Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,415/00: ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца – C07D 417/10

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 417/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  415/00
C07D 417/10 ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты в данной категории

СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-[БИС(1,4-ФЕНИЛЕН)]БИС-1,3,5-ДИТИАЗИНАНОВ

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов формулы (1):

2529509
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-[БИС-(1,4-ФЕНИЛЕН)]БИС-1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАНОВ

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов формулы (1) , где R = 4-C6H4-CH2-C 6H4-4', 4-C6H4-O-C 6H4-4', 4-H3COC6H 3-C6H3OCH3-4', который заключается в том, что дифенилендиамины (диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид, диметоксибензидин) подвергают взаимодействию с 1-окса-3,6-дитиациклогептаном в присутствии катализатора Sm(NO 3)3·6H2O в атмосфере аргона при мольном соотношении дифенилендиамин:1-окса-3,6-дитиациклогептан:Sm(NO 3)3·6H2O=1:2:(0.03-0.07) при температуре ~20°С в системе растворителей этанол-хлороформ в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан новый способ получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве противомикробных, антигрибковых и противовоспалительных агентов, сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, а также селективных комплексообразователей. 1 табл., 1 пр.

2529506
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗИНОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВ

Изобретение относится к производным бензотиазинов, которые представлены общей Формулой (I):

,

где R1 представляет собой атом водорода; C1-C6 алкил; COR5 ; SO2R5; CO(CH2)m OR6; (CH2)mR6; (CH 2)mCONR7R8; (CH2 )nNR7R8; (CH2) nOR6; CHR7OR9; (CH 2)mR10; m имеет значение от 1 до 6; n имеет значение от 2 до 6; R2 представляет собой фенил; нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин, бифенил, фенилпиридин или бензоловое кольцо, конденсированное с насыщенным или ненасыщенным моноциклическим гетероциклом, содержащим 5-7 атомов и состоящим из атомов углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, отличным от индола, R3 представляет собой метил или этил; R4 и R 4 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода; атом галогена; C1-C6 алкил; NR7R8; SO2Me; а также их стереоизомерам, солям и сольватам, приемлемым для терапевтического использования, и которые обладают способностью ингибировать 11 -HSD1 на ферментативном и на клеточном уровне. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 197 пр.

2523791
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-[МЕТИЛЕНБИС(1,4-ФЕНИЛЕН)]-, 3,3'-[ОКСИБИС(1,4-ФЕНИЛЕН)]- И 3,3'-(3,3'-ДИМЕТОКСИБИФЕНИЛ-4,4'-ДИИЛ)-БИС-1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАНОВ

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 3,3 -[метиленбис(1,4-фенилен)]-, 3,3 -[оксибис(1,4-фенилен)]- и 3,3 -(3,3 -диметоксибифенил-4,4 -диил)-бис-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):

который заключается в том, что ариламины [диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид, диметоксибензидин] подвергают взаимодействию с N-трет-бутил-1,5,3-дитиазепинаном в присутствии катализатора Sm(NO3)3·6H 2O в атмосфере аргона при мольном соотношении ариламин : N-трет-бутил-1,5,3-дитиазепинан : Sm(NO3)3 ·6H2O = 10 : 20 : (0.3-0.7) при температуре ~20°C в системе растворителей этанол-хлороформ в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан новый способ получения 3,3 -[метиленбис(1,4-фенилен)]-, 3,3 -[оксибис(1,4-фенилен)]- и 3,3 -(3,3 -диметоксибифенил-4,4 -диил)-бис-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти). 1 табл., 1 пр.

2518485
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
АРОИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРОИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ GLYT-1

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, CD3, -(CH2) n-CHO, -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH 2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH2-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R 2 образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF3 , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

