Пептиды, содержащие от 5 до 20 аминокислот с полностью определенной последовательностью; их производные – C07K 7/00

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу получения пептидов, специфично распознающих клетки определенных типов. Указанный способ предполагает конструирование множества библиотек случайных пептидов на основе олигонуклеотидных фрагментов, кодирующих их, путем фрагментации суммарной РНК клеток определенного типа и клеток других типов, которые могут быть вовлечены в патологический процесс и оказывать влияние на его диагностику и терапию. При этом клонируют указанные фрагменты в правильной ориентации в векторе на основе бактериофага. Затем выполняют скрининг библиотек с использованием комбинаций клеток определенного типа и клеток других типов с получением групп пептидов, специфично распознающих клетки выбранного типа в составе фаговых частиц. Из полученных пептидов выделяют и тестируют индивидуальные пептиды в составе фаговых частиц для подтверждения их специфичности. Затем для получения пептидов в чистом виде создают матрицы на основе аминокислотных последовательностей пептидов в составе фаговых частиц, с которых затем считывают последовательности новых пептидов и синтезируют их химическим путем, с последующим подтверждением специфичного распознавания клеток определенного типа. Изобретение позволяет получать высокоспецифичные и высокоселективные пептиды, распознающие клетки определенного типа. 5 ил., 1 табл., 11 пр.

Предложен способ очистки соединения формулы 1, включающий следующие этапы: (1) загрузку неочищенного соединения 1 в макропористую адсорбционную смолу, (2) промывку макропористой адсорбционной смолы при помощи водного раствора, органического растворителя или смешанного раствора органического растворителя и воды, (3) элюирование при помощи водного раствора, органического растворителя или смешанного раствора органического растворителя и воды. 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 12 пр.

Изобретение относится к радиофармацевтическому средству формулы (Iа) или (Iв), представляющему собой комплекс циклического октапептида, содержащего хелатирующую группу, с радионуклидами ¹¹¹In, ⁹⁰Y, ¹⁷⁷Lu. Радиофармацевтическое средство может быть использовано для получения лекарственных средств для радионуклидной терапии новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к области генной инженерии и может быть использовано для регулирования проницаемости метан-продуцирующей клетки. Получают полипептид, который способен проникать в метан-продуцирующую клетку и повышать ее проницаемость, характеризующийся аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:117, 118 или 119 или по меньшей мере 90% идентичностью к указанной последовательности или по меньшей мере 15 последовательно расположенными аминокислотами указанной последовательности. Также получают полинуклеотид, кодирующий указанный полипептид, клонирующий и экспрессирующий векторы, которые используют для получения клеток-хозяев, продуцирующих полипептид или предназначенных для репликации вектора. Полипептид может содержать флуоресцентную метку на N-концевом аминокислотном остатке. Изобретение позволяет повысить проницаемость метанпродуцирующей клетки. 14 н. и 4 з.п. ф-лы, 35 ил., 3 пр.

Изобретение относится к способу очистки даптомицина, включающий стадии а) загрузки частично очищенного даптомицина в анионообменную хроматографическую колонку и последующие стадии очистки б) и в) в обращено-фазовых хроматографических колонках, где элюирующий буфер на стадии а) представляет собой раствор одновалентной соли и элюирующий буфер на стадии б) и в) представляет собой водный спирт. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к пептиду, представленному формулой (I) X₁-Leu-X₂-Leu-X₃ , где X₁ представляет Glu или Asp, X₂ представляет His, Lys или Arg, X₃ представляет Asp или Glu, при этом Glu, Asp, Leu, His, Lys и Arg или его фармацевтически приемлемой соли и его композициям для лечения или профилактики повреждения хряща и/или артрита. Предложенный пептид может влиять на регенерацию хрящевой ткани, ингибирование экспрессии фермента, вызывающего деградацию матрикса хрящевой ткани, и/или ингибирование окостенения хрящевой ткани. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 ил., 15 пр.

