Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: ..углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца – C07C 237/20
Патенты в данной категории
(КАРБОКСИЛАЛКИЛЕНФЕНИЛ) ФЕНИЛОКСАЛАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Предложены (карбоксиалкиленфенил)фенил оксаламиды формулы (I), где R3 означает Н, F, Cl, Br, CF3, фенил, СООН, СОО-(С1-С6)-алкил, (С1 -С6)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил, причем фенил может быть однократно замещен с помощью R12; R1, R5, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF3 , фенил, СООН, СОО-(С1-С6)-алкил, (С 1-С6)-алкил; R2, R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF3; R7, R8, независимо друг от друга, означают Н или (С1-С6)-алкил; Х означает (С2-С3)-алкилен, который может быть однократно или многократно замещен с помощью R11; m означает 0; R6 означает ОН, F, Cl, Br, CN, ОСН3, OCF3 , СН3, CF3, (С1-С6 )-алкил или O-(С1-С6)-алкил, а алкил может быть однократно или многократно замещен с помощью ОН, F, Cl, Br или CN; R11 означает (С2-С6)-алкинил; R12 означает (С1-С6)-алкил; и их физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения обладают активностью в отношении рецептора GPR40, и пригодны для получения лекарственного средства для снижения содержания сахара в крови, лечения диабета, увеличения выброса инсулина, лечения заболеваний центральной нервной системы, лечения шизофрении и болезни Альцгеймера. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 35 пр. |
2488578 патент выдан: опубликован: 27.07.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,4'-БИФЕНИЛАМИДОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ
Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается новых производных 4,4'-бифениламидов, обладающих фармакологической активностью, и может быть использовано для лечения болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и других нейродегенеративных патологий. Также настоящее изобретение относится и к лекарственным средствам, содержащим указанные соединения. Предлагаются производные 4,4'-бифениламидов, обладающие фармакологической активностью, общей формулы 1: в которой: HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту; R1, могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, C1-С6 алкил, С1 -С10 алкокси, галоген, нитро-группу, амино-группу, нитрил, ацил, арил; R3, , R4, , R5, , R6 и могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, C1-С6 алкил, C1 -С10 алкокси; R2 в совокупности представлено общими формулами (1.1а), (1.2а), (1.3а), (1.4а), (1.5а). Данное изобретение позволяет расширить арсеналы средств, которые могут быть использованы в качестве новых эффективных аллостерических модуляторов АМРА рецепторов. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 пр.
|
2456266 патент выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
СУКЦИНАТ N-(2,4,6-ТРИМЕТИЛФЕНИЛ)АМИДА 2-(БЕТА-N, N-ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛАМИНО)-4-ОКСО-4-(4-МЕТИЛФЕНИЛ)-2-БУТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩУЮ И ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ
Заявляемое новое соединение относится к аминопроизводным амидов ацилпировиноградных кислот и является биологически активным - сукцинат N-(2,4,6-триметилфенил)амида 2-( -N,N-диэтиламиноэтиламино)-4-оксо-4-(4-метил-фенил)-2-бутеновой кислоты формулы (I). Технический результат заключается в том, что заявленное соединение проявляет выраженную местноанестезирующую и противомикробную активность. 3 табл. |
2428412 патент выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
АМИДЫ -АМИНО- -ГИДРОКСИ- -АРИЛАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к амиду -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин. Также описаны фармацевтические композиции, включающие эти соединения, и применение соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью ренина, в частности для лечения гипертензии. 4 н. и 17 з.п. ф-лы. |
2413716 патент выдан: опубликован: 10.03.2011 |
|
ГИДРОХЛОРИД N-(2,6-ДИМЕТИЛФЕНИЛ)АМИДА 2-( -N,N-ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛАМИНО)-4-ОКСО-4-(4-ЭТОКСИФЕНИЛ)-2-БУТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ МЕСТНО-АНЕСТЕЗИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному веществу - гидрохлориду N-(2,6-диметилфенил)амида 2-( -N,N-диэтиламиноэтиламино)-4-оксо-4-(4-этоксифенил) 2-бутеновой кислоты формулы (I), которое проявляет местно-анестезирующую активность. 2 табл. |
2412159 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ СПОСОБЫ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R1 означает галоген, C 1-С6галогеналкил, С1-С6 алкокси(С1-С6)алкилокси или С1 -С6алкокси(С1-С6)алкил; R 2 означает галоген, С1-С4алкил или С1-С4алкокси; R3 и R4 независимо означают разветвленный С3-С6 алкил; и R5 означает С3-С12циклоалкил, C1-С6алкил, C1-С6 гидроксиалкил, С1-С6алкокси(С1 -С6)алкил, С1-С6алканоилокси(С 1-С6)алкил, С1-С6аминоалкил, С1-С6алкиламино(С1-С6 )алкил, С1-С6диалкиламино(С1 -С6)алкил, C1-С6алканоиламино(С 1-С6)алкил, НО(O)С-(С1-С6 )алкил, С1-С6алкил-O-(O)С-(С1 -С6)алкил, H2N-С(O)-(С1-С 6)алкил, С1-С6алкил-HNC(O)-(С 1-С6)алкил или (С1-С6алкил) 2N-С(O)-(С1-С6)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы. |
2411230 патент выдан: опубликован: 10.02.2011 |
|
СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ
Изобретение относится к медицине, а именно к новым аминокислотным производным 3,4-диметоксифенилэтиламина 1-4, обладающим анксиолитической активностью и соответствующим общей формуле |
2398761 патент выдан: опубликован: 10.09.2010 |
|
ГИДРОБРОМИД 3-[N-(ЭТОКСИКАРБОНИЛМЕТИЛЕН)БЕНЗИЛАМИНО]-4-N-БЕНЗИЛБУТАНАМИДА, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ И СВОЙСТВА СТИМУЛЯТОРА ПРОРАСТАНИЯ СЕМЯН ПШЕНИЦЫ
Изобретение направлено на получение нового соединения - гидробромида 3-[N-(3-этоксикарбонилметилен)бензиламино]-4-гидрокси-N-бензилбутанамида, расширяющего ассортимент веществ с рострегулирующими свойствами и обладающего антимикробной активностью. При использовании заявляемого соединения в оптимальной дозе отмечено, что ростстимулирующее действие на проростках пшеницы значительно превосходит контроль и аналоги по строению и действию; при использовании предлагаемого соединения на бактериях золотистого стафилококка наблюдается существенное возрастание бактериостатического и бактерицидного действия по сравнению с аналогом по действию. 2 табл.
