ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов: ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода – C07D 413/06

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 413/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов
C07D 413/06 ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛДИАМИНЫ

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -H; R1 и R 2 означают незамещенный -C1-8-алифат; R 3 означает незамещенный -C6-16-арил; R4 означает -H или -C(=O)R0, где R0 означает -C1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR6 R7 или =N-R6, причем R5 означает -NH2, -NH-(незамещенный-C1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C1-8-алифат)2, если X означает =O, или R5 и R6 совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-C8алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R6, или R5 и R6 совместно образуют незамещенный - фенил, и R 7 означает -H, если X означает =CR6R7 , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2526251
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
АКТИВИРУЮЩИЙ АГЕНТ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО СТИМУЛИРУЮЩИМИ РОСТ ПЕРОКСИСОМ АГЕНТАМИ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям,

2501794
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
НОВОЕ АНТИТРОМБОТИЧЕСКОЕ И АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается соединений, которые могут быть использованы для создания средств лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Предложено применение 2-[2-[5-(гидроксиметил)-3-метил-1,3-оксазолидин-2-илиден]-2-цианоэтилиден]индолин-3-она формулы I в качестве биологически активного соединения, проявляющего свойства экзогенного донора оксида азота, активатора фермента растворимая гуанилатциклаза, ингибитора агрегации тромбоцитов с антигипертензивной активностью для получения средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Изобретение относится к способу получения 2-[2-[5-(гидроксиметил)-3-метил-1,3-оксазолидин-2-илиден]-2-цианоэтилиден]индолина-3-она формулы I, который получают взаимодействием нитрила -циано- -(3-ацетоксииндолил-2)акриловой кислоты формулы II с N-метиламинопропан-2,3-диолом (MeHN-CH2CH(OH)СН2ОН (формула IIIa)), в полярном растворителе при кипячении. Также изобретение относится к варианту способа получения 2-[2-[5-(гидроксиметил)-3-метил-1,3-оксазолидин-2-илиден]-2-цианоэтилиден]индолина-3-она формулы I, характеризующегося тем, что подвергают взаимодействию N-ацетилиндоксил и этоксиметиленмалондинитрил с образованием N-ацетил-3-гидрокси-2-дициановинилиндола, который затем подвергают ацетилированию уксусным ангидридом до N-ацетил-3-ацетокси-2-дициановинилиндола, с последующим его взаимодействием с эквимолекулярным количеством N-метиламинопропан-2,3-диола (IIIa) с образованием 1-ацетил-2-[2'-циано-2'-(3 -метил-5 -оксиметилоксазолидин-2 -илиден)-этилиден]индолинона-3 формулы XXI, затем в среде метанола удаляют ацетильную группу воздействием тритона Б, представляющего собой 40% раствор бензилтриметиламмоний гидроксида в метаноле, осадок промывают, сушат и очищают путем перекристаллизации из смеси диметилформамид-вода с получением целевого продукта. Технический результат - производное индолинона для создания средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил., 8 пр.

2483066
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (1)

2481343
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 11-БЕТА-ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ 1 ТИПА

Изобретение относится к производным изоксазола формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где X-Y является N-O или O-N; R1 независимо выбирают из группы, включающей галоген и С1-4алкил; или два заместителя R1 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный ароматический цикл; R представляет собой гидрокси-С 1-8алкил; а равно 1, каждый из m и n независимо равен 0, 1 или 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении 11 -гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа, содержащей соединения формулы (I), к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения глаукомы, а также к способу лечения глаукомы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов 11 -гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 сx., 28 пр.

2480467
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ИНГИБИТОРЫ Mcl-1 НА ОСНОВЕ 7-ЗАМЕЩЕННЫХ ИНДОЛОВ

Изобретение относится к 7-замещенным индолам формулы I:

или его терапевтически приемлемым солям, где значения А1, В1, С1, D 1, Е1, F1, G1, L1 приведены в пункте 1 формулы. Соединения ингибируют активность антиапоптического белка Мсl-1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 5 н. п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 609 пр.

2473542
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПИРРОЛА

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)

2470917
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СИНТЕЗ ЭПОТИЛОНОВ, ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ, АНАЛОГОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 означает водород или С1-6лкил; R2 означает изооксазолильная группа, замещенная С 1-6алкилом; RB означает -CF3, -CHF 2, -CH2F, или C1-6алкил. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для лечения рака, содержащим заявленные соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 77 ил., 10 табл., 13 пр.

