Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: ..ациклического насыщенного углеродного скелета – C07C 237/04
Патенты в данной категории
| СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)
R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр. |
2494089 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|
| СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ СТЕРИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к способам получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, где R1 представляет собой C1-C6 алкил; R'1 представляет собой водород; R' 2 представляет собой -NHR2; R2 представляет собой C3-C6циклоалкил. Способы осуществляют путем окисления ненасыщенного соединения формулы i, где окислитель представляет собой трет-бутилгидропероксид, смесь изопропоксида самария (III), трифениларсиноксида, S-(-)1,1'-би-2-нафтола и 4 Å молекулярных сит, или пероксид мочевины-водорода в присутствии трифторуксусного ангидрида, с получением соединения формулы ii; и в дальнейшем проводят взаимодействие соединения формулы ii с агентом аминирования, где агент аминирования представляет собой азидную соль, и промежуточное азидо-соединение восстанавливают путем гидрирования с получением соединения формулы iii. Затем путем взаимодействия соединения формулы iii с оптически активной органической кислотой, выбранной из L-винной кислоты, яблочной кислоты, диизопропилиденгулоновой кислоты и дезоксихолевой кислоты в растворителе, получают соль соединения формулы iii; и проводят кристаллизацию указанной соли с получением этой соли с более чем 55% энантиомерным избытком. Также изобретение относится к соединениям: N-циклопропил-3-пропилоксиран-2-карбоксамид; 3-азидо-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль L-винной кислоты; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль дезоксихолевой кислоты. Технический результат - усовершенствованные способы получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, новые промежуточные соединения для получения ингибиторов серинпротеазы. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 14 пр. |
2481326 патент выдан: опубликован: 10.05.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРАЛКОКСИКОМБРЕТАСТАТИНА, СПОСОБЫ ИХ ПРОИЗВОДСТВА И ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Изобретение относится к новым производным комбретастатина формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ангиогенеза, которые могут быть использованы в качестве противораковых и/или антиангиогенных средств. В формуле I
Rf - алкильная группа, содержащая от 1 до 2 атомов углерода, в которой от 1 до 5 атомов водорода замещены 1-5 атомами фтора, a R - аминогруппа, или группа, представляющая собой аминогруппу, замещенную остатком аминокислоты общей формулы NH(COCHR |
2417216 патент выдан: опубликован: 27.04.2011 |
|
| 2'-БРОМАНИЛИД-3-N,N-ДИЭТИЛАМИНОПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ НИТРАТ, 2'-БРОМАНИЛИД-3-N,N,N-ТРИЭТИЛАМИНОПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ ЙОДИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ
Настоящее изобретение относится к 2'-броманилид-3-N,N-диэтиламинопропановой кислоты нитрату (I) и 2'-броманилид-3-N,N,N-триэтиламинопропановой кислоты иодиду (II), |
2412158 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-АМИДОВ ГЛУТАМОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение касается способа получения
где R4 представляет аминозащитную группу, выбранную из карбобензилоксигруппы (CBz), R5 представляет неразветвленный или разветвленный C1 -С10алкил, R2 и R3 независимо представляют атом водорода, R-NH2 представляет собой 3-аминопроизводное желчной кислоты, которые далее способны реагировать с образованием ценных органических соединений-лигандов, комплексы которых с ионами парамагнитных двух-трех-валентных металлов, выбранных из группы, состоящей из Fe(2+), Fe(3+) , Cu(2+), Cr(3+), Gd(3+), Eu (3+), Dy(3+), Yb(3+) или Mn(2+) , могут служить основой для получения диагностических композиций для применения в ЯМР-томографии кровеносной системы организмов человека и животных. 1 табл., 4 ил. |
2395490 патент выдан: опубликован: 27.07.2010 |
|
| СПОСОБЫ ИНДУКЦИИ КОНЕЧНОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВКИ
Настоящее изобретение относится к твердой фармацевтической композиции для лечения злокачественных опухолей, включающих злокачественные опухоли гортани, щитовидной железы, потовых желез, почек, предстательной железы, болезни Ходжкина, не-ходжкинскую лимфому и лейкоз, содержащей эффективное количество кристаллической формы субероиланилида гидроксамовой кислоты (САГК), полученной способом, включающим стадию перекристаллизации неочищенного препарата САГК из смеси метанола и воды в соотношении примерно 2:1, и носитель. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 20 табл., 14 ил. |
2394022 патент выдан: опубликован: 10.07.2010 |
|
АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ IL-1 И TNF-
