Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы кислорода в качестве гетероатомов: ..мостиковые системы – C07D 493/08

Изобретение относится к области химии органических пероксидов, производных кетонов, а именно к новому способу получения неописанных ранее кетоозонидов общей формулы:

где R=Н, Cl или Br, заключающемуся во взаимодействии , -трикетонов общей формулы II:

где R имеет вышеуказанные значения, с пероксидом водорода в присутствии фосфорномолибденовой кислоты в качестве катализатора в среде ацетонитрила при комнатной температуре и мольном соотношении , -трикетон II:фосфорномолибденовая кислота:пероксид водорода 1:(0,1-0,2):(1,5-2,0). Полученные соединения могут представить интерес в качестве инициаторов радикальной полимеризации полимеров, а также в медицине и фармакологии в качестве антипаразитарных средств. 3 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения терефталевой кислоты, включающему a) взаимодействие 2,5-фурандикарбоновой кислоты, 2,5-фурандикарбоксилата или их смеси с этиленом в присутствии растворителя с образованием бициклического простого эфира при температуре в интервале от 100°C до 250°C и давлении в интервале примерно от 10 фунт/кв. дюйм (около 68,95 кПа) до 2000 фунт/кв. дюйм (около 13,79 МПа) и b) дегидратацию бициклического эфира. Способ обеспечивает эффективное получение терефталевой кислоты с уменьшенным количеством примесей, окрашенных примесей и оксидов углерода, которые образуются в промышленности при жидкофазном окислении метилзамещенных бензолов, или вообще без этих примесей. 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G¹ является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G² является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G² связан с G¹ в пара-положении относительно места соединения G¹ с группой NH в формуле (I), где, когда G² означает фенил, G³ связан с G² в пара-положении G² относительно G¹, и где, когда G ² представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G ² связан с G¹ в положении 5 G² и G³ связан с G² в положении 2 G² ; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С_1-6алкил и галоген; G³ представлен формулой (а) или формулой (b); W¹ является -С(R³ )(R⁴)-С(R³)(R⁴)-, и W² представляет сбой N; или W³ представляет собой О; W⁴ является -С(R³)(R⁴)-; R ³ и R⁴ каждый является водородом; R⁵ и R⁶ каждый является водородом; R^c и R ^d вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R⁸); W⁵ является -СН₂- или -СН₂-СН ₂-; W⁶ является О или N(R^x), где R^x является водородом, С_1-6алкилом или -C(O)O(R^z); R^z, в каждом случае, независимо является C_1-6алкилом; R⁸ является водородом; L¹ является О; и Х является водородом, С_1-6 алкилом, или - (CR^gR^h)_u-C(O)O(R ¹⁰); или L¹ является -СН₂- и Х является -С(O)ОН; R¹⁰ является водородом; или Q является G ⁴ или Y¹-Y³; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G⁴ является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С _1-6алкила, галогена и -OR¹; Y¹, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(R ^w)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(R^w)- групп присоединена к Y³ или (CR^jR^k )_v, Y³ в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС_1-6алкила; R^g и R ^h в каждом случае независимо являются водородом, или С _1-6алкилом; R¹ в каждом случае независимо является галогенС_1-6алкилом; R^w является водородом; и u означает 1. Технический результат - соединения, являющиеся ингибиторами фермента диацилглицерин O-ацилтрансферазы типа 1 (ДГАТ-1). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

Изобретение относится к области химии органических пероксидов, производных кетонов, конкретно к способу получения мостиковых 1,2,4,5-тетраоксанов, а именно замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло-[2.2.1]гептанов, которые могут найти применение в химии полимеров, а также в медицине и фармакологии. Способ заключается в получении замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло-[2.2.1]гептанов общей формулы I:

,

где R = адамантил, незамещенный или замещенный бензил, незамещенный или замещенный алкил С1-С6, при этом заместителями могут быть COOEt, или CH₂=CH группа; R₁ = низший алкил или водород; R₂ = метил или этил, путем взаимодействия соответствующих -дикетонов с пероксидом водорода в присутствии кислотного катализатора в среде органического растворителя, отличительной особенностью которого является то, что в качестве кислотного катализатора используют ионообменную смолу Amberlyst-15 в количестве 450-800 граммов на 1 моль -дикетона, в качестве органического растворителя используют хлористый метилен или хлороформ и процесс проводят при мольном соотношении р-дикетон: пероксид водорода 1:3-5. Этот способ позволяет упростить и удешевить процесс в связи с возможностью многократного использования катализатора. Мостиковые 1,2,4,5-тетраоксаны получают селективно и с хорошим выходом от 60 до 80%. 9 пр.