2462463
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
КАРБАМОИЛОКСИАРИЛАЛКАНОИЛАРИЛПИПЕРАЗИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЕГО, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, БЕСПОКОЙСТВА И ДЕПРЕССИИ

Изобретение относится к

2460731
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей высокой аффинностью к рецептору TAAR1. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к рецептору TAAR1. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 cx., 1 табл., 183 пр.

2460725
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

2459806
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ИМИДАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола формулы I, где R1 представляет собой атом водорода или С1-7алкил; R2 представляет собой С1-7алкил; R3 представляет собой С1-7алкил, С1-7алкокси, фенилокси, бензилокси, атом галогена или С1-7алкил, замещенный атомом галогена; R4 представляет собой атом водорода или С1-7 алкил; Х представляет собой -СН2-, -CHR2 - или -O-; Y представляет собой -СН2-, -СН2 СН2- или связь; когда Х представляет собой -O-, Y представляет собой -СН2-; Z представляет собой -СН 2- или -CHR2-; если R2 встречается дважды, одновременно для Х и Z, которые являются CHR2 , тогда R2 могут быть одинаковыми алкилами или разными; n имеет значение 0, 1 или 2; когда n имеет значение 2, R 3 могут быть одинаковыми или разными; и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, за исключением следующих соединений: 1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1-(3Н-имидазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы I, к лекарству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I в приготовлении лекарства. Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные при лечении таких патологических состояний, как биполярное расстройство, расстройства, вызванные стрессом, психотические расстройства, шизофрения, неврологические заболевания, болезнь Паркинсона, нейродегенеративные расстройства, болезнь Альцгеймера. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

,

2456281
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

2455285
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
КЛАТРАТНЫЕ КОМПЛЕКСЫ БЕТА-ЦИКЛОДЕКСТРИНА С 1-{[6-БРОМ-1-МЕТИЛ-5-МЕТОКСИ-2-ФЕНИЛТИОМЕТИЛ-1-Н-ИНДОЛ-3-ИЛ]КАРБОНИЛ}-4-БЕНЗИЛПИПЕРАЗИНОМ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новому клатратному комплексу -циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-H-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I):

2448120
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛАМИНОКИСЛОТ И РОДСТВЕННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к способу синтеза 2-замещенных соединений азола формулы (I), (а) взаимодействие альдегида формулы (II) с азолом формулы (III) в присутствии карбонилирующего агента формулы (IV) с получением оксазолидона формулы (Ia), (b) взаимодействие оксазолидона формулы (Ia) таким образом, чтобы осуществить гидролиз триарилметильной группы, расщепление связи O-(C=Q) и раскрытие оксазолидона, затем взаимодействие полученного промежуточного соединения с Prot-Z, где Prot-Z представляет собой агент, защищающий аминогруппу, с получением азол-содержащего промежуточного соединения формулы (Ib) и (с) окисление промежуточного соединения формулы (Ib) с получением 2-замещенного производного азола формулы (I). Также изобретение относится к соединениям азола формул (I), (Ia), (Ib), (Ic) и (II). Технический результат: разработан новый способ получения азолов формулы (I), а также получены новые соединения формул (I), (Ia), (Ib), (Ic) и (II), обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 34 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.

2444516
патент выдан:
опубликован: 10.03.2012
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ GPR119

Изобретение относится к соединениям формулы I:

2443699
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5, где Y представляет собой -O- или S; R5 представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R4 представляет собой водород или С1-10алкил; R 3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6 , где Z представляет собой -NR7- или -NR7 -W-; R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R7 представляет собой водород или С1-10алкил, W представляет собой C 1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R2 представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R3 представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.