Изобретение относится к новым аминобензофенонам общей формулы (I) где R1 и R3 обозначают один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, (С1-С3)-алкила, (С1-С3)-алкокси; при условии, что, если R1 обозначает один заместитель, то он находится в орто-положении, а если R1 обозначает несколько заместителей, то, по меньшей мере, один заместитель R1 находится в орто-положении; и R2 обозначает один заместитель в орто-положении, причем данный заместитель выбран из группы, состоящей из галогена, (С1-С3)-алкокси; а R3 дополнительно может обозначать водород; R 4 обозначает водород; Х обозначает кислород; Q обозначает -(СО)- или связь; Y обозначает (С5-С15)алкил, (С2-С15)олефиновую группу; причем любая из указанных групп может быть необязательно замещена одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей формулы R5, определенной ниже, за тем исключением, что, когда Q обозначает связь, тогда Y обозначает (С6-С15)алкил или (С5 -С15)-алкил, замещенный группами R5 ; (С1-С4)алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы R5; или группу формулы - (Z -O)n- Z, где Z представляет собой (С 1-С3)алкил, n является целым числом >1, причем количество атомов в непрерывной линейной последовательности атомов в группе Y не превышает 15; R5 обозначает галоген, гидрокси, амино, (C1-C6)-алкиламино, (С 1-С3)алкоксикарбонил, -СООН, -CONHR' или -COONR'R', где R' обозначает (С1-С 3)алкил; или его фармацевтически приемлемая соль. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для ингибирования секреции интерлейкина 1 |
2239628 патент выдан: опубликован: 10.11.2004 |
|
N-АРИЛАМИДЫ-3N-АРИЛАМИНО-4-АМИНО-(4-НИТРОФЕНИЛ)БУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ АКТИВИРОВАТЬ ПРОРАСТАНИЕ СЕМЯН ПШЕНИЦЫ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым N-ариламидам-3N-ариламино-4-амино-(4-нитрофенил)бутановой кислоты, обладающим способностью активировать прорастание семян пшеницы, формулы I, где Аr = С6Н5 (1), -СН2-С6Н5 (2). Также раскрыт способ получения указанных соединений I взаимодействием анилина, играющего роль и реагента, и растворителя, с 1-(4-нитрофенил)-5Р-пирролин-2-оном в мольном соотношении 1 : амин = 1 : 50. при температуре 50°С, и указанных соединений 2 взаимодействием бензиламина, играющего роль и реагента, и растворителя, с 1-(4-нитрофенил)-5Н-пирролин-2-оном в соотношении 2 : амин = 1 : 48, при температуре 50°С. Изобретение может быть использовано в сельском хозяйстве для получения новых активаторов прорастания семян пшеницы. 2 с. п. ф-лы, 3 табл.
|
2168494 патент выдан: опубликован: 10.06.2001 |
|
ФЕНИЛЭТИЛ- И ФЕНИЛПРОПИЛАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ
Описываются новые соединения формулы I, которые будут полезными при лечении психитрических нарушений, например шизофрении и других психозов, патологического страха, депрессии и маниакально-депрессивных психозов, в которой Z представляет собой насыщенную или ненасыщенную цепь с 3-6 атомами углерода, m является числом 2 или 3, R1 представляет собой атом водорода или С1-C4-алкил нормального или разветвленного строения, R2, R3 и R13 находятся в орто-, мета- или параположении фенильного кольца, являются одинаковыми или разными и выбраны из следующих групп: Н, ОН, OR14, галогена, CO2R9, СN, СF3, NO2, СОСH3, OSO2CF3, OSO2СН3, CONR10R11, OCOR12, где R9, R12 и R14 представляют собой C1-C4-алкил нормального или разветвленного строения, R10 и R11, одинаковые или разные, представляют собой водород или C1-C6-алкил нормального или разветвленного строения, в которой R представляет собой группу формулы Ia, в которой R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и когда они разные, то представляют собой атом водорода, С1-C5-алкил нормального или разветвленного строения или замещенный или незамещенный циклоалкил, и когда они одинаковые, то представляют собой С1-C5-алкил нормального или разветвленного строения или R4 и R5 вместе образуют группу  где n1 является числом 3-7, или формулы II, в которой R6 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкил нормального или разветвленного строения, R7 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил или R6 и R7 вместе образуют группу  , где n2 является числом 3-6, или формулы III, в которой W представляет собой необязательно замещенное карбоциклическое кольцо (или кольца) или необязательно замещенную метиленовую группу, и R8 представляет собой C1-C5-алкил нормального или разветвленного строения или фенил, n3 является числом 0-2, или формулы IV, в которой W представляет собой необязательно замещенное карбоциклическое кольцо (кольца) или необязательно замещенную метиленовую группу и n4 является числом 1 или 2, в рацемической или оптически активной форме, или их фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения вышеуказанных соединений и фармацевтический препарат на основе соединений формулы I для лечения психитрических нарушений. 3 с. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл.
