Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,415/00: ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода – C07D 417/06

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 417/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  415/00
C07D 417/06 ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ГЕТАРИЛ-1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАНОВ

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):

где

; ; ; ; ;

; ; ; ,

заключающийся в том, что N1 ,N1,N6,N6-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин подвергают взаимодействию с гетариламином [2-пиридинамин, 3-пиридинамин, 5-бром-2-пиридинамин, 5-метил-2-пиридинамин, 4-пиридинилметиламин, 5-нитро-1,3-тиазол-2-амин, 6-нитро-1,3-бензотиазол-2-амин, 2-(1H-индол-3-ил)-1-этанамин, 5-метил-1H-пиразол-3-амин] в присутствии катализатора CuCl 2 в мольном соотношении N1,N1,N 6,N6-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин: гетариламин: CuCl2=10:10:(0.3-0.7) при температуре 55-65°С и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 50-80 минут. Технический результат: разработан способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ. 1 табл., 1 пр.

2529502
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛДИАМИНЫ

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -H; R1 и R 2 означают незамещенный -C1-8-алифат; R 3 означает незамещенный -C6-16-арил; R4 означает -H или -C(=O)R0, где R0 означает -C1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR6 R7 или =N-R6, причем R5 означает -NH2, -NH-(незамещенный-C1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C1-8-алифат)2, если X означает =O, или R5 и R6 совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-C8алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R6, или R5 и R6 совместно образуют незамещенный - фенил, и R 7 означает -H, если X означает =CR6R7 , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2526251
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНЫМ И АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новому средству, представляющему собой производные роданина формулы (I), для лечения опухолевых заболеваний различной локализации. Технический результат - средство антипролиферативного и антиметастатического действия для лечения опухолевых заболеваний. 3 табл., 1 пр.

где Х=N или СН.

2522449
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА, ПОДАВЛЯЮЩИЕ ПАТОГЕННЫЕ БАКТЕРИИ, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СЕКРЕЦИИ III ТИПА У ПАТОГЕННЫХ БАКТЕРИЙ

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы

где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R 4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для создания лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении патогенных бактерий. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

2495036
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ALХ

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I),

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1; Q - О или S; R 3 - водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4 алкокси-С1-4алкил, бензил или -СН2СН 2С(O)O-трет-Bu; R1 - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С1-4алкилом, C1-4 алкокси, С1-4фторалкилом, С1-4фторалкокси, ди-(С1-3алкил)амино или С1-4алкокси-С 1-2алкилом; и R2 - -СО-С1-3алкил, -CF21-3алкил или -SO2-C 1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.

2492167
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

2489426
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

2479576
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ , -БИС-(1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАН-3-ИЛ)АЛКАНОВ

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-алканов общей формулы (1):

, который заключается в том, что , -алкандиамины общей формулы H2N-CH2 -(CH2)n-NH2, где n=1-8, подвергают взаимодействию с трет-N-бутил-1,5,3-дитиазепинаном в хлороформе в присутствии катализатора SmCl3·6H2 O при мольном соотношении , -алкандиамин: трет-N-бутил-1,5,3-дитиазепинан: SmCl 3·6H2O=10:20:(0.3-0.7) при комнатной (~20°С) температуре в течение 2,5-3,5 ч. Технический результат - разработан способ получения новых , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-алканов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти). 1 табл., 1 пр.

2478634
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СОЕДИНЕНИЯ 3-АЗА-БИЦИКЛО[3.3.0]ОКТАНА

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

или ;

R4 представляет собой С 1-4алкил или

-NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

2471796
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПИРРОЛА

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)

2470917
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ , -БИС-(1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАН-3-ИЛ)АЛКАНОВ

Изобретение относится к способу получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти). Сущность способа заключается во взаимодействии , -алкандиамина с 1,3,6-оксадитиапинаном в присутствии катализатора SmCl3·6Н2О при мольном соотношении , -алкандиамин:1,3,6-оксадитиапинан:SmCl3·6Н 2O=10:20:(0.3-0.7) при температуре ~20°С и атмосферном давлении в течение 2.5-3.5 ч. Выход , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов (1) составляет 72-85%. 1 табл., 1 пр.

2466999
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СИНТЕЗ ЭПОТИЛОНОВ, ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ, АНАЛОГОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 означает водород или С1-6лкил; R2 означает изооксазолильная группа, замещенная С 1-6алкилом; RB означает -CF3, -CHF 2, -CH2F, или C1-6алкил. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для лечения рака, содержащим заявленные соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 77 ил., 10 табл., 13 пр.

