ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,463/00,  ,477/00 или  ,499/00: ..орто-конденсированные системы – C07D 513/04

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 513/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  463/00,  477/00 или  499/00
C07D 513/04 ..орто-конденсированные системы

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

2526618
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛИРОВАНИЯ НЕЙРОГЕНЕЗА И ИНГИБИРОВАНИЯ ДЕГЕНЕРАЦИИ НЕЙРОНОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИЗОТИАЗОЛОПИРИМИДИНОНОВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:

2521333
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
ЛИГАНДЫ ДЛЯ АГРЕГИРОВАННЫХ МОЛЕКУЛ ТАУ-БЕЛКА

Изобретение относится к способу маркировки парных спиральных филаментов (PHF), включающему взаимодействие PHF с соединением и детектирование присутствия указанного соединения, где соединение имеет формулу , в которой -R- означает

2518892
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

2518089
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ОКСАЗОЛИДИНИЛОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН2 или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН2; R2 представляет собой Н, или если А обозначает СН2, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН2 или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G1 и G2: где Z1 , Z2 и Z3 каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН2; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R1

2516701
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ [4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛ]МЕТИЛАМИНА И [6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАН-3-ИЛ]МЕТИЛАМИНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R1 представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH2 или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

2515906
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

2514824
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
НОВЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4-ДИАМИНО-1,3,5-ТРИАЗИНА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЧЕЛОВЕКА И ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I

2509770
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ 7,8-ДИЦИАНОПИРИМИДО[2,1-b][1,3]БЕНЗОТИАЗОЛОВ

Изобретение относится к способу получения замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов общей формулы (I), где a R=CH3, R1=C6H5 ; b R=CH3, R1=4-CH3OC6 H4; c R=CH3, R1=2-тиенил; d R=C6H5, R1=4-CH3OC 6H4. Способ осуществляют путем взаимодействия 4-бром-5-нитрофталонитрила с эфирами 2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновых кислот в присутствии триэтиламина, который используют в качестве депротонирующего агента. Реакция протекает при температуре 18 35°C и мольном соотношении реагентов (1):(2):(ТЭА)=1:1:2, в течение 12-30 часов в растворе ДМФА. Далее реакционную массу разбавляют десятикратным избытком воды с T=0 25°С, выделившийся смолистый осадок деконтируют от водного слоя, перекристаллизовывают из спирта, выпавший осадок целевого продукта отфильтровывают и сушат на воздухе. Технический результат - синтез замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов, которые используют в качестве прекурсоров для получения фталоцианинов. 1 табл., 4 пр.

2508292
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z1 представляет собой CR 1; Z2 представляет собой CR2; Z 3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1, R2, R3 , R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C 12 алкилен)NR10R11, -(C1 -C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO 2R10, -C(=O)N(R10)OR11 , -NR10R11, -C(=O)NR10R 11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C 1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11 , -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR 10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1 -C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10 (C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR 10)NR10R11, -NR12C(=O)R 10, -NR12C(=O)OR11, -NR12 C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(C 1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12 алкилен)NR 11(C=O)R12, -C CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH 2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH 2)2N(CH3)2, -CH3 , -CO2H, -CH2CO2CH3 , -NH2 и -S(O)2CH3; А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R 6, фенила и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C112 алкила, -(C1 -C12 алкилен)NR10R11, -CH 3, оксо, -CO2CH3, -NH2 , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -CH2OH, -CH3 , -C(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -OCH3 , -CH2OCH3, -С(=O)N(CH3) 2, -N(CH3)2, -С(CH3) 2OH, -СН(CH3)2, -CH2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила; R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH 2, -NHCOCH3 и -ОН; R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR 10(C1-C12 алкилен)NR10 R11 и -C(=O)NR10R11; R10 , R11 и R12 независимо выбраны из Н, C 1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C 12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O) 2CH3; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С56 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH3, -NH2, -N(CH 3)2, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

