Пептиды, содержащие более 20 аминокислот, гастрины, соматостатины, меланотропины, их производные: .пептиды, содержащие порфириновое или корриновое кольцо – C07K 14/795

Изобретение относится к новым производным гемина общей формулы (I)

Изобретение относится к способам получения порфиринопептидов формулы I

где R₁ и R₂ - заместители, которые могут представлять собой аминокислоты или пептиды, состоящие из 2-15 аминокислотных остатков, при этом -карбоксильные группы аминокислот или пептидов могут быть модифицированы С₁-С₈алкиловым эфиром, а боковые функции аминокислот или пептидов могут быть защищены, причем возможно, что R₁=R₂ или R₁ R₂, в частности R₁=-ArgOMe, R₂=-ОН (III); R₁=-LeuHisOMe, R₂ =-OH (IV); R₁=-LeuLeuValPheOMe, R₂=-OH (V); карбоксильная группа порфирина может быть модифицирована метиловым или другим C₁-C₈ эфиром или физиологически приемлемой солью; Y^- представляет собой Cl^- ; Me представляет собой Zn, Cu, Fe, Mn; путем активации карбоксильной группы порфирина действием N-окси-5-норборнен-2,3-дикарбоксиимидом при молярном соотношении исходных реагентов 1:1 и процесс ведут в присутствии N,N^' – дициклогексилкарбодиимида, или действием дифенилфосфорилазида (DPPA) при эквимолярном соотношении порфирин:DPPA в присутствии основания, затем активированный по карбоксильной группе порфирин вводят в реакцию с аминокомпонентом - аминокислотой или пептидом, находящимся в виде соли с минеральной кислотой, которую нейтрализуют основанием; и к применению I в качестве нуклеолитических агентов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.