2462463
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

2459806
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ MCH, И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I),

где группы и радикалы R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, C1-8-алкил или С3-7-циклоалкил, причем алкильная или циклоалкильная группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или различными группами R11; или R2 обозначает -СН 2-или -СН2-СН2- мостик, который связан с группой Y, и R1 является таким, как определено выше, или обозначает группу, выбранную из С1-4-алкил-СО, С1-4-алкил-О-СО-, (С1-4-алкил)NH-CO- или (С1-4-алкил)2N-СО-, где алкильные группы могут быть моно- или полифторированы; или R1 и R 2 образуют алкиленовый мостик такой, что R1R 2N- обозначает группу, выбранную из: азетидин, пирролидин, пиперидин, азепан, 2,5-дигидро-1H-пиррол, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 2,3,4,7-тетрагидро-1H-азепин, 2,3,6,7-тетрагидро-1H-азепин, пиперазин, в котором свободная иминогруппа замещена R13, пиперидин-4-он, морфолин, тиоморфолин, 4-С1-4-алкоксииминопиперидин-1-ил и 4-гидроксииминопиперидин-1-ил; причем в случае, когда R 1 и R2 образуют алкиленовый мостик, в алкиленовом мостике один или несколько атомов Н могут быть замещены одинаковыми или различными группами R14, и X обозначает С 1-3-алкиленовый мостик, который может включать один, два или три одинаковых или различных С1-4-алкильных заместителей; и Y обозначает группу подформулы выбранной из: и ; где группа может быть монозамещенной заместителем R 20; Z обозначает -СН2-СН2- или -C(=O)-CH 2-; U, V оба обозначают СН, или одна из групп U, V обозначает N, а другая из U, V обозначает СН, где СН может быть замещена L; и L независимо друг от друга обозначает галоген, циано или С1-3-алкил; и k обозначает 0, 1 или 2; W выбран из группы, состоящей из -СН2-O- и -O-СН2-; В выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиридазинила, пиразинила, пиримидинила, пирролила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, фурила, тиофенила и тиазолила; каждая из которых может быть моно- или полизамещена одинаковыми или различными заместителями R20; радикалы R11 , R13, R14, R20 имеют значения, приведенные в п.1. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей по крайней мере одно соединение формулы I и обладающей активностью в отношении рецептора МСН. Благодаря их антагонистической активности в отношении рецептора МСН, фармацевтические композиции в соответствии с изобретением полезны для лечения метаболических нарушений и/или пищевых нарушений, особенно ожирения, булимии, анорексии, гиперфагии и диабета. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 50 прим.

2453543
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
5-(ГИДРОКСИМЕТИЛЕН- И АМИНОМЕТИЛЕН)ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R1 означает водород; R 2 и R3 независимо означают водород; R7 и R8 означают C1-6алкил; R4 означает циано; R9 означает C1-6алкил, необязательно замещенный циано, С2-6алкенил, замещенный циано, С2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R5 означает C1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С3-7циклоалкил; Аr; Het; R6 означает Н, Het; Y означает -OR11, -NR12 R13; R11 означает водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкокси или пиридил; R12 означает водород или C1-6 алкил; R13 означает водород или C1-6алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR1-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

2452737
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНО-(ДИ-, ТЕТРА-)МЕТИЛ-1,2-БИС-(1,3,5-ДИТИАЗИНАН-5-ИЛ)ЭТАНОВ

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения моно-(ди-,тетра-)метил-1,2-бис-(1,3,5 -дитиазинан-5 -ил)этанов общей формулы (1-3):

2443702
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,2-БИС-(2,4,6-ТРИАЛКИЛ-1,3,5-ДИТИАЗИНАН-5-ИЛ)ЭТАНОВ

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов общей формулы (1):

2443701
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2(3Н)-БЕНЗОТИАЗОЛОНА И НЕКОТОРЫХ ПРОИЗВОДНЫХ НА ЕГО ОСНОВЕ

Изобретение относится к способу получения 2(3H)-бензотиазолона. Способ осуществляют путем кипячения бис-(2,2'-диметоксикарбоксамидо)-фенилдисульфида с цинковой пылью в течение 7,5 часов в ледяной уксусной кислоте с последующим отделением солей цинка, разбавления фильтрата ледяной водой, фильтрования кристаллического продукта и его промывания разбавленной НСl (1:1), водой и последующей сушки на воздухе и перекристаллизации из этанола. Также изобретение относится к способу получения 3-2-[2-оксо-1,3-бензотиазол-3(2H)-ил]этил-1,3-бензотиазол-2(3H)-она. Способ осуществляют путем кипячения 2(3H)-бензотиазолона с 1,2-дибромэтаном в ацетоне в присутствии К2СО3. Затем добавляют воду и обрабатывают смесь диэтиловым эфиром с последующим промыванием органической фазы 10%-ным водным раствором NaOH, водой, сушкой безводным карбонатом калия, удалением растворителя и перекристаллизацией из метанола. Изобретение относится к способу получения 3-(2-хлорацетил)-1,3-бензотиазол-2(3H)-она. Способ осуществляют путем кипячения 2(3H)-бензотиазолона в безводном бензоле с хлорацетилхлоридом в течение 10 ч, затем промывают охлажденную реакционную массу 2%-ным водным раствором NaOH, экстрагируют бензолом, промывают объединенные экстракты водой, осушают безводным хлоридом кальция и удаляют растворитель, с последующей перекристаллизацией из хлороформа. Технический результат - усовершенствованные способы получения производных 2(3H)-бензотиазолона. 3 н.п. ф-лы.