2506267
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
НОВОЕ КОНДЕНСИРОВАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОДИГИДРОТИАЗИНА

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям, которые имеют ингибирующую активность в отношении продукции амилоидного -белка (A 42) или расщепления ферментом бета-сайта предшественника амилоида- (ВАСЕ1). Соединения могут быть использованы для лечения нейродегенеративных заболеваний, вызываемых A , представленных в типичном случае болезнью Альцгеймера. В общей формуле (I):

2503681
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ИНГИБИТОРЫ IAP

Изобретение относится к соединениям формулы:

U1-M-U2,

где U1 и U2 имеют общую формулу (I)

2491276
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

2487873
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
ПРОИЗВОДНОЕ 3-ФЕНИЛПИРАЗОЛО[5,1-b]ТИАЗОЛА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R1 представляет формулу -А1112-; R2 представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А11 представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А12 представляет C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, содержащий метил; R3 представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R4 представляет метокси или хлор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), содержащей соединения формулы (I), к лекарственному/профилактическому средству и способам лечения заболеваний, указанных в формуле изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF). 16 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 схемы, 2 табл., 51 пр.

2482120
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C16-алкилом; галоген-С 16-алкилом; гидрокси-С16 -алкилом; C16-алкокси; С6 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С16 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и лечения сосудистого заболевания, содержащей соединение формулы 1. Технический результат - соединения формулы 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 519 пр.

2480473
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА

Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С3-6 циклоалкил и NH2; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С 1-4алкил, трифторметил, NHC(O)СН3 и галоген; и R1 представляет собой группу имидазо[2,1-b]тиазолила или бензоизоксазолила, где названные группы являются независимо друг от друга незамещенными или монозамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей C 1-4алкил; или R1 представляет собой группу 2,3-дигидробензофуранила; или его фармацевтически приемлемая соль. Производное 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I) используют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве антагонистов орексин рецептора. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

2478099
патент выдан:
опубликован: 27.03.2013
КОНДЕНСИРОВАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОДИГИДРОТИАЗИНА

Изобретение относится к соединению общей формулы:

2476431
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
БИЦИКЛОСУЛЬФОНИЛОВАЯ КИСЛОТА (BCSA) И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к соединениям бициклосульфонильной кислоты (BCSA) формулы:

где: каждый из -RPW, -R PX, -RPY и -RPZ независимо представляет собой -Н или -RRS1; каждый -RRS1 независимо представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -RA1, -CF 3, -ОН, -OCF3 или -ORA1; при этом каждый RA1 независимо представляет собой С1-4 алкил, фенил или бензил; и дополнительно, две соседние группы -RRS1 могут вместе образовать -ОСН2О-, -ОСН2СН2О- или -ОСН2СН2 СН2О-; -RAK независимо представляет собой ковалентную связь, -(СН2)- или -(СН2) 2-; -RN независимо представляет собой -R NNN, или -LN-RNNN; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, действующим как ингибиторы фермента, конвертирующего фактор некроза опухоли - (ТАСЕ). Соединения являются полезными для лечения состояний, опосредуемых TNF- . 5 н. и 31 з.п. ф-лы, 303 пр.

2472784
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
СОЕДИНЕНИЯ 3-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

или ;

R4 представляет собой С 1-4алкил или

-NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

2471796
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНО-6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТЕРАГИДРОПИРАНА

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

2471795
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ АКТИВАЦИИ ЛИПОПРОТЕИНЛИПАЗЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

2466725
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ДИАМИНА

Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой (А). Способ осуществляют путем смешивания соединения, представленного формулой (В), с п-толуолсульфоновой кислотой или моногидратом п-толуолсульфоновой кислоты при менее чем 1 молярном эквиваленте по отношению к соединению, представленному формулой (В), в растворителе при нагревании. Затем к смешанному раствору при охлаждении добавляют дополнительное количество п-толуолсульфоновой кислоты или моногидрата п-толуолсульфоновой кислоты в таком количестве, что их суммарный молярный эквивалент с п-толуолсульфоновой кислотой или моногидратом п-толуолсульфоновой кислоты стадии смешения равен 1 молярному эквиваленту или более по отношению к соединению, представленному формулой (В). На последней стадии осуществляют кристаллизацию полученного раствора с выделением соединения, представленного формулой (А). Технический результат - получение соединения формулы (А) со стабильными высокими выходами. 11 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 5 пр.

