Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов: ..связанные непосредственно – C07D 409/04

Изобретение относится к органической и фармацевтической химии, а именно к способу получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты. Сначала синтезируют o-фенилендиамина (o-ФДА) дигидрохлорид растворением o-ФДА в растворе хлороводородной кислоты, фильтрацией полученного раствора и выпариванием под вакуумом до сухого остатка, который высушивают при 105-110°C; затем сухой дигидрохлорид o-ФДА смешивают с мочевиной, полученную смесь нагревают на парафиновой бане до 150°C, полученный сплав охлаждают, измельчают и растворяют в теплом разбавленном растворе едкого натра, фильтруют, к фильтрату прибавляют раствор хлороводородной кислоты до нейтральной реакции, а выпавший бензимидазолон-2 отфильтровывают, очищают перекристаллизацией из этанола; после этого к бензимидазол-2-ону приливают хлорокись фосфора, добавляют концентрированную хлороводородную кислоту, нагревают при температуре 145-150°C в течение 4 ч, после охлаждения смесь перемешивают и выливают на лед, реакционную смесь отфильтровывают, а фильтрат нейтрализуют 10% раствором аммиака до pH 7-8, выпавший осадок 2-хлорбензимидазола фильтруют, сушат при температуре 60°C, проводят перекристаллизацию из смеси этанол-вода 1:1; проводят синтез 2-хлорметилтиирана, для чего смешивают эпихлоргидрин и этанол, охлаждают до 0°C, добавляют измельченную тиомочевину, перемешивают в течение 60 минут при температуре 0-5°C, затем медленно повышают температуру до 20°C в течение 60 минут и перемешивают при данной температуре в течение 3 ч, фильтруют, фильтрат тремя порциями выливают в делительную воронку, содержащую 3 литра воды, органический слой собирают, отмывают водой, фильтруют, фильтрат сушат, добавляя безводный кальция хлорид, фильтруют и перегоняют под вакуумом. Далее проводят синтез 1-(тиетанил-3)-2-хлорбензимидазола, для чего к водному раствору калия гидроксида добавляют 2-хлорбензимидазол, нагревают до 70°C и добавляют 2-хлорметилтииран, реакционную смесь перемешивают при этой температуре до pH 7, выпавший осадок отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром, 10% раствором калия гидроксида, водой, сушат, очищают кристаллизацией из смеси этанол-вода 1:1, органический и водный слои фильтрата делят, к водному раствору добавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 5-6, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Затем для получения 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты используют раствор тиогликолевой кислоты, раствор калия гидроксида в дистиллированной воде, кипятят в течение 30 минут, охлаждают до комнатной температуры, после чего раствор фильтруют, фильтрат подкисляют раствором хлороводородной кислоты до pH 3-4, осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Для получения конечного продукта к раствору 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты в этаноле добавляют калия гидроксид, кипятят смесь в течение 45 минут, охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Технический результат: разработан новый способ получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты, в результате которого повышается выход конечного продукта, сокращается время и затраты для его получения. 1 пр.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Осуществляютполучение инсектицидной композиции, имеющей первое соотношение стереоизомеров соединения, имеющего следующую структуру:

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Пестицидная композиция содержит: соединение, имеющее следующую формулу (I):

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к cпособу получения 2-(2-тиенил)пиррола, который заключается во взаимодействии 2-ацетилтиофена с гидроксиламином, гидроксидом калия и ацетиленом в среде диметилсульфоксида, процесс проводят при атмосферном давлении и температуре 80-120°С в течение 3-5 часов, при мольном соотношении 2-ацетилтиофен:солянокислый гидроксиламин:гидроксид калия, равном 1:1-1.2:2-2.5, используя ацетилен в виде насыщенного раствора в диметилсульфоксиде, а гидроксиламин генерируют непосредственно в реакционной среде из солянокислого гидроксиламина и гидроксида калия. Технический результат: разработан новый селективный способ получения 2-(2-тиенил)пиррола, который является простым и экологически безопасным. 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна. В формуле (I)

