Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы кислорода в качестве гетероатомов: ..орто-конденсированные системы – C07D 493/04

Настоящее изобретение относится к новым производным эпиподосриллотоксина, замещенного по положению 4 возможно замещенной цепью (поли)аминоалкиламиноалкиламида, или алкил-мочевины, или алкил-сульфонамида, формулы 1,

где R представляет собой водород или C_1-4алкил,

А представляет собой CO(СН ₂)_n или CONH(CH₂)_n, где n равно 2, 3, 4 или 5,

R1 представляет собой H или C_1-4алкил,

R2 представляет собой (CH₂)_m-NR3R4, где m равно 2, 3, 4 или 5,

R3 представляет собой H или C_1-4 алкил,

R4 представляет собой H, C_1-4 алкил или (CH₂)_p-NR5R6, где p равно 2, 3, 4 или 5,

R5 представляет собой H или C _1-4алкил и

R6 представляет собой H, C ₁-C₄алкил или (CH₂)_q-NH ₂, где q равно 2, 3, 4 или 5 или их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения и к их применению в качестве противоракового средства. 6 н. и 5 з.п. ф-лы., 19 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения С, которое представлено следующей формулой С:

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Системный инсектицид содержит в качестве активного ингредиента одно или несколько соединений, представленных формулой (1):

Изобретение относится к новому соединению со спирохиральной углеродной основой, или его фармацевтически приемлемой соли общей формулы 1

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R₁, R₄-R₆ , R_a, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.

Описаны способы синтеза промежуточных соединений, применимых в синтезе аналогов галихондрина В, в частности способ получения по существу диастереомерно чистой композиции соединения формулы (I), включающий: кристаллизацию указанного соединения формулы (I) из смеси диастереомеров с получением композиции, в которой соотношение указанного соединения формулы (I) к соединению с противоположной стереохимической конфигурацией хирального центра, обозначенного звездочкой, составляет по меньшей мере 8:1, где указанное соединение формулы (I) представляет собой

Настоящее изобретение относится к твердым формам 1,14-карбонат 13-(N-Boc- -изобутилсеринил)-14-в-гидроксибаккатина III (Ортатаксела)фомулы

Данное изобретение относится к новым ингибиторам гамма-секретазы, имеющим формулу I

где L₁, R¹, R ², X, n и Ar имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений для лечения болезни Альцгеймера и применению для производства лекарств для ингибирования гамма-секретазы и бета-амилоидного белка, а также лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. 5 н. и 33 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к смеси сложных диэфиров формулы I

с R¹-R⁸=H или алкильной группе с 1-6 атомами углерода, причем остатки R¹-R ⁸ могут быть одинаковыми или различными, отличающейся тем, что в смеси содержатся, по крайней мере, два разных сложных диэфира I, которые отличаются структурой, по крайней мере, одного из имеющихся остатков карбоновой кислоты C₈H₁₇ COO, обладающей свойствами пластификатора, кроме того, изобретение относится к применению этих смесей в красках, чернилах или лаках, в пластизолях, клеях или компонентах клеящих веществ, в герметизирующих составах, в качестве пластификаторов в пластмассах или в компонентах пластмасс, в качестве растворителей, в качестве компонентов смазочных средств и в качестве вспомогательных материалов для металлообработки и к способу изготовления сложных диэфиров производных изосорбида формулы I. Кроме того, описаны композиции с ПВХ или пластизолем, содержащие смеси согласно изобретению. Технический результат: описаны смеси, которые могут применяться в качестве пластификаторов в пластмассах или в компонентах пластмасс, в качестве растворителей, в качестве компонентов смазочных средств и в качестве вспомогательных материалов для металлообработки. 5 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 ил., 12 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (V), который может быть использован в фармацевтической промышленности

Настоящее изобретение относится к сложному эфиру докозагексаеновой кислоты со спиртом, способу его получения и фармацевтической композиции, применяемым в качестве лекарственного средства для предупреждения и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Указанный спирт выбирают из пантенола формулы: и инозитола формулы: . Способ получения сложного эфира заключается в трансэтерификации этилового эфира докозагексаеновой кислоты с одним из указанных спиртов. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил., 5 пр.

Изобретение относится к новому способу получения противораковых препаратов, представляющих собой производные (поли)аминоалкиламиноацетамида эпиподофиллотоксина формулы 1.

Способ включает стадию конденсации в полярном апротонном растворителе соединений формул 4 и 6 без предварительной защиты функциональных аминных групп с получением соединения формулы 1, где в формулах 1,4 и 6 R представляет собой атом водорода или -(CH₂)_C-NH₂ , 2 а, b, с 5. Предложен новый эффективный способ получения соединений с противораковой активностью. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 пр.

КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к сельскому хозяйству и может быть использовано для повышения биологической эффективности инсектицидных препаратов на основе энтомопатогенных грибов и бактерий. Повышение эффективности инсектицидного препарата достигается путем использования в сублетальных дозах смеси фторпроизводных усниновой кислоты (ФУР) формулы I и II

Изобретение относится к способу получения оптически активного соединения оксида хромена, представленного формулой (14) или формулой (15), где R⁵, R⁶, R ⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ и А являются такими, как определено в формуле изобретения, а абсолютная конфигурация атомов углерода, обозначенных *, означает (R) или (S), который включает асимметрическое эпоксидирование соединения хромена, представленного формулой (10) или формулой (11), с окислителем в растворителе с использованием оптически активных комплексов титана, представленных формулой (2), формулой (2 ), формулой (4) и формулой (4 ), где R¹, R², R³ и R ⁴ имеют определения, указанные в формуле изобретения, в качестве катализатора для асимметрического окисления оптически активного соединения хромена с высокой энантиоселективностью и высоким химическим выходом. Технический результат - разработка эффективного способа получения оптически активного соединения оксида хромена, которое представляет собой важное промежуточное соединение, используемое для получения соединения бензопирана, являющегося эффективным для лечения аритмии. 17 з.п. ф-лы, 26 пр.

rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448112/2448112-63.jpg" TARGET="_blank" TITLE="10 Kb" TI="CF" HE="24" WI="30">

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

в которой А обозначает бензольное кольцо; Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил, С₂-С₆алкенил, С₂-С ₆алкинил, гидроксигруппу, C₁-С₆алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С₁-С₆алкилзамещенную аминогруппу; R¹ обозначает водород, галоген, C ₁-С₆алкил, C₁-С₆алкоксигруппу, карбоксигруппу, гетероалкил, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С₁-С₆алкил, или R ¹ обозначает N(R')(R )-С₁-С₆алкил- или N(R')(R )-карбонил-С₁-С₆алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил, гетероалкил, фенил-С₁-С₆алкил; или R¹ обозначает R'-СО-N(R )-С₁-С₆алкил-, R'-O-СО-N(R )-С₁-С₆алкил- или R'-SO₂ -N(R )-C₁-С₆алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил или необязательно замещенный фенил; R², R ^2' и R² независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C₁-С₆алкил, галогенированный C₁ -С₆алкил или C₁-С₆алкоксигруппу; n равно 1; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к применению соединений по любому из п.п.1-9, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов химаз.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы (1) и (2)

или к их гидрату, сольвату, соли или таутомерной форме, где R₁ независимо представляет собой Н или галоген; R₂ представляет собой Н или --R₁₀ -NR₁₁R₁₂, где R₁₀ представляет собой C₁-С₆ алкилен; R₁₁ и R ₁₂ независимо представляют собой Н, C₁-C ₄ алкил; и R₃ независимо представляет собой Н или галоген. Кроме того, изобретение охватывает способы получения соединений настоящего изобретения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти свое применение для получения соединений, применимых при лечении или профилактике сердечной аритмии. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его стереоизомеру, или к его соли. Изобретение также относится к способу его получения и промежуточным соединениям формул (II) и (III), используемым в данном способе. Технический результат - получено новое соединение, которое может найти свое применение для получения ингибиторов протеазы ВИЧ. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способам получения диастереоизомерно чистого (3R,3аS,6аR)гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ола (6)

а также к новому промежуточному соединению (3aR,4S,6aS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-ону (4)

для применения в указанных способах. Более конкретно, изобретение относится к стереоселективному способу получения диастереомерически чистого (3R,3аS,6аR)гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ола, а также к способам кристаллизации (3Rа,4S,6аS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-она и эпимеризации (3аR,4R,6аS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-она до (3аR,4S,6аS)-4-метокситетрагидрофуро[3,4-b]фуран-2-она. 5 н. и 20 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к продуктам окислительной деструкции кальций аторвастатина, а именно к 4-[6-(4-фторфенил)-6-гидрокси-1b-изопропил-6а-фенил-1а-фенилкарбамоилгексагидро-1,2-диокса-5а-азациклопропа[а]инден-3-ил]-3-(R)-гидроксимасляной кислоте, фениламиду 4-(4-фторфенил)-2,4-дигидрокси-2-изопропил-5-фенил-3,6-диоксабицикло[3.1.0]гексан-1-карбоновой кислоты и 4-[1b-(4-фторфенил)-6-гидрокси-6-изопропил-1а-фенил-6а-фенилкарбамоилгексагидро-1,2-диокса-5а-азациклопропа[а]инден-3-ил]-3-(R)-гидроксимасляной кислоте. А также изобретение относится к способам их получения, основанных на окислении соли аторвастатина. Технический результат: выявлены продукты окислительной деструкции соли аторвастатина, которые могут быть использованы для идентификации примеси или продукта деструкции соли аторвастатина в соответствии с утвержденными аналитическими процедурами. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к фармакологии. Осуществляют эпимеризацию сезамина или сезаминсодержащей композиции таким образом, что часть сезамина превращается в эписезамин. Проводят кристаллизацию эписезамина перекристаллизацией. Устройство для производства сезамина включает блок изомеризации, содержащий смесительный резервуар для перемешивания масла или жира, содержащего сезамин или сезаминсодержащую композицию, с кислотным катализатором; блок кристаллизации, содержащий резервуар для кристаллизации для проведения перекристаллизации; линию подачи жидкости, соединяющую смесительный резервуар с резервуаром для кристаллизации. Изобретение позволяет повысить выход продукта. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к способу синтеза 4 -амино-4'деметил-4-дезоксиподофиллотоксина формулы (1), включающему следующие последующие этапы: а) проведение реакции в среде чистой слабой кислоты или смеси из кислоты, воды и органического растворителя без применения другого растворителя при температуре свыше температуры окружающей среды между тиомочевинной и 4 -галогеноацетамидо-4'-деметил-4-дезоксиподофиллотоксином; б) извлечение 4 -амино-4'-деметил-4-дезоксиподофиллотоксина. Это соединение является промежуточным продуктом в производстве противораковых соединений. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются композиции для применения в качестве средства борьбы с сельскохозяйственными вредителями, содержащие соединение, представленное формулой (I), или приемлемую с точки зрения сельского хозяйства и садоводства соль указанного соединения в качестве активного ингредиента и приемлемый с точки зрения сельского хозяйства и садоводства носитель:

[Химическая формула 1]

где Het₁ означает необязательно замещенный 3-пиридил, R₁ означает гидроксил, необязательно замещенный С_1-6алкилкарбонилокси, необязательно замещенный C_1-6алкилокси, или оксо, в отсутствии атома водорода в положении 13, или связь между положением 5 и положением 13 представляет собой двойную связь в отсутствии R₁ и атома водорода в положении 5, R₂ означает гидроксил, необязательно замещенные C_1-18алкилкарбонилокси, бензоилокси или С_1-6алкилсульфонилокси, R₃ означает атом водорода, гидроксил, необязательно замещенные C_1-18 алкилкарбонилокси, бензоилокси, С_1-6алкилсульфонилокси, бензолсульфонилокси, имидазолилтиокарбонилокси, R₄ означает атом водорода, гидроксил, необязательно замещенные С_1-18алкилкарбонилокси, С_2-6алкенилкарбонилокси, С_2-6алкинилкарбонилокси, бензоилокси, C_1-6 алкилсульфонилокси, бензолсульфонилокси, бензилокси, С_1-6 алкилокси, C_1-6алкилокси-С_1-6алкилокси, С_1-6алкилтио-С_1-6алкилокси, С_1-6 алкилокси-С_1-6алкилокси-С_1-6алкилокси, C_1-6алкилоксикарбонилокси, C_1-6алкиламинокарбонилокси, тетрагидропиранилокси, насыщенный или ненасыщенный пяти- или шести-членный гетероциклический карбонилокси, где указанная гетероциклическая часть выбрана из группы, состоящей из пиридила, тиенила, тиазолилпиразинила и имидазолила, необязательно замещенные тиено[3,2-b]пиридилкарбонилокси, 1H-индолилкарбонилокси, имидазолилтиокарбонилокси, или оксо, в отсутствии атома водорода в положении 7, при условии, что соединение, где Het₁ означает 3-пиридил, R₁ означает гидроксил и каждый из R₂, R₃ и R₄ представляют собой ацетилокси, исключается. Представленная выше композиция используется также для борьбы с полужесткокрылыми вредителями. Технический результат - разработка нового производного пирипиропена, обладающего значительной инсектицидной активностью. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 29 табл.

Изобретение относится к новым производным эпотилона формулы (8)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям на основе дибензилиденсорбита ("DBS") общей формулы 1:

Данное изобретение относится к производным бензопирана формулы (I) или (II)

Изобретение относится к способу получения (3R,3aS,6aR)-гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ил(1S,2R)-3-[[(4-аминофенил)сульфонил](изобутил)амино]-1-бензил-2-гидроксипропилкарбамата, который осуществляют с применением промежуточного соединения 4-амино-N-[(2R,3S)-3-амино-2-гидрокси-4-фенилбутил]-N-(изобутил)бензолсульфонамида.

(3R,3аS,6аR)-Гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ил(1S,2R)-3-[[(4-аминофенил)сульфонил](изобутил)амино]-1-бензил-2-гидроксипропилкарбамат применим, в частности, как ингибитор протеазы ВИЧ.

Технический результат - упрощение процесса за счет исключения необходимости выделения фенилэтинила. 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы I

в которой W, R, R¹, R² , R³, R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ принимают значения, указанные в п.1 формулы изобретения, а также к способу получения этих соединений, лекарственному средству на их основе, предназначенному для лечения болезней, на которые может повлиять ингибирование, регулирование и/или модуляция митотического двигательного белка Eg5, к смеси и применению данных соединений для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении опухолей. 10 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 25 ил.

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

Данное изобретение относится к способу нуклеации полиолефиновой композиции путем смешения этой композиции с соединением, имеющим структуру формулы:

где: n равно 0, 1 или 2; Ar₁ и Ar₂ независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенных арильных групп и арильных групп, замещенных заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкильных групп, алкенильных групп, алкинильных групп, алкоксигрупп, карбоксигрупп и галогенов; и R выбран из группы, состоящей из алкенильных групп, алкильных групп, алкоксигрупп, гидроксиалкильных групп и алкилгалогенидных групп. Изобретение также включает само это соединение, его способ получения и сформованное или литое полиолефиновое изделие, включающее это соединение. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.