|
2374223 патент выдан: опубликован: 27.11.2009 |
|
ИНГИБИТОРЫ ДПП-IV
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) |
2345067 патент выдан: опубликован: 27.01.2009 |
|
ХИНАЗОЛИН(ДИ)ОНЫ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ-ВРЕДИТЕЛЯМИ, СПОСОБ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ-ВРЕДИТЕЛЯМИ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Описываются соединения формулы (1), где А и В являются 0; J является пиразольным кольцом, замещенным 2 заместителями, независимо выбранным из R5; К вместе с двумя прилегающими связывающими атомами углерода представляет фенильное кольцо, замещенное от 1 до 2 заместителями, независимо выбранными из R4; L является связующей цепью, содержащей от 1 до 2 членов, выбранных из углерода, необязательно замещенной одним R13; или L является С(=Е); Е является 0; R3 является Н или С1 -С6алкилом; каждый R4 независимо является С1-С 6алкилом, галогеном или CN; каждый R5 независимо является C1-С 6галогеналкилом, галогеном или С1 -С4-галогеналкокси; или каждый R 5 независимо является фенильным или пиридильным кольцом, где каждое кольцо замещено R6; каждый R 6 является галогеном; каждый R13 независимо является СООН, С2-С 6алкоксикарбонилом или С2-С 6алкоксикарбонилалкилом; или каждый R13 является фенилом, замещенным С2-С 6алкоксикарбонилом; пиридинильным или имидазольным кольцом; п равно 1 или 2. Соединения обладают инсектицидной активностью. Описываются также композиция для борьбы с насекомыми-вредителями и способ борьбы с насекомыми-вредителями и соединения формулы (6), где R3 является Н или С 1-С4-алкилом, один R 4 присоединен к фенильному кольцу в положении 2 и является СН3 или галогеном, необязательно второй R4 является F, Cl, Br, J или CN. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.
|
2315765 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
ГЕРАНИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к геранильным соединениям, представленным следующими формулами (I-1), (I-2) или (I-3):
|
2294323 патент выдан: опубликован: 27.02.2007 |
|
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛАМИДЫ, СПОСОБ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Описываются орто-замещенные ариламиды формулы I
|
2283839 патент выдан: опубликован: 20.09.2006 |
|
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИТОРОВ CETP И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение касается соединений, используемых в качестве промежуточных соединений для ингибиторов белка переноса холестерилового эфира (СЕТР) и способов их получения. Указанные соединения имеют следующие формулы:
|
2265010 патент выдан: опубликован: 27.11.2005 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ О-ХЛОРМЕТИЛФЕНИЛГЛИОКСИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где Х обозначает радикал, инертный в условиях реакций; m обозначает 0; R3 обозначают водород, СН3, CH2F или CHF2; Y обозначает группу OR4, N(R5)2 или N(СН3)ОСН3; R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает водород или C1-C8алкил или (R5)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо, согласно которому а) проводят взаимодействие соединения формулы II, где Х и m имеют указанные для формулы I значения и R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают С1-С6алкил, C1-С6алкенил, C1-С6алкоксиалкил или С3-С6циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют незамещенное или замещенное 6- или 7-членное кольцо, которое помимо этого атома азота может содержать дополнительный атом азота, в апротонном растворителе с литийорганическим соединением формулы III, где R7 обозначает органический анионоактивный радикал; б) проводят взаимодействие полученного литиевого комплекса с соединением формулы IV, где каждый из заместителей Y1 могут быть одинаковыми или различными и представляют группу OR4, N(R6)2 или N(СН3)ОСН3; R4 обозначает С1-С8алкил; R6 обозначает C1-C8алкил; или (R6)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо с получением соединения формулы V; в) это соединение в любом порядке в 1) подвергают оксимированию 0-метилгидроксиламином или подвергают оксимированию гидроксиламином, а затем метилированию, фторметилированию или дифторметилированию; в 2) вводят во взаимодействие с эфиром хлормуравьиной кислоты. Предложен также способ получения соединения формулы V в соответствии с вышеописанными стадиями а) и б), способ получения соединения формулы I из соединения формулы V в соответствии со стадиями, описанными выше в 1) и в 2), и соединение формулы V. Технический результат - предложенные способы делают доступным новый путь синтеза микробицидов ряда метоксиминофенилглиоксиловой кислоты, причем способы отличаются легкодоступностью исходных материалов, хорошим выходом продуктов на отдельных стадиях и хорошей осуществимостью этих стадий. 4 с. и 13 з.п. ф-лы. Li-R7 (III), Y1-CO-CO-Y1 IV, |
