Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ..ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца, кроме шестичленных ароматических колец – C07C 229/32

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к способу получения энантиомерного избытка асимметрически алкинилированных сложных -аминоэфиров формулы

в которой R₁ и R₂ независимо обозначают C_1-7-алкил, необязательно замещенный фенилом или триметилсилилом, или С_3-5-циклоалкил; Y обозначает Н или защитную группу атома азота. Способ включает взаимодействие в присутствии катализатора сложного -иминоэфира формулы в которой R₁ и Y имеют значения, указанные для формулы III, с алкином, содержащим концевую тройную связь, формулы , в которой R₂ имеет значения, указанные для формулы III. Используемый катализатор включает комплекс переходного металла CuPF₆·4MeCN или CuOTf·0,5С₆ Н₆ и хирального лиганда, выбранного из группы, включающей