Описаны способы синтеза промежуточных соединений, применимых в синтезе аналогов галихондрина В, в частности способ получения по существу диастереомерно чистой композиции соединения формулы (I), включающий: кристаллизацию указанного соединения формулы (I) из смеси диастереомеров с получением композиции, в которой соотношение указанного соединения формулы (I) к соединению с противоположной стереохимической конфигурацией хирального центра, обозначенного звездочкой, составляет по меньшей мере 8:1, где указанное соединение формулы (I) представляет собой

Изобретение относится к способу получения ((1R,4S)-2,3,3-трифтор-2-(трифторметил)-7-окса-бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-1ил)метантиола реакцией [4+2]-циклоприсоединения 2-фурфурилтиотриметилсилана к гексафторпропилену. Указанное выше соединение значительно расширяет возможности по синтезу новых полифторсодержащих 7-оксанорборненов. 1 ил.

Изобретение относится к области фармацевтики, конкретно к новому 4,7-диметил-2-(2,4,5-триметоксифенил)-3,4,4а,5,8,8а-гексагидро-2Н-4,8-эпоксихромену формулы 1,

обладающему высокой анальгезирующей активностью, и может быть использовано в медицине. Соединение формулы 1 обладает низкой токсичностью и синтезируется из доступного природного соединения -пинена. 4 пр., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло[2.2.1]гептанов формулы I, где R = адамантил, незамещенный или замещенный бензил, незамещенный или замещенный алкил С1-С6, при этом заместителями могут быть CN, COOMe, COOEt или СН₂=СН группа, R₁ = низший алкил или водород, R₂ = алкил С1-С6, которые могут найти применение в химии полимеров, а также в медицине и фармакологии. Способ заключается во взаимодействии соответствующих -дикетонов общей формулы II, где R, R₁ и R ₂ имеют вышеуказанные значения, с пероксидом водорода в присутствии кислотного катализатора, в качестве которого используют фосфорномолибденовую кислоту, в среде органического растворителя - ацетонитрила при мольном соотношении -дикетон:пероксид водорода:фосфорномолибденовая кислота 1:3-5:0,1-0,3. Предлагаемый способ позволяет повысить безопасность и упростить процесс получения целевых продуктов, а также увеличить их выход. 10 пр., 1 табл.

Изобретение относится к получению кетальных соединений, например имеющих формулу

где R¹ обозначает водород или атом углерода левулинатного фрагмента; R² обозначает гидроксил, атом кислорода глицерина или атом кислорода этерифицированного глицеринового фрагмента и "p" обозначает целое число от 1 до 100, из глицерина и левулиновой кислоты, ее эфиров и к их применению. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 93 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу синтеза 13-(N-Boc- -изобутилсеринил)-14 -гидроксибаккатин III-1,14-карбоната (I),

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их солям:

Настоящее изобретение относится к синтетическим цитоскелетоактивным соединениям, которые являются родственными природному латрункулину А или латрункулину В и имеют структурные формулы I и II, охарактеризованные в формуле изобретения. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение дополнительно относится к способу предупреждения или лечения заболеваний или состояний, связанных с полимеризацией актина. В одном воплощении данного изобретения согласно способу лечат повышенное внутриглазное давление, такое как при первичной открытоугольной глаукоме. Способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества цитоскелетоактивного соединения формулы I или II, где вышеуказанное количество является эффективным для воздействия на цитоскелет, например, путем ингибирования полимеризации актина. 7 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способам получения производных бицикло[3.1.0]гексана, применимых в качестве агонистов mGluR, выраженных формулами (IA), (XII), где R¹ и R² представляют собой водород, Х представляет собой галоген, R³ представляет собой -O-R^a, R ^a представляет собой C_1-10алкил и R⁴ представляет собой (1) водород или (2) Si-(R⁹)(R ¹⁰)(R¹¹),

где каждый R⁹ , R¹⁰ и R¹¹ представляют собой С_1-10 алкил, а также к промежуточным соединениям, полученным в ходе осуществления этих способов. 12 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

,

Описываются новые производные 7-арил-3,9-диазабицикло(3.3.1)нон-6-ена общей формулы I

Изобретение относится к способу получения производных таксана, а именно 13-(N-Вос- -изобутилизосеринил)-14 -гидроксибаккатин III 1,14-карбоната формулы (I)

Изобретение относится к новому производному таксана формулы I: