нафтильную группу или антрильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена, одной или несколькими фенильными группами, линейными или разветвленными C₁-С₆ алкильными группами линейными или разветвленными C₁ -С₆ алкоксигруппами, нитро, циано или метилсульфинильными группами; (b) деацетилирование ацетальной функциональной группы указанных N-защищенных -аминоацеталей с помощью муравьиной кислоты. Также изобретение относится к соединению формулы (II), (R)-(II) или (S)-(II), где- R₁ и R₂, одинаковые или разные, представляют собой линейную или разветвленную C₁-C₁₂ алкильную группу; -R₃ представляет собой циклоалкилалкильную группу, в которой циклоалкильная группа представляет собой С ₃-С₁₀ циклоалкильную группу, а линейная или разветвленная алкильная группа представляет собой C₁ -C₁₂ алкильную группу; Р представляет собой бензилоксикарбонильную группу и символ (*) означает, что атом углерода представляет собой асимметрический атом. Технический результат - получение N-защищенных -аминоальдегидов с сохранением защиты аминной функциональной группы, подходящий для промышленных масштабов. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -N-ТРЕТ-БУТИЛОКСИКАРБОНИЛ-L-ЛИЗИНА

Изобретение относится к способу получения -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина, который находит применение в синтезе биологически активных пептидов. Способ заключается в получении сначала медного комплекса -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина из гидрохлорида L-лизина и третбутилпирокарбоната в водно-ацетоновом растворе сульфата меди. Далее полученный медный комплекс без выделения его из реакционной среды обрабатывают при перемешивании водным раствором динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты и выпавший осадок отделяют фильтрованием. Способ позволяет получать -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизин в одну стадию с хорошими выходами за счет упрощения процесса и исключения трудоемкой операции выделения медного комплекса.

Изобретение относится к способу получения производных этилендиамина

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C_1-2-алкилен; R₁ обозначает атом водорода; R₂ обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R₃ обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C_1-3-алкилом, C_1-3 -алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R ₃ обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]_n - обозначает группу -СН₂-, - когда R₃ обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]_n -обозначает группу -СН₂-, -СН₂СН₃ -, -СН₂СН₂СН₂-, тогда R ₂ отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, а также к способу получения соединения формулы I и фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении FAAH, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы (I). 5 н.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способам получения ривастигмина формулы (I),

включающим проведение реакции 3-(1-диметиламиноэтил)фенола формулы (V) либо его S-энантиомера формулы (V-a) с карбонилдиимидазолом, последующее взаимодействие продукта реакции с этилметиламином в

органическом растворителе для получения соединения (II) или соединения (I) и произвольное расщепление соединения формулы (II) для получения соединения формулы (I) или проведение реакции S-3-(1-диметиламиноэтил) фенола формулы (V-a) с этилметил карбамоилхлоридом в инертном органическом растворителе при повышенной температуре и в присутствии слабого неорганического или органического основания. Данные способы являются экономичными в промышленных масштабах и позволяют использовать легкодоступное промышленно безопасное сырье. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Способ получения циклопропилконденсированных ингибиторов дипептидилпептидазы IV предусматривает использование ВОС-защищенного амина структурной формулы (3), полученного путем восстановительного аминирования кислоты формулы (1) обработкой указанной кислоты формиатом аммония, никотинамидадениндинуклеотидом, дитиотреитолом и частично очищенным концентратом ферментов фенилаланиндегидрогеназы и формиатдегидрогеназы (PDH/FDH) и без вьделения - обработкой полученного амина формулы (2) дитретбутил-дикарбонатом с получением ВОС-защищенного амина. 6 н.и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения производного бензиламина общей формулы (3) и способу получения из последнего карбаматного производного общей формулы (6)

где где X¹ представляет собой атом галогена, a R¹ представляет собой ацильную группу, выбранную из С₁-С₇-линейной или разветвленной алифатической ацильной группы, С₃-С₆-циклоалкилкарбонильной группы и ароматической ацильной группы, R³ представляет алкильную группу. Способы включают взаимодействие бензильного производного общей формулы (1) с галогенацильным соединением общей формулы (2)

где Х² представляет собой атом галогена, а R² представляет собой ацильную группу, выбранную из С₁-С₇-линейной или разветвленной алифатической ацильной группы, С₃-С₆-циклоалкилкарбонильной группы и ароматической ацильной группы, в присутствии кислоты Льюиса. Из полученного соединения общей формулы (3) получают карбаматное производное общей формулы (6). Для этого соединение общей формулы (3) подвергают гидролизу с получением аминопроизводного общей формулы (4), которое затем подвергают взаимодействию с эфиром галогенмуравьиной кислоты общей формулы (5)

где X¹ и R² определены выше, X³ представляет собой атом галогена, a R ³ представляет собой алкильную группу, в присутствии основания. Изобретение также относится к новым производным ацилбензиламина общей формулы (7)

где Х¹ представляет собой атом галогена, каждый из R² и R⁴ независимо представляет собой С₁-С₇-линейную или разветвленную алифатическую ацильную группу, С₃-С₆-циклоалкилкарбонильную группу и R⁴ дополнительно может означать атом водорода. Производные бензиламина формулы (3) и формулы (7) могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для получения сельскохозяйственного или садового бактерицида на основе карбамата формулы (6). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к получению катализатора на основе оксида алюминия и к его применению в реакциях химических превращений и нуклеофильного замещения ароматических галоидов, содержащих электроноакцепторную группу. Описан способ получения катализатора, включающего оксид алюминия, пропитанный основанием, которое выбирают из гидроксидов щелочных металлов, путем обработки водного раствора гидроксида щелочного металла оксидом алюминия в органическом растворителе и высушивания полученной смеси катализатора при температуре менее 150°С. Описано применение полученного катализатора для введения электроноакцепторных защитных групп в органические соединения, содержащие по меньшей мере одну из групп, выбранных из ряда: -ОН, SH, NH, а также применение в реакции замещения галогена в галогенарене на аминогруппу, тиогруппу или эфирную группу и для получения 2-пиперидинобензонитрила. Технический эффект - простота способа получения и утилизации использованного катализатора, исключение использовании опасных реагентов, что удовлетворяет требованиям по охране окружающей среды. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.