2517701
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ИНГИБИТОРЫ СЕТР

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR1)-, где R1 выбран из -C1-C2алкила; R обозначает H или -C1-C5алкил; R5 обозначает H; R2 и B каждый выбран из A1 и A2, где один из R2 и B обозначают A 1, а другой из R2 и B обозначают A2 ; где A1 имеет структуру (а); A2 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A3 выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A4 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A2 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH3 и -OCF3 и -C1-C3 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A 3 замещен одной группой A4 и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH3, -OCF3 и -C1-C3 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A 4 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C1-C5 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C2-C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C 1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH3, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC 1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2 H, (f) -CO2С14алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C 2алкила, -OH, -CO2CH3, -CO2 H, -NR3R4 и -OC1-C2 алкиленOC1-C2алкила, (g) -OH, (h) -S(O) xC1-C2алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO2, (l) -C(=O)NR3R4 , (m) -OC1-C2алкиленOC1-C 2алкил, (n) -OC1-C3алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC1-C 2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO 2CH3, -NR3R4 и -OC 1-C2алкиленOC1-C2алкила, (q) -NR3R4 и (r) -S(O)xNR 3R4, при условии, что если А4 обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А3 посредством кольцевого атома углерода в А4, то, по крайней мере, один заместитель в А4 должен быть выбран из R e, где Re выбран из группы, которая включает: (a) -C1-C5алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C2 -C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH 3, -NR3R4 и -OC1-C 2алкиленOC1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2H, (f) -CO2C1-C 4алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C2алкила, -OH, -CO2 CH3, -CO2H, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2 алкила, (g) -OH, (h) -S(O)xC1-C2 алкил, (i) -CN, (j) -NO2, (k) -C(=O)NR3 R4, (l) -OC1-C2алкиленOC 1-C2алкил, (m) -C(=O)C1-C2 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH 3, -NR3R4 и -OC1-C 2алкиленOC1-C2алкила, (n) -NR 3R4(=O)OC12алкил, (o) -NR3R4 и (p) -S(O)xNR3 R4; p равно 0, 1 или 2; и Ra выбран из атома галогена, -CH3, -CF3, -OCH3 и -OCF3; R3 и R4 каждый независимо выбраны из H и CH3; и x равно 0, 1 или 2. Соединение формулы (I) применяют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора СЕТР, для повышения HDL-C и для снижения LDL-C. Технический результат - соединения, ингибирующие белок-переносчик эфиров холестерина (СЕТР). 5 н.. и 5 з.п. ф-лы, 140 пр.

2513107
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
ПРОИЗВОДНОЕ ТРИАЗОЛА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

2501791
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИНОПИРИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МИКРОБИОЦИДОВ

Изобретение описывает соединения формулы I

где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, С37 циклоалкил, С16алкил, С2 6алкинил, водород или пиридин; или R1 и R 2 вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу; R3 обозначает водород, C1 6галогеналкил, C16алкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, С14алкоксигруппу, фенил, фенил, замещенный галогеном, (R51)(R52 )(R53)Si-(С26алкинил)-, где R51, R52 и R53 независимо друг от друга обозначают галоген, цианогруппу, C1 6алкил, С26алкенил, С38циклоалкил, С58циклоалкенил, С26алкинил, C16 алкоксигруппу, бензил или фенил; R4 обозначает водород, галоген, фенил, имидазолил, аминогруппу, C1 6алкоксигруппу или C16алкил; R 5 обозначает С112алкил или группу А, где А обозначает 3-10-членную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, которая может быть ароматической, частично ненасыщенной или полностью насыщенной, где эта 3-10-членная кольцевая система может быть моно- или полизамещенной заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C16алкил, C16галогеналкил, C16алкоксигруппу и C1 6алкилтиогруппу; R6 обозначает водород; и R 7 обозначает водород или C16алкил и агрономически приемлемые соли / комплексы с металлами / комплексы с металлоидами / изомеры / структурные изомеры / стереоизомеры. Кроме того, изобретение относится к способам борьбы с заражением полезных растений фитопатогенными микроорганизмами путем нанесения соединения формулы I на растения, их части или место их произрастания, а также к композиции, предназначенной для борьбы с заражением фитопатогенными микроорганизмами. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые пригодны для применения в качестве микробиоцидов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 48 пр., 151 табл.

2487119
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

2479576
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
КОНДЕНСИРОВАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОДИГИДРОТИАЗИНА

Изобретение относится к соединению общей формулы:

2476431
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-(1,2-ФЕНИЛЕН)-БИС-1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАНА И 3,3'-[МЕТИЛЕН-БИС-(1,4-ФЕНИЛЕН)]-БИС-1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАНА

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 3,3'-(1,2-фенилен)-бис-1,5,3-дитиазепинана и 3,3'-[метилен-бис-(1,4-фенилен)]-бис-1,5,3-дитиазепинана общей формулы (1)

который заключается в том, что , -диамины (1,2-фенилендиамин или 4,4'-диаминодифенилметан) подвергают взаимодействию с 1,3,6-оксадитиапинаном в присутствии катализатора Sm(NO3)3·6Н2 O в мольном соотношении , -диамин:1,3,6-оксадитиапинан:Sm(NO3)3 ·6Н2O=10:20:(0.3-0.7) в хлороформе и атмосфере аргона в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат - разработан способ получения новых индивидуальных 3,3'-(1,2-фенилен)-бис-1,5,3-дитиазепинана и 3,3'-[метилен-бис-(1,4-фенилен)]-бис-1,5,3-дитиазепинана, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти). 1 табл., 1 пр.