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R₁, R₂, R₃ , R₄, R₅, R₆ и R₇ приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции, ингибирующей взаимодействие MDM2-p53. Соединения могут быть использованы в качестве противораковых средств. 2 н. и 44 з.п. ф-лы. 4 схемы, 347 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D ¹ - одинарная связь, -N(R¹¹)- или -О-, где R ¹¹ - атом водорода или С1-С3 алкил; А¹ - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n¹ - целое число 0 или 1; n² - целое число 2 или 3; n³ - целое число 1 или 2; R¹² и R¹³ каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D¹; и w - связь с D²; D² - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)₂-, -C(O)-N(R ¹⁵)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R¹⁵ - атом водорода; R¹ - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n ¹ - целое число 0, 1 или 2; m² - целое число 1 или 2; D¹² - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) ₂-; R¹⁸ и R¹⁹ - атом водорода; R ¹⁷ - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D ², при условии, что когда R¹⁷ обозначает атом водорода, D¹² обозначает одинарную связь; при условии, что когда D¹ обозначает одинарную связь, А¹ обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D¹ обозначает -N(R ¹¹)-, -O-, или -S(O)₂-, A¹ обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А¹ обозначает одинарную связь, D² обозначает -Е-C(О)-; и D³ - одинарная связь, -N(R²¹)-, -N(R²¹)-C(O)- или -S-, где R²¹ - атом водорода; и R² обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D³; и R²³ , R²⁴ и R²⁵ каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D²¹ - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D²² - одинарная связь или -С(О)-; R²⁶ и R²⁷ каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D²² - одинарная связь, R²⁷ - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R¹ означает Н, галоген; R² означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO₂, CN; R³ означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым пиррольным соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:

где Ar означает фенил, тиофенил; R ₁ означает имидазолил, имидазолил замещенный С₁ -С₆алкилом, хлор, бром, фтор, гидроксигруппу, метоксигруппу; R₂ означает Н, СН₃, Cl, F, ОН, ОСН ₃, ОС₂Н₅, пропоксигруппу, карбамоил, диметиламиногруппу, NH₂, формамидогруппу, CF₃ ; X означает СО и SO₂. Соединения ингибируют S-нитрозоглутатионредуктазу (GSNOR), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и для лечения астмы. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 схем, 4 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R¹ представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R² и R³ представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R ⁴ представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R¹ представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R² представляет собой низшую алкоксигруппу, R³ представляет собой атом водорода, R⁴ представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R⁵ представляет собой атом водорода, то R⁶ не является атомом водорода. Также изобретение относится к активатору LPL, средству для профилактики и лечения гиперлипидемии, антиартериосклеротическому средству и средству от ожирения на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные фенилимидазола, полезные для активации LPL. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Соединения I обладают аффинностью связывания с эстрагеновым рецептором -подтипа, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении или профилактике состояния, ассоциированного с заболеванием или нарушением, связанным с активностью эстрогеновых рецепторов -подтипа. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 271 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R⁵ )C(O)-, -S(O)_t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH₃); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С_3-7циклоалкилС _1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арС _1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилС_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и C_1-6 алкил-O-С(O)-; R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С _3-7циклоалкилС_1-6алкил, фенил, который необязательно замещен галогруппой, галоС_1-6алкил, С₆арС _1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоС _1-6алкилом или галоС_1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС_1-6алкил и гетероарилС_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой; R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; R⁵ обозначает водород; или его фармацевтически приемлемая соль. Технический результат - гетероциклические производные, которые модулируют активность стеароил-СоА десатуразы, способы применения таких производных для модулирования активности стеароил-СоА десатуразы и фармацевтические композиции, включающие такие производные. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 153 пр.