|
2133735 патент выдан: опубликован: 27.07.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым производным глицинамида формулы (I), которые, являясь агонистами рецепторов холецистокинина, могут быть использованы в фармацевтических средствах, позволяющих лечить некоторые расстройства пищеварения, ожирение, психозы и другие. Соединения малотоксичны. Описывается способ их получения, заключающийся во взаимодействии соединения формулы (II) с N- защищенной аминокислотой формулы (III), в которой в некоторых случаях реактивные функции RII защищены, чтобы получить соединение формулы (IV). Все значения радикалов описаны в формуле изобретения. Соединения могут быть получены в виде солей. Описываются также новые промежуточные продукты для получения целевых соединений. 6 с. и 5 з.п.ф-лы, 7 табл.    
|
2130923 патент выдан: опубликован: 27.05.1999 |
|
| НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ИНДУКТОРЫ ТЕРМИНАЛЬНОЙ ДИФФЕРЕНЦИАЦИИ КЛЕТОК ОПУХОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Соединения формулы R1-С(О)-(СH2)2-C(О)-R2, где каждый из заменителей R1 и R2 независимо друг от друга принимают одинаковые или разные значения; если R1 и R2 являются одинаковыми, каждый из них представляет собой замещенную или незамещенную ариламино-, циклоалкиламино-, пиридиламино-, пиперидино-, 9-пурин-6-амино- или тиазолиламиногруппу; eсли R1 и R2 различны, то R1 представляет группу R3-N-R4, где R3 и R4 независимо друг от друга одинаковые или различные и каждый представляет собой -Н, ОН, замещенный или незамещенный, линейный или разветвленный алкил, алкенил, циклоалкил, арил, алкилокcи-, арилокcи-, арилалкилокси-, пиридильную группу, или R3 и R4 вместе образуют пиперидиновую группу, a R2 представляет собой гидроксиламино-, -ОН, NН2-, алкиламино-, диалкиламино-, алкоксигруппу; n = 4 - 8. Используют для приготовления фармацевтической композиции, ингибирующей пролиферацию клеток опухоли. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2128643 патент выдан: опубликован: 10.04.1999 |
|
ДИЦИКЛОГЕКСИЛАМИДЫ N-ЗАМЕЩЕННЫХ -АМИНОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАРИТМИЧЕСКОЙ И АНТИФИБРИЛЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области химии биологически активных веществ, которые могут иметь применение в медицине. Предлагаемые биологически активные соединения относятся к новой группе биологических соединений, а именно к дициклогексиламидам N-замещенных  -аминокарбоновых кислот общей формулы, приведенной в описании. Заявляемые соединения обладают выраженной антиаритмической и антифибрилляторной активностью и отличаются от известных антиаритмических препаратов тем, что сочетают в себе свойства антиаритмиков класса I и класса III. 3 табл., 2 ил.
|
2114821 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|
СОЛИ ГЛИКОЗАМИНОГЛИКАНОВ И ГЛИКОЗАМИНОГЛИКАНЫ
Использование: в медицине, так как обладают терапевтическими свойствами. Сущность изобретения: продукт - гликозамогликаны или их соли ф-лы I где А - NR1, R2 или R1 R2 R7 N(+), B-NR3R4 или N(+) R3 R4 R8; R1, R2, R3, R4 - C1-C18-алкил, или R1 и R2, а также R3 и R4 вместе с атомом азота образуют пиперидил; R5 и R6 - Н или С1-С4-алкил; R7 и R8 - Н, m = n = 1 - 4, Х означает -O-С(O)-O-. Реагент 1: аминоспирт. Реагент 2: фосген. Условия реакции: молярное соотношение реагентов 2:1 в инертном растворителе при 10 - 30oC. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2070879 патент выдан: опубликован: 27.12.1996 |
|
,
, 
NH)-H, где R
-амидов глутамовой кислоты формулы
(IL-1
). Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе в целях использования их в медицинской и ветеринарной терапевтической практике. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.