2467006
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПРОПИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ H3-ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым производным циклопропиламина формулы

или его фармацевтически приемлемой соли, где один из R1 и R2 означает группу формулы -L2-R6a-L3-R6b ; другой из R1 и R2 означает Н, С1-10 алкил, С1-10алкокси, галогена, CN; R3, R3a, R3b каждый независимо означает Н, С1-6алкил, трифторметил, С1-10алкокси, CN; R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл формулы

2449989
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или C1 -C8-алкоксигруппой; R2 представляет собой C13-алкил или галоген; один из R 3 и R4 представляет собой R6, а другой представляет собой R7; R5 представляет собой водород или галоген; R6 представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO2R8, -SO 2NH2, -SO2NR9R10 , -COR8, -CONHR8, -NHSO2R 8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1-C 8-галогеналкил; R7 представляет собой водород, -OR11, галоген, карбокси, -SO2R8 , цианогруппу или С18-галогеналкил, или когда R4 представляет собой R7, то R 7 также может представлять собой -NR12R 13; R8 и R11 независимо представляют собой C1-C8-алкил или С3 8-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, С18-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C8-алкиламиногруппой или ди(С18-алкил)аминогруппой; любой R9 представляет собой C1-C8-алкил или С38-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, C1-C8 -алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C 8-алкиламиногруппой, ди(С1-С8-алкил)аминогруппой или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом, и R10 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R 9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1 8-алкилом; любой R12 представляет собой C 1-C8-алкил или С38-циклоалкил, которые могут быть необязательно замещены ди(С1 8-алкил)аминогруппой, и R13 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6- членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8 -алкилом. Соединения формулы (I) применяют для получения фармацевтического средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредуемых фосфатидилинозитол 3-киназой. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

2436780
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА

Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика. Производные оксазолидинона, где R1 и R1 ' независимо обозначают водород или фтор; R2 обозначает -OR7, фтор, монофосфат или металлическую соль фосфата; и R7 обозначает водород, С1-3алкил или ацилированную аминокислотную группу, где аминокислотой является аланин, глицин, пролин, изолейцин, лейцин, фенилаланин, -аланин или валин; R3 обозначает водород, С 1-4алкильную группу, которая является незамещенной или замещенной циано, -(CH2)m-OR7 (m равен 0, 1, 2, 3, 4) или кетогруппой. Производные оксазолидинона формулы (I) обладают антибактериальной активностью против различных патогенов человека и животных. Технический результат - производные оксазолидинона, обладающие ингибирующей активностью в отношении широкого спектра бактерий и имеющие низкую токсичность. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл.

2414469
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА ГАММА-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ (GABAA)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению химического соединения по любому из пп.1-6, а также к способу модулирования (GABAA) рецепторного комплекса в центральной нервной системе. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве модуляторов рецепторного комплекса гамма-аминомасляной кислоты (GABA A) в центральной нервной системе. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2405779
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОДУЛИРУЮТ РЕЦЕПТОРЫ ТИПА PPAR , И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЯХ

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I):

к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ). Кроме того, изобретение относится к косметической и фармацевтической композициям на основе указанных соединений, а также к применению данных соединений при изготовлении композиций. Значения R1, R2, X, Ar1 и Аr2 приведены в формуле изобретения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 ил.

2401836
патент выдан:
опубликован: 20.10.2010
ПРОИЗВОДНОЕ 6-(ГЕТЕРОЦИКЛЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗИЛ)-4-ОКСОХИНОЛИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулы [I], или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвату, где кольцо А представляет собой моноциклическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из нижеследующей группы А, где моноциклическую гетероциклическую группу выбирают из 1-пирролидинильной группы, 2-оксопирролидин-1-ильной группы, пиперидиногруппы, 2-оксопиперидин-1-ильной группы, 1-пиперазинильной группы, морфолиногруппы, 3-оксоморфолин-4-ильной группы, тиоморфолиногруппы, 1,1-диоксоизотиазолидин-2-ильной группы, 2-оксооксазолидин-3-ильной группы, 3-оксопиразолидин-1-ильной группы, 2-пиридильной группы, 2-тиазолильной группы и 1,2,4-оксадиазол-3-ильной группы; группа А представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С1-4алкильной группы, -(CH2) n-ORa1 и -CORa2, где Ra1 и Ra2 являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-4алкильную группу и n равно 0; R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1 заместителем, выбранным из нижеследующей группы В; группа В представляет собой группу, состоящую из -ORb1, где Rb1 представляет собой С1-4алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, С1-4алкильную группу или -OR 11, где R11 представляет собой атом С1-4 алкильную группу; R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом галогена; R 5 представляет собой атом галогена; m равно 0 или 1; и R6 представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, анти-ВИЧ агенту, ингибитору интегразы ВИЧ, композиции против ВИЧ, которые в качестве активного ингредиента содержат соединение формулы I; к применению соединения формулы I для получения анти-ВИЧ агента и ингибитора интегразы ВИЧ; к способу профилактики или лечению вызванного ВИЧ инфекционного заболевания и к способу ингибирования интегразы ВИЧ у млекопитающего, включающие введение соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 20 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл.

