Пептиды, содержащие от 5 до 20 аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ..лютеинизирующие гормон-выделяющие гормоны (ЛГВГ), родственные пептиды – C07K 7/23

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

Изобретение относится к способу получения дегареликса. Предложен постадийный синтез дегареликса, содержащего 0,3% по массе или менее аналога 4-([2-(5-гидантоил)]ацетиламино)-фенилаланина, на твердой подложке, содержащей аминогруппу, который включает стадии: обеспечение раствора аминокислоты или пептида, где -аминогруппа защищена флуоренилметилоксикарбонильной группой (Fmoc); приведение подложки в контакт с этим раствором в присутствии реагента для образования пептидной связи между карбоксильной группой аминокислоты или пептида и твердой подложкой, содержащей аминогруппу, связанную с этой подложкой; удаление Fmoc путем приведения подложки в контакт с органическим основанием, в частности пиперидином, в органическом растворителе. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. Техническим результатом изобретения является повышение эффективности воздействия на клетки опухоли, который достигается за счет введения модифицированного сигнала ядерной локализации (NLS), что позволит конъюгатам образовывать комплексы с плазмидной ДНК, содержащей суицидный ген, а также обеспечит более высокую концентрацию конъюгата в ядрах опухолевых клеток, что приводит к усилению цитотоксических свойств доксорубицина. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтических форм для введения с замедленным высвобождением, содержащим, по меньшей мере, один фармакологически активный пептид. Изобретение относится также к способу их получения, набору, содержащему лиофилизированный пептид и водный раствор неорганической соли или соли уксусной кислоты, и применению водного раствора соли неорганической или уксусной кислоты для получения формы для фармацевтического введения, которая высвобождает пептиды непрерывным образом в течение длительного периода времени. Форма позволяет существенно продлить высвобождение активного пептида, используя эффект депо. 6 н. и 36 з.п. ф-лы, 4 табл., 6 ил.

Способ твердофазного синтеза пептида pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH ₂ путем проведения синтеза на хлорметилированной полистирольной смоле, включающий временную защиту NH-группы индола любого остатка триптофана (Trp), и временную защиту остатка гистидина (His) тозильной группой, при этом защитная группа для боковой цепи остатка триптофана лабильна по отношению к основанию, и указанная защитная группа удаляется в процессе отделения указанного пептида от твердой основы. 14 з.п. ф-лы.