Изобретении относится к новым производным хинолона общей формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет атом водорода, низшую алкильную группу, цикло С_3-8 алкил низшую алкильную группу или низшую алкокси низшую алкильную группу; R₂ представляет атом водорода, низшую алкильную группу или галогензамещенную низшую алкильную группу; R₃ представляет фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или пиридильную группу, при этом каждая из этих групп необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих с (1) по (16) в ароматическом или гетероциклическом кольце, представленном вышеуказанным R₃: (1) низшие алкильные группы, (2) низшие алкокси-группы, (3) галогензамещенные низшие алкокси-группы; (4) фенокси-группа, (5) низшие алкилтио-группы, (6) гидрокси-группа, (7) гидрокси низшие алкильные группы, (8) атомы галогена, (9) низшие алканоильные группы, (10) низшие алкоксикарбонильные группы, (11) амино-группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (12) карбамоильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (13) цикло С_3-8 алкил низшие алкокси-группы, (14) пирролидинилкарбонильные группы, (15) морфолинилкарбонильные группы и (16) карбоксильная группа; R₄ представляет атом галогена; R₅ представляет атом водорода или атом галогена; R₆ представляет атом водорода; и R₇ представляет любую из приведенных ниже групп с (1) по (15): (1) гидрокси-группа, (2) атом галогена, (3) низшая алкокси-группа, (4) галогензамещенная низшая алкокси-группа, (5) гидрокси низшая алкокси-группа, (6) низшая алкокси низшая алкокси-группа, (7) амино-группа, необязательно замещенная одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкокси низших алкильных групп и цикло С_3-8 алкильных групп, (8) амино низшая алкокси-группа, необязательно замещенная по амино-группе одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алканоильных групп, низших алкилсульфонильных групп и карбамоильных групп, необязательно замещенных одной или двумя низшими алкильными группами, (9) цикло С_3-8 алкокси-группа, (10) цикло С_3-8 алкил низшая алкокси-группа, (11) тетрагидрофурил низшая алкокси-группа, (12) низшая алкилтио-группа, (13) гетероциклическая группа, выбранная из группы, состоящей из морфолинильных групп, пирролидинильных групп, фурильных групп, тиенильных групп и бензотиенильных групп, (14) фенил низшая алкокси низшая алкокси-группа и (15) пирролидинилкарбонильная группа. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому и/или терапевтическому средству на основе соединения формулы (1), применению соединения формулы (1), способу лечения или предупреждения указанных заболеваний, способу получения соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные хинолона, полезные для лечения и/или предупреждения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных ухудшением функции митохондрия. 6 н. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл., 104 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Предлагаемое изобретение относится к новому соединению - 5-гидрокси-6-метил-1-(тиетанил-3)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диону формулы I, подавляющему генерацию активных форм кислорода и обладающему антиоксидантной активностью. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-ариламино-4-гетарилпиримидинов формулы (I), которые обладают ингибирующим действием в отношении серин-треониновой киназы Haspin на уровне ферментов и могут быть использованы в качестве субстанций лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний. В формуле (I)

где Het = , , , , , , , , , , ,

R=H; 2-Me; 3-Me; 4-Me; 2,3-ди-Ме; 2-MeO; 3-MeO; 4-MeO; 4-EtO; 4-PhO; 2-Cl; 3-Cl; 4-Cl; 4-F; 2-Me, 3-Cl.

Способ заключается во взаимодействии соответствующего гетарилметилкетона и диметилацеталя N,N-диметилформамида при кипячении реагентов в изопропиловом спирте в течение 6 часов с получением 3-диметиламино-1-гетарил-2-пропен-1-онов с последующим добавлением in situ соответствующего арилгуанидина и дальнейшим кипячением в течение 2 часов. Процесс ведут при мольном соотношении (мол.)гетарилметилкетон: диметилацеталь N,N-диметилформамида:арилгуанидин = 1:1.5:1. Способ упрощает процесс за счет сокращения времени проведения процесса и сокращения расхода исходных компонентов. 1 табл., 6 пр.

Предлагаемое изобретение относится к новому соединению - 6-метил-1-(тиетанил-3)урацилу формулы I:

стимулирующему защитную активность фагоцитов. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.,1 табл., 2 пр.

Предлагаемое изобретение относится к органической химии и медицине, а именно к новому соединению - 6-(тиетанил-3)аминопиримидин-2,4(1Н, 3Н)-диону формулы (I), ингибирующему перекисное окисление липидов (ПОЛ). 1 з.п. ф-лы. 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к циклическим индол-3-карбоксамидам формулы (I) или его физиологически приемлемым солям формулы (I):