2399616
патент выдан:
опубликован: 20.09.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH 2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и Cs H2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)2-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам. Изобретение также относится к применению соединений формулы I, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые обладают ингибирующей активностью NHE3. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2398766
патент выдан:
опубликован: 10.09.2010
ЭТИЛ 1'-БЕНЗИЛ-3,3-ДИМЕТИЛ-1,2'-ДИОКСО-5'-ФЕНИЛ-1',2,2',3,4,10-ГЕКСАГИДРО-1Н-СПИРО[АКРИДИН-9,3'-ПИРРОЛ]-4'-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым этил 5-R1-7-R2-1'-бензил-3,3-диметил-1,2'-диоксо-5'-фенил-1',2,2',3,4,10-гексагидро-1Н-спиро[акридин-9,3'-пиррол]-4'-карбоксилатам формулы

где R1=H, Me; R2=H, OMe; R3=H, Me, OMe, Br,

и к способу их получения. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии как обладающие анальгетической активностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2387651
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-ТИО-D-ГЛЮЦИТОЛА

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли:

[где R1, R2, R 3 и R4 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -О- или -(СН 2)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar 1 представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar2 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R5, R6, R7, R 8, R9 и R10 одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH 2)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO2H, -ORc1, -CO2R a3, -SRe1, -NHRa6 или -Nra7 Ra7 (где каждый из Ra3, Ra6 и Ra7 представляет собой C1-6-алкильную группу Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу, и Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO2H, -CO2Ra8, -CONR a10Ra10, -NRa12Ra12 (где каждый из Ra8, Ra10 и Ra12 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vii) -ORf {где Rf представляет собой С3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу]. Изобретение также относится к соединениям 1-тио-D-глюцитола формулы IA, II, III, IV, к фармацевтическому средству, к способам получения соединения 1-тио-D-глюцитола, а также к соединениям формулы XIII, XIV. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибитороми активности натрий-зависимого ко-транспортера-2 глюкозы. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

2387649
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
СОЕДИНЕНИЕ ТИАЗОЛА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1), его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1)

R1 является ди-С1-6 алкоксифенильной группой; А является одной из следующих групп (i)-(vi): (i) -СО-В-, где В является C1-6 алкиленовой группой; (ii) -CO-Ba-, где Ва является С2-6 алкениленовой группой; (iii) -CH(OH)-B-; (iv) -COCH((C)OOR3)-Bb-, где R3 является С1-6 алкильной группой и Вb является C1-6 алкиленовой группой. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора фосфодиэстеразы PDE4, включающей соединение изобретения; к ингибитору фосфодиэстеразы 4, включающему в качестве активного ингредиента соединение изобретения; к профилактическому или терапевтическому средству для атопического дерматита, включающему в качестве активного ингредиента соединение изобретения. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 24 табл.

2379298
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I

R1 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R1 представляет собой C1-C8-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C1-C8-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С18-галогеналкилом или C1-C8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R1 представляет собой C1-C 8-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C1-C8-алкиламино, ди(С18-алкил)амино, карбокси, C1-C8 -алкоксикарбонилом, нитрилом, C1-C8-галогеналкилом или C1-C8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R1 представляет собой C1-C 8-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С3 -C8-циклоалкилом, или R1 представляет собой C1-C8-алкилкарбонил или C1-C 8-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C1-C8-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R1 представляет собой C1-C 8-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R1 представляет собой C 1-C8-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C1-C8-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R1 представляет собой C1-C8 -алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C1-C8 -алкилом, или R1 представляет собой -(С=O)-(NH) a-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C1-C8-алкилом, C1-C 8-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R1 представляет собой -(C=O)-(NH)b-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С38-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C1-C8-алкилом, замещенным гидрокси, или R1 представляет собой -(C=O)-(NH) b-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С18-алкилом или C1 -C8-алкилом, замещенным гидрокси, R2 представляет собой C13-алкил; один из R3 и R4 представляет собой R6 и другой представляет собой R7; R5 представляет собой водород или галоген; R6 представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR8, -SO2R8, -SO 2NH2, -SO2NR9R10 , -COR8, -CONHR8, -NHSO2R 8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1 8-галогеналкил; R7 представляет собой водород, R11, -OR11, галоген, -SO2R 8, циано или C1-C8-галогеналкил или, когда R4 представляет собой R7, R7 также может представлять собой -NR12R13 ; R8 и R11 независимо представляют собой C1-C8-алкил или С38 -циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C1-C8-алкиламино или ди(С1 8-алкил)амино; любой R9 представляет собой C 1-C8-алкил или С38-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С18 -алкокси, нитрил, амино, C1-C8-алкиламино, ди(С18-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C1-C8 -алкилом, и R10 представляет собой водород или C 1-C8-алкил; или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C1-C8-алкилом; любой R12 представляет собой C1-C8 -алкил или С3-C8-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C1-C8-алкиламино или ди(С18-алкил)амино, и R13 представляет собой водород или С18-алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C1-C 8-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

2378263
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1a

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

2370497
патент выдан:
опубликован: 20.10.2009
ЦИННАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), где Аr1 представляет собой имидазолильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями; Аr 2 представляет собой пиридинильную группу, пиримидинильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена 1-2 заместителями; X1 представляет собой (1) -С С- или (2) двойную связь и т.д., которая может быть замещена; R1 и R2 представляют собой, например, C1-6-алкильную группу или С3-8-циклоалкильную группу, которая может быть замещена), или его фармакологически приемлемой соли и фармацевтическим средствам для снижения продуцирования А 42, включающим в качестве активного ингридиента соединение, представленное общей формулой (I). 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 31 табл.

2361872
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-БЕНЗОИЛПИПЕРАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОГЛОЩЕНИЯ ГЛИЦИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗОВ

Описываются соединения формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении поглощения глицина на основе соединения формулы (I). Лекарственное средство предназначено для лечения заболеваний, при которых может быть полезным ингибирование поглощения глицина. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

2355683
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(2-АМИНОБЕНЗОЛ)ПИПЕРАЗИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОГЛОЩЕНИЯ ГЛИЦИНА И ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗА

Описываются производные 1-(2-аминобензол)пиперазина формулы (I) и фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении транспортера глицина I. Описывается также лекарственное средство на основе соединений формулы (I), которое может использоваться для лечения заболеваний, основанных на ингибировании поглощения глицина. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл.

2354653
патент выдан:
опубликован: 10.05.2009
СОЕДИНЕНИЯ ОКСАЗОЛИДИНОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R 1 представляет собой азидо, OR4, NHR4, где R4 представляет собой атом водорода или незамещенные группы, выбранные из ацила, тиоацила, (C16)алкоксикарбонила, (С36)циклоалкокситиокарбонила, (С26)алкенилоксикарбонила, (С26)алкенилкарбонила, (C16)алкокситиокарбонила, (С26)алкенилокситиокарбонила, -С(=O)-С(=O)-(С1-6)алкокси, -(С=S)-S-(С 1-6)алкила, -(C=S)-NH2, -(C=S)-NH-(C 1-6)алкила, -C(=S)-N-((С1-6)алкила) 2, -С(=S)-NH-(С2-6)алкенила, (C=S)-(C=O)-(C 1-6)алкокси, тиоморфолинилтиокарбонила; R 2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород, атом галогена, (С16)алкильную группу, галоген(С16 )алкил; гетероциклическая часть представляет собой 5-членный гетероцикл, где Z представляет собой S, О или NR b, где Rb представляет собой водород или незамещенный (С16 )алкил, (С36)циклоалкил, арил или арил(С1-6)алкил; Y 1 представляет собой =O или =S группу, и Y 2 и Y3 независимо представляют собой водород; или если Y2 и Y 3 присутствуют вместе на соседних атомах углерода, они образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С1-6)алкилом; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, содержащей в качестве активного соединения соединение формулы (I) в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, наполнитель. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), где R 1 представляет собой группу NHR4, и R4 является ацилом, (С 16)алкоксикарбонилом, (C 26)алкенилоксикарбонилом, (С 26)алкенилкарбонилом, -C(=O)-C(=O)-(C 16)алкокси и -(С=S)-S-(С 16)алкилом; включает ацетилирование соединения формулы (I), в которой R1 представляет собой NHR4, где R4 представляет собой водород, а все символы являются такими, как определено выше, используя галоид. Способ получения соединения формулы (I), где R1 представляет собой группу NHR4, и R4 является тиоацилом, (С3 6)циклоалкокситиокарбонилом, (С1 6)алкокситиокарбонилом, (С2 6)алкенилокситиокарбонилом; включает (i) превращение соединения формулы (I), где R1 представляет собой NHR4, где R4 представляет собой атом водорода, а все символы являются такими, как определено выше, в соединение формулы (I), в которой R1 представляет собой изотиоцианатную группу, с помощью реакции с тиофосгеном и (ii) превращение соединения формулы (I), где R1 представляет собой изотиоцианатную группу, в соединение формулы (I), в которой R1 представляет собой NHR4, где R 4 представляет собой -C(=S)-OR4d, где R4d представляет собой (С 16)алкил, (С36)циклоалкил, (С26)алкенил, а все символы являются такими, как определено выше, с помощью реакции со спиртом. Соединения формулы (I) применяют в способе лечения бактериальной инфекции, включающем введение соединения формулы (I) пациенту, нуждающемуся в этом. Технический результат - соединения оксазолидинона, обладающие антибактериальной активностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2322444
патент выдан:
опубликован: 20.04.2008
С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям

2317288
патент выдан:
опубликован: 20.02.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы

где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SO j-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или C rrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH 2k+1; k означает 1-8; R5 означает Cp H2p+1 или CssH 2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOw R23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, С ееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или C zH2z+1, Czz H2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, C zzH2zz-1 один или более атомов Н замещены атомом фтора и одна или более CH2 -группы замещены на C(=O) или NR27; R27 означает Н или C aaH2aa+1; аа означает 1-4; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют 5-, 6- или 7-членный цикл, R30 означает Н, Ссс Н2сс+1, CyyH 2yy-1, пирролидинил, пиперидинил, в циклах которых группа СН2- может быть замещена на О или NR33; R32 и R33 независимо друг от друга означают Н или C hH2h+1; ее означает 1-8; yy означает 3-8; h означает 1-8; где в ChH 2h+1 один или более атомов водорода замещены на атом фтора и в группах CccH2cc+1 и CyyH2yy-1 один или более атомов водорода могут быть замещены атомами фтора и группа СН2 может быть замещена О или NR31; R31 означает Н, метил, этил, ацетил или SO2 CH3; или R30 6-членный гетероарил с 1-4 атомами азота, ноль или 1 S-атомам или ноль или 1 O-атомом, который является незамещенным или замещенным до трех заместителей, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, Coo H2oo+1 где один или более атомов водорода могут быть замещены атомом фтора, NO2 или NR70R71; oo 1-8; R70 и R71 независимо друг от друга означают Н, CuuH2uu+1 или COR72; uu означает 1-8; R72 означает Н, Cvv H2vv+1; vv означает 1-8; ее означает 1-8; R40 и R41 означают независимо друг от друга Н, C ttH2tt+1 или C(NH)NH 2; tt означает 1-8; где в группе Ctt H2tt+1 один или более групп СН 2- могут быть замещены на NR44; R44 означает C ggH2gg+1; gg означает 1-8; R42 означает Н или ChhH2hh+1; hh означает 1-8; причем однако, два заместителя из группы R7, R8 и R9 одновременно не могут означать ОН, и по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен быть выбран из группы, состоящей из CONR40R41, -OvSO wR23, NR32COR30, NR32CSR30 и NR32SObb R30, Изобретение относится также к применению вышеуказанных соединений, для получения лекарственного средства. Также рассматривается лекарственное средство, являющееся ингибитором натрий-протонного обмена подтипа III (NHE3), на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений, лекарственного средства на их основе, в целях лечения таких заболеваний как: ишемия нервной системы, инсульт и отек мозга, для лечения храпа, шока, нарушенного дыхательного импульса, в качестве слабительных средств, в качестве средств против эктопаразитов, для предотвращения образования желчных камней, в качестве антиатеросклеротических средств, средств против диабетических поздних осложнений, раковых заболеваний, фиброзных заболеваний, эндотелиальной дисфункции, гипертрофии и гиперплазии органов и др. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 14 табл.

2298003
патент выдан:
опубликован: 27.04.2007
Наверх