2435765
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
АНАЛОГИ ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ АГОНИСТОВ

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

2434865
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
КАРБОСТИРИЛЬНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1)

2430920
патент выдан:
опубликован: 10.10.2011
ИНГИБИТОРЫ АСПАРТАТ-ПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы

2424231
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
НЕВРОЛОГИЧЕСКИ-АКТИВНЫЕ СОСТАВЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства. Соединения могут быть использованы для лечения неврологических состояний, более конкретно, для лечения нейродегенеративных состояний, таких как болезнь Альцгеймера. В соединении формулы I

R2 представляет собой Н или CH 2NR1R4, где R1 и R 4 независимо выбраны из Н, незамещенного C1-6 алкила, замещенного или незамещенного С3-6 циклоалкила; R3 представляет собой Н; замещенный или незамещенный С1-4алкил; замещенный или незамещенный С2-4 алкенил; замещенный или незамещенный 6-членный арил, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1-2 атома азота в цикле; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, который может дополнительно содержать атом азота, кислорода или серы, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим азот в цикле; (CH 2)nR6, где n - целое число от 1 до 6, а значения R6 и значения других радикалов указаны в формуле изобретения. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 20 табл.

2420520
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОСТНЫХ НАРУШЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C1-C4 алкил или С34-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С15алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С 14-алкиламино, арилокси, арил-С12-алкилокси или С36-циклоалкил-С 14-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С14-алкила, C1-C4-алкокси, С 14-алкилокси-С14-алкокси, -SMe, SO212-алкила, -NMe 2, -С(O)O-С15-алкила, -SCF 3, -SO2-NH2, -SO2 2-алкил-ОН, -CONH2, -СОМе, -CONH-С14-алкила, -CONMe2, -NHCOMe, -CH2 COOEt, -OCH2COOEt, -CH2-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

2416602
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАСЫЩЕННУЮ СВЯЗЫВАЮЩУЮ ГРУППУ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I,

2412181
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
ХИНАЗОЛИНИЛМЕТИЛЕНТИАЗОЛИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ CDK-1 ИНГИБИТОРОВ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы и могут быть полезны при лечении рака, в частности рака грудной железы, рака легкого, рака толстой кишки и рака простаты. В формуле I

2405782
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
1, 5-НАФТИРИДИНАЗОЛИДИНОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ CDK1 АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы и могут быть полезны при лечении рака, в частности рака грудной железы, рака легкого, рака толстой кишки и рака простаты. В формуле I

Y обозначает -S- или -NH-; R1 выбран из водорода, -C(O)O-[CH2CH2O] p-R4, -С(O)-R3 и R2-(X) n-; R3 выбран из низшего алкила, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода и ; R4 обозначает низший алкил; Х выбран из низшего алкилена и зациклизованного низшего алкилена; R2 обозначает , где выбран из фенила и 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из серы и азота; R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород, низший алкил, галоген, перфтор(низший алкил) и низшую алкоксигруппу; n обозначает целое число от 1 до 2 и р обозначает 0. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 62 з.п. ф-лы.

2405781
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЭПОТИЛОНА, НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭПОТИЛОНА, А ТАКЖЕ НОВЫЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ РЕАЛИЗАЦИИ СПОСОБА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным эпотилона формулы (8)

2404985
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ТИАЗОЛИЛДИГИДРОИНДАЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1)

где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc , -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38 циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R c и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C16алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRc Rc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc , -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRc Rc, -C(O)N(Rg)NRcRc , -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O) 2Rc, -N(Rg)S(O)2NR cRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С3 8циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O) 2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf , -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, R f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C 16алкил, С38циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C16алкил, С38циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к соединениям, используемым в качестве промежуточных продуктов синтеза соединений формулы (1), фармацевтической композиции и применению соединений для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

2403258
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ХЛОРИД 2-[(1Z)-1-(3,5-ДИФЕНИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛ-2(3Н)-ИЛИДЕН)МЕТИЛ]-3,5-ДИФЕНИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛ-3-ИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к хлориду 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия формулы I

Изобретение также относится к способу его получения. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине в качестве потенциального антимикробного средства. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

2402550
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОДУЛИРУЮТ РЕЦЕПТОРЫ ТИПА PPAR , И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЯХ

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I):

к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ). Кроме того, изобретение относится к косметической и фармацевтической композициям на основе указанных соединений, а также к применению данных соединений при изготовлении композиций. Значения R1, R2, X, Ar1 и Аr2 приведены в формуле изобретения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 ил.

2401836
патент выдан:
опубликован: 20.10.2010
Наверх