2177472 патент выдан: опубликован: 27.12.2001 |
|
АМИДЫ АЛЬФА-АМИНОКИСЛОТ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к производным серинамида, глицинамида, аланинамида и фенилаланинамида формулы I где R - 1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталенил или 2-инданил, необязательно замещенные низшим алкилом, алкокси или галогеном; R" - водород, низший алкил, фенил (низший) алкил; R1 - водород, C1 - C4алкил, необязательно ацилированный C1 - C4 гидроксиалкил или фенил (низший) алкил; R2 - водород, C1 - C7 алкил, фенил (низший)алкил. Описан способ их получения из соответствующих эфиров или амидов аминокислот, также фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединения формулы I. Соединения I полезны для лечения неврологических заболеваний. 4 с. и 3 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2174511 патент выдан: опубликован: 10.10.2001 |
|
N-АРИЛАМИДЫ-3N-АРИЛАМИНО-4-АМИНО-(4-НИТРОФЕНИЛ)БУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ АКТИВИРОВАТЬ ПРОРАСТАНИЕ СЕМЯН ПШЕНИЦЫ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к новым N-ариламидам-3N-ариламино-4-амино-(4-нитрофенил)бутановой кислоты, обладающим способностью активировать прорастание семян пшеницы, формулы I, где Аr = С6Н5 (1), -СН2-С6Н5 (2). Также раскрыт способ получения указанных соединений I взаимодействием анилина, играющего роль и реагента, и растворителя, с 1-(4-нитрофенил)-5Р-пирролин-2-оном в мольном соотношении 1 : амин = 1 : 50. при температуре 50°С, и указанных соединений 2 взаимодействием бензиламина, играющего роль и реагента, и растворителя, с 1-(4-нитрофенил)-5Н-пирролин-2-оном в соотношении 2 : амин = 1 : 48, при температуре 50°С. Изобретение может быть использовано в сельском хозяйстве для получения новых активаторов прорастания семян пшеницы. 2 с. п. ф-лы, 3 табл. | 2168494 патент выдан: опубликован: 10.06.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(2,6-ДИГАЛОФЕНИЛАМИНО)ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Предметом изобретения являются сложные эфиры азотной кислоты производных 2-(2,6-дигалофениламино) фенилуксусной кислоты, имеющие следующую общую формулу: а также их фармацевтическое использование и способ их получения. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2109009 патент выдан: опубликован: 20.04.1998 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛАЦЕТАМИДА, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Использование: в качестве лекарственного препарата. Соединение имеет формулу фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солевой формы или ее стереохимически изомерной формы, в которой R1 и R2 каждый раз независимо являются водородом, С1-6-алкилом или С3-6-циклоалкилом; или R1 или R2 вместе с атомом азота, к которому присоединены названные R1 и R2, могут образовывать пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил или 4-С1-4-алкилпиперазинильную группу; X является кислородом или серой; R3 является водородом или С1-6 алкилом; R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга являются водородом, галогеном, С1-6-алкилом, С1-6-алкилокси, нитро, трифторметилом, циано, аминометилом, циано, аминометилом, карбоксилом, С1-4-алкилоксикарбонилом, С1-4-алкилкарбонилом, аминокарбонилом или гидроксигруппой; R7 представляет собой водород или галоид; R8, R9 и R10 каждый независимо друг от друга являются водородом, галоидом, С1-6-алкилом, С1-6-алкилокси, нитро, гидрокси, трифторметокси, 2,2,2-трифторэтокси, (трифторметил)карбонилом, аминокарбонилом, (циклопропил)карбонилом или радикалом С1-6-алкил-(С=Y)-, где =Y представляет собой =O, =N, -OH, =N-OCH3, = N-NH2 или =N-N(CH3)2 при условии, что: 1) R1 не является н-пропилом, когда R1, R2, R3, R6, R7, R9 и R10 являются водородом, R8 представляет собой 4-этокси и X представляет собой кислород; 2) X не является серой, когда R1, R2, R3, R6, R7, R9 и R10 представляют собой водород, а R4 и R5 представляют 3,4-диметоксигруппу. 6 с. и 8 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2087465 патент выдан: опубликован: 20.08.1997 |
|