Соединения, содержащие амино- и простые эфирные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ...через углеродные цепи, состоящие не менее чем из трех атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо – C07C 217/62
Патенты в данной категории
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А) , R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр. |
2494089 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ 3-(3-ДИМЕТИЛАМИНО-1-ЭТИЛ-2-МЕТИЛПРОПИЛ)ФЕНОЛ И НЕСТЕРОИДНЫЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ
Настоящее изобретение относится к комбинации, предназначенной для лечения боли, такой как воспалительная боль, невропатическая боль, острая боль, хроническая боль, висцеральная боль, мигрень, боли при раке. Комбинация включает: (а) по крайней мере, один 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол формулы (I), необязательно в форме одного из его индивидуальных стереоизомеров, рацемата или смеси стереоизомеров, или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, или в форме его сольвата в эффективном количестве, и (б) один или более нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), выбранных из группы, включающей диклофенак, натриевую соль диклофенака, метамизол, натриевую соль метамизола, ибупрофен, кетопрофен, напроксен, (+)-ибупрофен, (-)-ибупрофен, (+)-напроксен в эффективном количестве. При этом введение компонентов комбинации может быть осуществлено одновременно или последовательно: соединение (а) вводят до или после соединения (б), одним и тем же, либо различными способами. Изобретение также относится к фармацевтической соли, образованной катионным компонентом (а) соединения 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола формулы (I) и анионным компонентом (б) кислотного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП), а также соединению общей формулы (I''), в котором фенольная гидроксильная группа соединения а) и карбоксильная группа НПВП образуют ковалентную связь. 7 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл., 21 пр.
|
2465263 патент выдан: опубликован: 27.10.2012 |
|
ВЫСОКОЧИСТЫЕ СЛОЖНЫЕ 3,3-ДИФЕНИЛПРОПИЛАМИНОМОНОЭФИРЫ
Изобретение относится к сложным 3,3-дифенилпропиламиномоноэфирам в виде высокочистых оснований, в частности к (R)-2-[3-(1,1-диизопропиламино)-1-фенилпропил]-4-(гидроксиметил)фенилизобутирату (фезотеродин), к их получению и применению в качестве лекарственных средств для трансдермального и трансмукозного введения. Технический результат - продукт, содержащий соединение (R)-2-[3-(1,1-диизопропиламино)-1-фенилпропил]-4-(гидроксиметил)фенилизобутират (фезотеродин) в виде свободного основания с содержанием соли менее 3 мас.% и со степенью чистоты выше 97 мас.%. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл. |
2394019 патент выдан: опубликован: 10.07.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ 3-АРИЛБУТИЛАМИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к улучшенному способу получения замещенных 3-арилбутиламиновых соединений общей формулы I, предназначенных для применения в качестве фармацевтических действующих веществ в лекарственных средствах и пригодных прежде всего для борьбы с болью. Предлагаемый способ получения соединений формулы I
в которой R1 обозначает Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный незамещенный C 1-С3алкил, R2 и R3 независимо друг от друга обозначают Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный незамещенный С1-С4алкил, R 4 обозначает Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный незамещенный C1-С3алкил, R 7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный незамещенный С1-С4алкил, R9-R13 независимо друг от друга обозначают Н, ОН, OR14, R14 представляет собой C1-С6 алкил, CONH-C6H5-(C1-С3 алкил), причем алкильные группы в остатке R14 могут быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными незамещенными, в каждом случае в виде одного из его чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в каждом случае в виде физиологически совместимой соли, заключается в том, что осуществляют стадию а) элиминирования 1-амино-3-арилбутан-3-ола общей формулы II
в которой R1, R2 , R3, R4, R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 имеют указанные выше значения, в каждом случае возможно в виде одного из его чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в каждом случае в виде физиологически совместимой соли, под действием соответствующей кислоты с получением замещенного 3-арилбут-3-ениламинового соединения общей формулы III, и затем на второй стадии б) образующееся замещенное 3-арилбут-3-ениламиновое соединение общей формулы III гидрируют в присутствии палладиевого катализатора и водорода с получением в результате соответствующего замещенного 3-арилбутиламинового соединения общей формулы I. Способ позволяет упростить процесс за счет возможности проведения процесса в одном аппарате без выделения промежуточных продуктов с обеспечением энантиомерной чистоты в случае превращения стереохимически чистых соединений. 2 н. и 88 з.п. ф-лы. |
2380355 патент выдан: опубликован: 27.01.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОСТЫХ АРИЛОВЫХ ЭФИРОВ
Изобретение относится к способу получения соединений формулы (IV), включающему асимметричное эпоксидирование соединения формулы (I) агентом окисления в присутствии оптически активного соединения с образованием соединения формулы (II); добавление агента обрыва реакции, чтобы погасить любой избыток присутствующего агента окисления, где агентом обрыва реакции является три(С 1-С6)алкилфосфит; без выделения соединения формулы (II) взаимодействие реакционной смеси, включающей соединение формулы (II) и окисленный агент обрыва реакции, с соединением формулы (III) в присутствии основания и очистку соединения формулы (IV) кристаллизацией. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (IX), включающему реакцию соединения формулы (IV) с силилирующим агентом с образованием соединения формулы (V); реакцию соединения формулы (V) с агентом сульфонилирования формулы R'SO2X, где R' представляет собой остаток сульфоновой кислоты (С1-С 6)алкил и X представляет отщепляемую группу, с получением соединения формулы (VI); удаление силильной защитной группы с получением соединения формулы (VII); замещение сульфонилоксигруппы с получением соединения формулы (VIII) и реакцию соединения формулы (VIII) с аммиаком или соединением аммония с получением соединения формулы (IX). Изобретение также относится к промежуточным соединениям (V) и (VI). Соединение формулы (IX) может быть использовано для получения биологически активного вещества - (S,S)-ребоксетина.