Изобретение относится к пептидным производным общей формулы (I), их стереоизомерам, их смесям и/или их фармацевтически приемлемым солям, к способам их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к применению их для лечения, предупреждения и/или диагностики тех состояний, расстройств и/патологий, при которых экспрессируются соматостатиновые рецепторы sstr1, sstr2, sstr3, sstr4 и/или sstr5. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 33 пр.

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к новым пептидным соединениям, обладающим способностью селективно блокировать мышечный тип ацетилхолинового рецептора. Изобретение может быть использовано в косметологии для разглаживания мимических и возрастных морщин. Данные соединения имеют общую формулу: X1-X2-X3-Pro-X4-Pro-X5, где X1 выбирают из H, Ac-, Palm-; X2 выбирают из Trp, Tyr; X3 выбирают из Trp, Tyr; X4 выбирают из Lys, Orn, Dbu, Dpr, Arg; X5 выбирают из -OH, -NH₂, -OCH₃, -OC ₂H₅, -NH-C₆H₅. Данное соединение может быть представлено в виде ретроизомера. Предложенное изобретение позволяет селективно блокировать мышечный никотиновый ацетилхолиновый рецептор с высокой эффективностью. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II) и способу [¹⁸F]-фторирования биомолекул, в частности пептидов, с использованием соединения формулы (I). Полученные соединения, меченные ¹⁸F, полезны в качестве радиофармацевтических препаратов, особенно для применения в позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к конъюгатам для доставки лекарственных средств, связывающим рецепторы на клеточной поверхности, которые содержат гидрофильные спейсеры линкера. Указанные конъюгаты предназначены для визуализации, диагностики и лечения болезненных состояний, вызванных популяциями патогенных клеток. 3 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 ил., 49 пр.

Изобретение относится к диагностическому и терапевтическому лекарственному средству, представляющему собой конъюгат антагониста пептида аналога бомбезина, который имеет общую формулу (I), [A-(B) _n]_x-C, где А представляет собой хелатор металла, содержащий по меньшей мере один радионуклидный металл, В представляет собой спейсер, связанный с N-концом С, или ковалентную связь, и С представляет собой антагонист пептида аналога бомбезина, где дополнительно х представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединений, представленных формулой

Изобретение относится к RGD-содержащим циклическим пептидомиметикам; конъюгатам указанных пептидомиметиков и функциональной группы, выбранной из флуоресцентных зондов, фотосенсибилизаторов, хелатирующих агентов или цитотоксических агентов; и фармацевтическим композициям, содержащим эти конъюгаты. Конъюгаты по изобретению пригодны как для диагностических целей, так и для лечения различных заболеваний, нарушений и состояний. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 9 ил., 10 табл., 13 пр.

Изобретение относится к области анализа биологической ценности объектов пищевого и медицинского назначения, в частности животного сырья и продукции на его основе, и может быть использовано в медицине, пищевой и парфюмерной промышленности, а также сельском хозяйстве. Изобретение направлено на ускорение процесса выделения аминокислот из пищевого продукта и повышение точности определения за счет сокращения потерь и применения высокочувствительного материала, что достигается применением способа, предусматривающего кислый гидролиз образца, фильтрацию и хроматографическое разделение гидролизата с последующей автоматической идентификацией и количественной оценкой содержания аминокислот на автоматическом анализаторе. Изобретение позволяет определить аминокислоты в составе белков пищевого продукта при их содержании порядка 0,1-3,5 г/100 г продукта (1,5-17 г/100 г белка) с применением последовательного элюирования аминокислот смесью буферных растворов и одновременным детектированием компонентов при двух длинах волн 440 и 570 нм. 2 табл.

Изобретение относится к новым неразветвленным карбаматным производным некоторых пептидов Wnt-5a, в частности к N-бутилоксикарбонильному производному, их фармацевтическим композициям и их использованию для лечения меланомы или рака желудка. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 7 пр.