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Изобретение относится к области органического синтеза, конкретно к способу получения 2-(2-тиенил)-3-алкил пирролов и их N-винильных производных общей формулы 1 и 2, где Alk - любой алкильный заместитель линейного строения. Метод представляет собой однореакторную трехкомпонентную реакцию 2-ацилтиофена, солянокислого гидроксиламина и избытка ацетилена в присутствии гидроксида щелочного металла без добавки гидрокарбоната натрия в ДМСО в автоклаве под давлением ацетилена в течение 1-3 часов при температуре 80-120°С в широком диапазоне мольных концентраций реагентов, мольное соотношение реагентов ацилтиофен: солянокислый гидроксиламин:ацетилен: МОН:ДМСО варьируется в пределах 1:1.0-1.5: 2-25:1.5-2.5:30-50. Технический результат - разработан способ получения новых соединений, которые могут использоваться в качестве мономеров для получения электропроводящих полимеров, в частности, в качестве активных компонентов электродов полимерных перезаряжаемых батарей и электрохромных устройств. 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению производного пиперидина общей формулы (I):

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R¹, R², X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

Данное изобретение относится к новым производным 2-гетероарил-замещенного бензотиофена и бензофурана, их предшественникам и терапевтическим применениям таких соединений, имеющих структурную формулу (1а)

где R1, R2, X₉ и Q имеют значения, указанные в описании, и к их фармацевтически приемлемой соли, которые являются подходящими для визуализации амилоидных отложений у живых пациентов. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы 1а, применению и способам получения таких соединений. Более конкретно настоящее изобретение относится к способу визуализации амилоидных отложений в головном мозге in vivo для прижизненного диагноза болезни Альцгеймера, а также измерения клинической эффективности терапевтических агентов против болезни Альцгеймера. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 пр.

Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2):

любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R¹ означает F, Cl; R² означает F и Cl; R³ означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH₂CH₂CH₂-, CF₂HCH ₂CH₂-, CF₃CH₂CH₂ -, аллила и СН₃ОСН₂СН₂-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R³ не означает Н. Соединения способны повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, что позволяет использовать их для лечения расстройств центральной нервной системы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 ил., 69 пр.

Изобретение относится к области органической химии и конкретно к способу получения 3-алкил (арил)-2,2'-битиофен-5-карбоновых кислот и их эфиров общей формулы I, где R=С₁-С ₁₀-алкил или арил; R₁=атом водорода или С ₁-С₄ алкил, который заключается в том, что 2-ацилтиофены общей формулы II подвергают взаимодействию с диметилформамидом и фосфорилхлоридом, а образующиеся при этом 2-алкил(арил)-3-хлор-3-(2-тиенил)акрилальдегид общей формулы III подвергают взаимодействию с эфиром тиогликолевой кислоты в присутствии основания, гидролизом полученных таким образом эфиров общей формулы I, где R имеет вышеуказанные значения, a R₁=C₁-C₄ алкил, получают 3-алкил-2,2'-битиофен-5-карбоновые кислоты, где R₁ = атом водорода. Технический результат - разработан более простой способ получения соединений формулы I, которые могут использоваться в синтезе сольватохромных и термохромных дендримеров, олиготиофенов с настраиваемыми электрическими и оптическими свойствами. 4 пр.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ I B КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным индола или их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (1)

Изобретение относится к способу получения 2,3-дизамещенных индолов общей формулы (I):

где способ включает стадии: а) введения в реакцию броминдола (i):

с диалкоксибораном в присутствии лиганда, палладиевого катализатора, предпочтительно выбранного из Pd(OAc) ₂, PdCl₂, PdBr₂, Pd₂(dba) ₃, Pd₂(dba)₃.CHCl₃, [Pd(ally)Cl] ₂; Pd(CH₃CN)₂Cl₂, Pd(PhCN) ₂Cl₂, Pd/C и капсулированного Pd и основания с получением соединения общей формулы ii;

или, альтернативно, введения в реакцию соединения (i) с соединением магния, содержащим 3 алкильные группы, с последующей обработкой боратом с получением соединения приведенной выше общей формулы ii; b) введения в реакцию продукта, полученного на стадии (а), с: R²-Hal с получением соединения общей формулы I, где R означает (С₁-С₆)алкил; R² означает:

, , , , ,

, , , , ;

R³ означает циклопентил: Х означает карбоксиметил; Hal означает Вr или I; или его фармацевтически приемлемой соли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 схемы, 2 табл., 14 пр.