2464271
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛО- И ТИАЗОЛОПИРИДИНА (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение описывает соединения пирроло- и тиазолопиридина и их фармацевтически приемлемые соли, охватываемые общей структурной формулой I:

где значения А, В, R1, R2, R 3, R4, R5, R6, R7 и R8 такие, как представлено в п.1, и фармацевтическую композицию на основе данных соединений для ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF). Технический результат: получены и описаны новые соединения, способные модулировать стабильность и/или активность индуцируемого гипоксией фактора (HIF). 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 178 пр.

2461557
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH2; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR3; G представляет собой CH; R1 представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D 1 представляет собой S, O; D2 представляет собой N или CR12; D3 представляет собой CR 13; R2 представляет собой (C6-C 10)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C7)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C1-C6)-алкила, F, Cl, Br, CF3 , CN, NO2, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR 6, C(=O)NR6R7, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)2R6, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR8; R3 представляет собой H; (C1-C6)-алкил; (C2-C 6)-алкенил; Cl; Br; OR6; SR6; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR8, -OR8, -NR8 R9; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O. Соединения формулы (I) применяют при лечении и/или предупреждении заболеваний, опосредуемых недостаточными уровнями глюкокиназной активности, таких как сахарный диабет. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 479 пр.

2457207
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
БЕНЗОТРИАЗОЛОВЫЕ УФ-ПОГЛОТИТЕЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ СМЕЩЕННЫМ В ДЛИННОВОЛНОВУЮ СТОРОНУ СПЕКТРОМ ПОГЛОЩЕНИЯ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые бензотриазоловые УФ-поглотители, обладающие смещенным в длинноволновую сторону спектром поглощения со значительным поглощением в области до 410-420 нм, общих формул (a)-(k) (структурные формулы и значения радикалов приведены в описании), стабилизированная по отношению к УФ-излучению композиция, содержащая новые УФ-поглотители, и применение новых соединений в качестве УФ-светостабилизаторов для органических материалов. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 23 прим., 2 табл.

2455305
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
5-(ГИДРОКСИМЕТИЛЕН- И АМИНОМЕТИЛЕН)ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R1 означает водород; R 2 и R3 независимо означают водород; R7 и R8 означают C1-6алкил; R4 означает циано; R9 означает C1-6алкил, необязательно замещенный циано, С2-6алкенил, замещенный циано, С2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R5 означает C1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С3-7циклоалкил; Аr; Het; R6 означает Н, Het; Y означает -OR11, -NR12 R13; R11 означает водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкокси или пиридил; R12 означает водород или C1-6 алкил; R13 означает водород или C1-6алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR1-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

2452737
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗО[2,1-b]ТИАЗОЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

В заявке описаны замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы (I)

значения радикалов R1, R 2, R3, R4, М1, М2 представлены в п.1 формулы изобретения, а также способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и применение этих соединений для приготовления лекарственных средств. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 25 пр.

2450010
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где: m, n, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

2449990
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
3,7-ДИТИА-1,5-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАН - СРЕДСТВО С ФУНГИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области новых средств для борьбы с грибковыми заболеваниями растений, конкретно к соединению 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октану в качестве средства борьбы против Bipolaris sorokiniana, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, синтез которого осуществляется в одну стадию исходя из доступных реагентов в отличие от многостадийных синтезов известных средств, применяемых для борьбы с грибковыми заболеваниями растений и материалов. 1 табл.

2448971
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
Наверх