В приведенных структурных формулах n и m независимо равны 0 или целому числу от 1 до 5; каждая из групп R и R 1, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой С1-С6алкокси или С1-С6алкил; Р представляет собой силильную защитную группу; R' представляет собой остаток сульфоновой кислоты (С1-С 6)алкил. 4 н. и 10 з.п. ф-лы. |
2330012 патент выдан: опубликован: 27.07.2008 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3-ДИФЕНИЛПРОПИЛАМИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются производные 3,3-дифенилпропиламинов общих формул I и VII1, где R и R1 независимо выбраны из водорода, С1-С6алкила, С3-С10циклоалкила, С1-С6алкилкарбонила, С1-С6алкоксикарбонила, замещенного или незамещенного бензола и др., Х представляет собой третичную аминогруппу, Y и Z независимо представляют собой одинарную связь между (СН2)n группой и карбонильной группой, О, S или NH, А представляет собой водород (1Н) или дейтерий (2Н), n является числом от 0 до 12, и их соли с физиологически приемлемыми кислотами, их свободные основания, способы их получения; фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, а также применение этих соединений для приготовления антимускаринового лекарства. Технический результат заключается в получении новых пролекарств антимускариновых агентов с хорошими фармакокинетическими свойствами по сравнению с существующими лекарствами, такими как оксибутинин и толтеродин. Полученные соединения и содержащие их фармацевтические композиции применяют для лечения недержания мочи и других контрактильных состояний гладких мышц. 14 с. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл. |
2199525 патент выдан: опубликован: 27.02.2003 |
|
ДИМЕТИЛ(3-АРИЛБУТ-3-ЕНИЛ)АМИНОСОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Описываются новые соединения - диметил(3-арилбут-3-енил)аминосоединения формулы I, в которой R1 является C1-C5-алкилом, a R2 означает Н либо C1-C5-алкил, или R1 и R2 оба вместе представляют собой - (CH2)2-4-, -(CH2)2-CHR7 либо - СН2-CHR7 - СН2-, R3 означает Н либо C1-C5-алкил, R4 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, О-C1-C4-алкил, OR8, CF3, R5 представляет собой Н, ОН, C1-C4-алкил, -О-C1-C4-алкил, CHF2, СF3, OR8 и R6 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, -О- C1-C4-алкил, СF3, OR8, при условии, что два из радикалов R4, R5 либо R6 являются Н, или R4 и R5 оба вместе означают - CH=C(R9)-S-, при условии, что R6 является Н, или R5 и R6 оба вместе означают -CH=CH-C(OR10)= CH-, при условии, что R4 является Н, R7 означает C1-C8-алкил, R8 означает СО-С6Н4-R11, R9 означает Н либо C1-C4-алкил, R10 означает Н, R11 означает ОС(O)-C1-C3-алкил, в ортоположении, в виде их оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот, в форме энантиомеров или рацематов, при условии, что исключением является рацемат соединения формулы I, в которой R1 и R2 оба вместе представляют собой -(СН2)3-, R3, R4 и R3 означают Н и R5 является OCH3. Соединения обладают анальгезирующей активностью. Описывается также способ их получения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2167146 патент выдан: опубликован: 20.05.2001 |
|