Изобретение относится к способу получения дегареликса. Предложен постадийный синтез дегареликса, содержащего 0,3% по массе или менее аналога 4-([2-(5-гидантоил)]ацетиламино)-фенилаланина, на твердой подложке, содержащей аминогруппу, который включает стадии: обеспечение раствора аминокислоты или пептида, где -аминогруппа защищена флуоренилметилоксикарбонильной группой (Fmoc); приведение подложки в контакт с этим раствором в присутствии реагента для образования пептидной связи между карбоксильной группой аминокислоты или пептида и твердой подложкой, содержащей аминогруппу, связанную с этой подложкой; удаление Fmoc путем приведения подложки в контакт с органическим основанием, в частности пиперидином, в органическом растворителе. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к применению пептида, имеющего последовательность, имеющую происхождение из аминокислотной последовательности белка SNAP-25, для лечения боли и/или воспаления. 8 з.п.ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к пептидам, обладающим способностью индуцировать цитотоксические Т-клетки, содержащим аминокислотную последовательность из SEQ ID NO: 1, 2, 3, 4, 16, 17, 30, 31, 34, 36, 37, 40, 41, 45, 49, 55, 57 и 61, а также к пептидам, содержащим указанные выше аминокислотные последовательности, в которых 1, 2 или несколько аминокислот замещены и/или добавлены. Настоящее изобретение также относится к лекарственным средствам для лечения или предотвращения опухолей, причем лекарственные средства содержат указанные пептиды. Пептиды по настоящему изобретению могут также применяться в качестве вакцин. 9 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым липопептидным соединениям формулы (I):

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к синтетическим пептидам, обладающим ненаркотическим типом анальгетического действия, общей формулы 1

Изобретение относится к хроматографическому способу очистки аналога инсулина, выбранного из аспартата, лизпро и гларгина, атозибана или эптифибатида из смеси, содержащей по меньшей мере одну родственную примесь. В способе используют агенты для образования ионных пар в ОФ-препаративной линейной хроматографии, позволяя получать высокую степень чистоты целевого конечного продукта. 6 з.п. ф-лы, 10 пр.

Изобретение относится к области биохимии и биотехнологии и может быть использовано в фармацевтической промышленности при получении медикаментов для лечения состояний, предусматривающего подавление активности дипептидилпептидазы IV (DPPIV). Получена группа новых пептидов, обладающих свойствами ингибитора DPPIV, которые обеспечивают снижение активности фермента не менее чем на 25%. Предлагается использовать ингибиторы по изобретению в качестве средства для подавления функции DPPIV как путем их непосредственного введения, так и в составе фармацевтической композиции. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 ил., 5 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к пептиду общей формулы A-Thr-Lys-Pro-Б-В-Г-Х, где А - 0, Met, Met(0), Thr, Ala, His, Phe, Lys, Gly; Б - 0, Gly, Asp, Trp, Gin, Asn, Tyr, Pro, Arg; В - 0, Arg, Phe, Tyr, Gly, His, Pro, Lys; Г - 0, Val, Gly, Tyr, Trp, Phe, His; X - OH, OCH₃, NH₂, где 0 - отсутствие аминокислотного остатка, при условии, если А 0, то Б и/или В, и/или Г 0, если Б 0, то В и/или Г 0, исключая пептиды тетрапептиды, а также пептиды Phe-Thr-Lys-Pro-Gly, Thr-Lys-Pro-Pro-Arg, Thr-Lys-Pro-Arg-Gly, со стимулирующей половую и сексуальную функции активностью. 7 ил., 5 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области молекулярной фармакологии и, в частности, к пептиду, представляющему собой производное последовательности интерлейкина-15 (IL-15), оптимизированное для ингибирования биологической активности этого соединения. В изобретении показано, что пептид при связывании с субъединицей alfa рецептора (IL-15R ) ингибирует пролиферацию Т-клеток, индуцированную IL-15, индукцию фактора опухолевого некроза (TNF ), вызываемую IL-15, и экспрессию IL-8 и IL-6, вызываемую IL-15R . Также изобретение относится к применению пептида при лечении патологий, при которых аномальная экспрессия IL-15 или IL-15R связана с течением заболевания, такого как ревматоидный артрит (AR) и рак предстательной железы. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 6 пр.