2443689
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОКАТЕХОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СОМТ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где R1 и R2 представляют собой водород или группу, которая гидролизуется при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х представляет собой метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 представляет собой группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью:

где R4, R5, R6 и R 7 независимо друг от друга представляют собой арил, гетероцикл, водород, C16-алкил, C1 6-алкилтио, C6-C12-арилокси или С 612-арилтио группу, C16 -алкилсульфонил или С612-арилсульфонил, галоген, C16-галоалкил, трифторметил или гетероарильную группу; или где два или более взятых вместе остатка R4, R5, R6 и R7 представляют собой ароматическое кольцо, и где Р представляет собой центральную часть, предпочтительно выбранную из региоизомеров 1,3,4-оксадиазол-2,5-диила, 1,2,4-оксадиазол-3,5-диила, 4-метил-4H-1,2,4-триазол-3,5-диила, 1,3,5-триазин-2,4-диила, 1,2,4-триазин-3,5-диила, 2H-тетразол-2,5-диила, 1,2,3-тиадиазол-4,5-диила, 1-алкил-3-(алкоксикарбонил)-1H-пиррол-2,5-диила, где алкил представлен метилом, тиазол-2,4-диила, 1H-пиразол-1,5-диила, пиримидин-2,4-диила, оксазол-2,4-диила, карбонила, 1H-имидазол-1,5-диила, изоксазол-3,5-диила, фуран-2,4-диила, бензол-1,3-диила и (Z)-1-цианоэтен-1,2-диила, и где региоизомеры центральной части включают оба региоизомера, реализуемых перестановкой нитрокатехолового фрагмента и -(Х) n-(Y)m-R3 фрагмента. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, а кроме того, к способу лечения субъекта, страдающего расстройствами центральной и переферической нервной системы, к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I, а также к их применению при изготовлении лекарственного средства и в качестве ингибитора КОМТ. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают потенциально ценными фармацевтическими свойствами при лечении некоторых расстройств центральной и периферической нервной системы. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

2441001
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
АЗОЛЬНЫЕ И ТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой: (i) R1 представляет собой C16-алкил или водород; и R2 представляет собой водород или группу -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10 , -Z-NR9-C(O)O-R7 или -Z-C(O)-R7 ; и R3 представляет собой неопределенную пару или C16-алкил; или (ii) R1 и R 3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-6-членное гетероциклоалкильное кольцо; и R2 представляет собой неопределенную пару или группу -R7, -Z-Y-R 7; или (iii) R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем упомянутое кольцо замещено группой -Y-R7 , и R3 представляет собой неопределенную пару или C16-алкил; R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из фенила, С36-циклоалкила; R6 представляет собой -ОН, C16-алкил, C16 -алкокси или атом водорода; А представляет собой атом кислорода или серы; Х представляет собой C16-алкиленовую группу; R7 представляет собой C1 6-алкил, фенил, фенил(С16-алкил)-, дигидробензофуран или пиридин, где любой фенил в группе R 7 может быть необязательно замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, аминоацила, C1 6-алкоксикарбонила, аминосульфонила, C1 6-алкила, С16-алкиламино-С 16-алкила, -СООН; и любой пиридин в группе R7 может быть необязательно замещен C1 6-алкилом; R8 представляет собой C16-алкил или атом водорода; Z представляет собой C110-алкиленовую или C2-C 10-алкениленовую группу; Y представляет собой связь или атом кислорода; R9 и R10 независимо представляют собой атом водорода, C16-алкильную группу, изоксазол или 8-гидрокси-1Н-хинолин-2-он-(С1 6-гидроксиалкил); и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении мускаринового М3 рецептора; применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и способу лечения заболеваний или состояний, в которые вовлечена активность мускаринового М3 рецептора. Технический результат - соединения формулы (I), проявляющие активность в отношении мускаринового М3 рецептора. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 ил.

2436779
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
АНАЛОГИ ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ АГОНИСТОВ

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

2434865
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
НОВЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

в которой А обозначает бензольное кольцо; Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил, С26алкенил, С2 6алкинил, гидроксигруппу, C16алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С16алкилзамещенную аминогруппу; R1 обозначает водород, галоген, C 16алкил, C16алкоксигруппу, карбоксигруппу, гетероалкил, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С16алкил, или R 1 обозначает N(R')(R )-С16алкил- или N(R')(R )-карбонил-С16алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил, гетероалкил, фенил-С16алкил; или R1 обозначает R'-СО-N(R )-С16алкил-, R'-O-СО-N(R )-С16алкил- или R'-SO2 -N(R )-C16алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил или необязательно замещенный фенил; R2, R 2' и R2 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C16алкил, галогенированный C16алкил или C16алкоксигруппу; n равно 1; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к применению соединений по любому из п.п.1-9, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов химаз.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.

