Амиды карбоновых кислот: ...с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через атом углерода шестичленного ароматического кольца – C07C 233/24

Изобретение относится к способу получения N-замещенного салициламида, включающему взаимодействие производного карсалама с хлорзамещенным соединением формулы (III) в присутствии каталитического количества источника ионов брома

где n означает целое число от 1 до 8, Q означает защищенную карбоксильную группу, а R⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, включающей водород, -ОН, NR³R⁴, галоген, C₁-C ₄ алкил, C₁-C₄ алкокси, С₂ -С₄ алкенил, где R³ и R⁴ каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, -ОН, C ₁-C₄ алкил, С₁-С₄ галогеналкил, C₁-C₄ алкокси, C₂-C₄ алкенил. Также предложен способ получения соединения общей формулы IV. Усовершенствованный способ получения N-замещенного салициламида позволяет получить большие количества высококачественного продукта. 2 н. и 52 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение раскрывает способы получения кристаллов натеглинида Н-типа, которые включают стадии добавления реакционной смеси, содержащей натеглинид, к неорганической кислоте (кислотам), для того чтобы она стала кислой, при этом реакционную смесь получают взаимодействием транс-4-изопропилциклогексилкарбонилхлорида с D-фенилаланином в смешанном растворителе, состоящем из кетонового растворителя и воды, имеющем соотношение воды к кетоновому растворителю от 10:1 до 0,5:1, в присутствии щелочи; и затем доведения температуры смеси до 58-72°С и концентрации кетонового растворителя до значения более 8 мас.% и менее 22 мас.% для проведения осаждения кристаллов натеглинида. Данные способы получения являются промышленно выгодными способами кристаллизации натеглинида, 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.