Заявлено применение гептапептида общей формулы Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH ₂, где X это D-Pro или Dh-Pro, или Dh-D-Pro, где Dh-Pro - 3,4-дегидропролин, в качестве противосудорожного, анксиолитического, центрального противовоспалительного или антиалкогольного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 26 пр.

Настоящее изобретение относится к пептидам или пептидоподобным молекулам формулы: CCLLCCLLC (I) (SEQ ID NO:1) или CLLCCLLCC (III) (SEQ ID NO:3), где C представляет собой катионную аминокислоту и L представляет собой аминокислоту с липофильной группой R, в котором одна из аминокислот, имеющая липофильную группу R, представляет собой не кодируемую генетически аминокислоту, причем это соединение возможно находится в форме фармацевтически приемлемой соли, эфира или амида, и к их применениям в терапии, в частности, в качестве противоопухолевых агентов. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 ил., 12 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к применению олигопептида, выбранного из группы, состоящей из трипептида общей формулы X-Pro-Tyr (X-P-Y), в которой X может быть выбран из группы, состоящей из Ile (I), Val (V), Ala (A), Trp (W), Leu (L), Phe (F), Gly (G), Glu (E) и Asn (N), или пептидов, включающих указанный трипептид, в медицине для иммуномодуляции. Также раскрыто применение указанного олигопептида для изготовления лекарства для использования в качестве иммуномодулятора. Раскрыта иммуномодулирующая фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество вышеуказанного олигопептида, а также содержащая ее вакцина. Также раскрыты способ для усиления иммунной системы млекопитающего, а также способ для увеличения иммунногенной активности композиции вакцины с использованием вышеупомянутой иммуномодулирующей композиции. Раскрыт способ для придания пептиду иммунореактивности или увеличения иммунореактивности пептида соединением пептида с вышеуказанным олигопептидом. Изобретение обеспечивает применение олигопетидов в медицине для иммуномодуляции. 16 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к пептиду со способностью связываться со скурфином и ингибировать биологическую активность скурфина, который выбран из пептида, состоящего из аминокислотной последовательности Arg-Asp-Phe-Gln-Ser-Phe-Arg-Lys-Met-Trp-Pro-Phe-Phe-X, где Х отсутствует или Х присутствует и представляет собой X ₁₄ или X₁₄-X₁₅, где X₁₄ и X₁₅ независимо друг от друга обозначают аминокислоту, варианта указанного пептида и его фармацевтически приемлемой соли. Также раскрыты слитый белок и фармацевтическая композиция, предусматривающая использование указанного пептида и слитого белка, а также их применение для ее получения и лечения патологии, требующей транзиентной регуляции или ингибирования иммуносупрессорной активности регуляторных Т-лимфоцитов, такой как неопластическое заболевание или инфекционное заболевание. Кроме того, изобретение относится к способу получения указанного пептида и слитого белка, в том числе к нуклеиновой кислоте, кодирующей белок или пептид, ДНК-конструкции, экспрессирующему вектору и клетке хозяина. Изобретение позволяет эффективно лечить инфекционные и неопластические заболевания, требующие транзиентной регуляции или ингибирования иммуносупрессорной активности регуляторных Т-лимфоцитов. 11 н. и 15 з.п. ф-лы, 10 ил., 5 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению вакцин против рака, и может быть использовано в медицине. Выделенный пептид, обладающий способностью индуцировать цитотоксический Т-лимфоцит (ЦТЛ) в присутствии антигенпрезентирующей клетки, несущей HLA-A*2402, используют для получения антигенпрезентирующих клеток и соответственно ЦТЛ. Полученные ЦТЛ используют для специфичного действия против раковых клеток, экспрессирующих CDCA1. Изобретение позволяет разработать эффективную вакцину для индукции противоопухолевого иммунитета у субъекта, у которого антиген HLA представляет собой HLA-A*2402. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 1 пр.