Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами азота, кислорода и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,463/00,  ,477/00 или  ,499/00: .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца – C07D 515/22

Изобретение относится к новым производным эктеинасцидинов, имеющим хиноновую группу в кольце Е, формулы

где R^a и R ^b вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют группу:

-С(=O)-; -CH(OX₁) или -CHN(X ₁X₂), где каждый X ₁ и Х₂ обозначает независимо Н, С _1-18алкил, С_2-18алкенил или С _2-18алкинил или -C(=O)R', где R' независимо выбрана из группы, состоящей из Н, C₁-C ₆алкила, С_2-6алкинила, С _2-6алкенила, гетероциклила, содержащего один или два гетероатома O; группу формулы:

где R^d и X ¹ выбраны из водорода или С_1-12алкила или алкокси, С_2-12алкенила, С _2-12алкинила, С_6-18арила; Х представляет -NH- или -O-; R⁵ обозначает -OX ₁ группу, где X₁ обозначает Н или -C(=O)R', где R' независимо выбрана из группы, состоящей из C₁-С₆алкила, С _2-6алкинила, С_2-6алкенила; R ⁷ и R⁸ вместе образуют группу -O-СН ₂-O-; R^12b обозначает водород, С _1-12алкил или С_2-12алкенил; и R обозначает -H, -ОН или -CN, а также фармацевтической композиции на их основе для лечения рака и их применению для приготовления лекарственных средств для лечения рака. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к производным эктеинасцидина общей формулы I

Изобретение относится к способам получения соединений формулы (XVIIb):

где

R¹ представляет необязательно защищенную или модифицированную аминометиленовую группу, необязательно защищенную или модифицированную гидроксиметиленовую группу; и

R⁴ представляет -Н; или

R¹ и R⁴ вместе образуют группу формулы (IV), (V), (VI) или (VII):