Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: .с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с ациклическими атомами углерода углеродного скелета – C07C 237/02
Патенты в данной категории
МОНО И ДИФТОРЗАМЕЩЕННЫЕ ЭТИЛ (3R,4R,5S)-5-АЗИДО-4-АЦЕТИЛАМИНО-3-(1-ЭТИЛПРОПОКСИ)-ЦИКЛОГЕКСЕН-1-КАРБОКСИЛАТЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новому способу получения алкил (3R,4R,5S)-5-азидо-3-(1-этилпропокси)-4-(моно или дифтор ацетиламино)-циклогекс-1-енкарбоксилатам общей формулы 1 и к способу их использования в качестве полупродуктов в синтезе ингибитора нейраминидазы формулы 18
В указанных формулах R1=H,F; R2=C1-C3-алкил. Способ получения соединений общей формулы 1 заключается во взаимодействии алкил(3R,4R,5S)-5-азидо-4-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоксилата с фтор- или дифторуксусной кислотой в тетрагидрофуране при комнатой температуре в присутствии гидрохлорида N1-((этилaминo)метилeн)-N 3, N3-диметилпропан-1,3-диамина, 1H-бензо[d][1,2,3]триазол-1-ола и N-этил-N-изопропилпропан-2-амина. Соединение 18 получают восстановлением соединения общей формулы 1 трифенилфосфином в водном тетрагидрофуране с последующим взаимодействием полученного соединения с ди-Вос-тиомочевиной, гидролизом получаемого соединения гидроокисью лития в водном диоксане и снятием Вос-защиты с полученной кислоты 30% раствором трифторуксусной кислоты в хлористом метилене. Получение промежуточных продуктов общей формулы 1 с использованием в предлагаемом способе указанных реагентов и условий реакции позволяет провести процесс более целенаправленно, уменьшить количество побочных продуктов и тем самым упростить процесс получения и выделения соединений 18. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр. |
2521593 патент выдан: опубликован: 27.06.2014 |
|
(3R,4R,5S)-4-АМИНО-5-(2,2-ДИФТОРАЦЕТИЛАМИНО)-3-(1-ЭТИЛПРОПОКСИ)-ЦИКЛОГЕКС-1-ЕНКАРБОНОВАЯ КИСЛОТА И ЕЕ ЭФИРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям - (3R,4R,5S)-4-амино-5-(2,2-дифторацетиламино)-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоновой кислоте и ее эфирам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, в частности к метилсульфонату. Соединения обладают противогриппозной активностью и могут быть использованы в качестве активных субстанций для создания новых препаратов, предназначенных для профилактики и лечения гриппа. В общей формуле 1
R представляет собой водород, C1 -C3алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения с их использованием. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр. |
2520836 патент выдан: опубликован: 27.06.2014 |
|
(3R,4R,5S)-5-АМИНО-4-АЦИЛАМИНО-3-(1-ЭТИЛ-ПРОПОКСИ)-ЦИКЛОГЕКС-1-ЕН-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ЭФИРЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым замещенным (3R,4R,5S)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновым кислотам общей формулы 1, их эфирам, фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, связанной с ингибированием нейраминидазы, в частности нейраминидазы вируса гриппа. Соединения могут найти применение при лечении вируса гриппа и пневмонии, обусловленной вирусом гриппа. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и лекарственному средству на их основе, способу ингибирования нейраминидазы и способу лечения гриппа и пневмонии, обусловленной вирусом гриппа. В общей формуле 1
R1 представляет собой водород, С1 -С7алкил, С1-С7алкенил или С 2-С7алкинил, необязательно замещенные С 3-С6циклоалкилом, фенилом, пиридилом, C 1-С3алкокси; R2 представляет собой водород; -NH2; С2Н5О-, замещенный С 1-С5алкил, выбранный из -СН2ОН, -CH 2-NH2, -СН=СН2, -СН=СНСl, -С=СН, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH 2CF3, цикло-C3H7, -CF 2CF2CF2CF3, -CF2 CF2CF2CHF2, -CH2CF 2CF2CF2CF3. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 33 пр. |
2469020 патент выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛЬФА-(N-СУЛЬФОНАМИДО)АЦЕТАМИДА КАК ИНГИБИТОРЫ БЕТА-АМИЛОИДА
Изобретение относится к новым
где значения для R; R1; R 2 и R3 указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции |
2300518 патент выдан: опубликован: 10.06.2007 |
|