2434853
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАДИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I)

2430098
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛА С АНАЛГЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

Настоящее изобретение относится к замещенным производным оксазола общей формулы I. Соединения настоящего изобретения обладают аффиностью к µ-опиодному рецептору. В общей формуле I

2424236
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CCR2B

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим CCR2B антагонистической активностью, и к фармацевтической композиции на их основе.

,

где Р представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, циано, трифторметила, С1-4алкокси и трифторметилтио, a R2 имеет значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

2423349
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ПРИМЕНЕНИЕ 1-ГЕТАРИЛ-2-НИТРО-2-(3-ФЕНИЛ-1,2,4-ОКСАДИАЗОЛ-5-ИЛ) ЭТАНОВ В КАЧЕСТВЕ ПСИХОТРОПНЫХ ВЕЩЕСТВ

Описывается применение 1-гетарил-2-нитро-2-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)этанов общей формулы I а-м

Ia, д, и R1=NO2, R2=H; Iб, e, к R1=NO2, R 2=Me; Iв, ж, л R1=CO2Et, R2 =H; Iг, з, м R1=CO2Et, R2=Me; Ia-г R3 = пиперидино; Iд-з R3 = 1-пирролидинил, Iи-м R3 = морфолино в качестве психотропных веществ. Вещества малотоксичны (ЛД50 1034-1375 мг/кг) по сравнению с 5-ацетамино-3-(4-толил)-1,2,4-оксадиазолом и оказывают выраженное психотропное действие в отношении крыс. 4 табл.

2420521
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
НЕВРОЛОГИЧЕСКИ-АКТИВНЫЕ СОСТАВЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства. Соединения могут быть использованы для лечения неврологических состояний, более конкретно, для лечения нейродегенеративных состояний, таких как болезнь Альцгеймера. В соединении формулы I

R2 представляет собой Н или CH 2NR1R4, где R1 и R 4 независимо выбраны из Н, незамещенного C1-6 алкила, замещенного или незамещенного С3-6 циклоалкила; R3 представляет собой Н; замещенный или незамещенный С1-4алкил; замещенный или незамещенный С2-4 алкенил; замещенный или незамещенный 6-членный арил, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1-2 атома азота в цикле; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, который может дополнительно содержать атом азота, кислорода или серы, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим азот в цикле; (CH 2)nR6, где n - целое число от 1 до 6, а значения R6 и значения других радикалов указаны в формуле изобретения. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 20 табл.

2420520
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
СЕЛЕКТИВНЫЕ К ПОДТИПУ РЕЦЕПТОРА АЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

2417984
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ГЕТАРИЛ-2-НИТРО-2-(3-ФЕНИЛ-1,2,4-ОКСАДИАЗОЛ-5-ИЛ) ЭТАНОВ

Изобретение относится к способу получения гетарильных производных 2-нитро-2-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-этанов общей формулы I

где I а,д,и R1=NO2 , R2=H; I б,е,к R1=NO2, R 2=Me; I в,ж,л R=CO2Et, R2=H; I е,з,м Rl=CO2Et, R2=Me; I a-г R 3 = пиперидинил; I д-з R3 = 1-пирролидинил, I и-м R3 = морфолинил, основанному на реакции нуклеофильного замещения терминального хлора в 2-нитро-1-хлоро-2-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)этанах формулы IV 2,5-кратным избытком пиперидина, пирролидина или морфолина, при нагревании и перемешивании в осушенном этаноле и выдерживании при температуре 25°С 2 суток. 2 табл.

2415140
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
СОЛИ 9-(2-МОРФОЛИНОЭТИЛ)-2-(4-ФТОРФЕНИЛ)ИМИДАЗО[1,2-a]БЕНЗИМИДАЗОЛА И СОЛИ 9-АМИНОЭТИЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-(4-ФТОРФЕНИЛ)ИМИДАЗО[1,2-a]БЕНЗИМИДАЗОЛА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ

Изобретение относится к соединениям ряда 2,9-дизамещенных имидазо[1,2-а]бензимидазола, а именно к водорастворимым солям 9-аминоэтилзамещенных 2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I:

где NR2=пирролидино-, пиперидино-, морфолино-; Y=HBr, H2SO4, (СН2 СООН)2 и [СН(ОН)СООН]2; n=1, 2. Технический результат: получены новые дизамещенные имидазо[1,2-а]бензимидазола, проявляющие обезболивающее действие. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

2412187
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
Наверх