ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота: ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца – C07D 401/10

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 401/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота
C07D 401/10 ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты в данной категории

НОВЫЙ АГОНИСТ БЕТА РЕЦЕПТОРА ТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R4, L1 представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR11 -, -NR11CO-, -CONR11- или -CH2 NR11-, L2 представляет собой одинарную связь, -CR6R7- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R1 и R3 необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R5 представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R6 и R7 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R6 и R 7 соединены, образуя циклоалкан, R8 представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R 9 и R10 представляют собой водород или галоген, и R11 представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

2527948
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ СОЛЬ 8-МЕТИЛ-7-[5-МЕТИЛ-6-(МЕТИЛАМИНО)-3-ПИРИДИНИЛ]-1-ЦИКЛОПРОПИЛ-4-ОКСО-1,4-ДИГИДРО-3-ХИНОЛИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЕЕ СОДЕРЖАЩАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ С ПОМОЩЬЮ ВЫШЕУКАЗАННОЙ СОЛИ

Настоящее изобретение относится к фармацевтической соли 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, характеризующейся выполнением в виде моногидрата гидрохлорида и растворимостью по меньшей мере 0,050 мг в мл воды. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанной выше фармацевтической соли, применению указанной фармацевтической соли и способу лечения или профилактики бактериальных инфекций, основанному на использовании указанной фармацевтической соли. Технический результат: получена новая фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, отличающаяся хорошей растворимостью в воде, что влияет на биодоступность активного ингредиента. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 16 ил., 2 табл., 9 пр.

2515557
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
НОВЫЕ ПИРИДИНОНЫ И ПИРИДАЗИНОНЫ

Изобретение относится к производным 5-фенил-1H-пиридин-2-она и 6-фенил-2H-пиридазин-3-она общих формул I-III:

где: R представляет собой H, -R1 , -R1-R2-R3, -R1-R 3 или -R2-R3;

R 1 представляет собой гетероарил, который обозначает моноциклический радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле и один или несколько гетероатомов N, необязательно замещенный одним или несколькими низшими алкилами; R2 представляет собой -C(=O), -C(=O)NR2 ; где R2 представляет собой H или низший алкил; R 3 представляет собой H или R4; где R4 представляет собой низший алкил или гетероциклоалкил, который обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранными из N и O; X представляет собой CH или N; Y1 представляет собой Н, низший алкил или низший галогеналкил; каждый Y2 независимо представляет собой низший алкил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; Y3 представляет собой H; m имеет значение 0 или 1; Y4 представляет собой Y4a, Y4b, Y4c или Y4d ; где Y4a представляет собой Н; Y4b представляет собой низший алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего галогеналкила, галогена; Y4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, галогена; и Y4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или несколькими низшими алкилами; или к его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того, описаны фармацевтическая композиция, на основе указанных выше соединений, а также применение соединений формул I-III для лечения воспалительного или аутоиммунного состояния. Технический результат - описаны новые соединения, которые могут быть полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 102 пр., 2 табл.

2505538
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИН-2-ОНЫ И ПИРИДАЗИН-3-ОНЫ

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV:

2500680
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ 2-{4-[(3S)-ПИПЕРИДИН-3-ИЛ]ФЕНИЛ}-2Н-ИНДАЗОЛ-7-КАРБОКСАМИДА

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам и таутомерам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения состояний, которые можно облегчить ингибированием поли-АДФ-рибозополимеразы (PARP), на основе данных солей, к комбинации солей и противоракового средства, к их применению и способу лечения или предупреждения рака, путем введения этих солей нуждающемуся в этом пациенту. Технический результат: получены и описаны новые соли амидзамещенного индазола, которые являются ингибиторами фермента поли-АДФ-рибозополимеразы (PARP), ранее известной как поли-АДФ-рибозосинтаза и поли-АДФ-рибозилтрансфераза. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл.

2495035
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИНОПИРИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МИКРОБИОЦИДОВ

Изобретение описывает соединения формулы I

где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, С37 циклоалкил, С16алкил, С2 6алкинил, водород или пиридин; или R1 и R 2 вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу; R3 обозначает водород, C1 6галогеналкил, C16алкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, С14алкоксигруппу, фенил, фенил, замещенный галогеном, (R51)(R52 )(R53)Si-(С26алкинил)-, где R51, R52 и R53 независимо друг от друга обозначают галоген, цианогруппу, C1 6алкил, С26алкенил, С38циклоалкил, С58циклоалкенил, С26алкинил, C16 алкоксигруппу, бензил или фенил; R4 обозначает водород, галоген, фенил, имидазолил, аминогруппу, C1 6алкоксигруппу или C16алкил; R 5 обозначает С112алкил или группу А, где А обозначает 3-10-членную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, которая может быть ароматической, частично ненасыщенной или полностью насыщенной, где эта 3-10-членная кольцевая система может быть моно- или полизамещенной заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C16алкил, C16галогеналкил, C16алкоксигруппу и C1 6алкилтиогруппу; R6 обозначает водород; и R 7 обозначает водород или C16алкил и агрономически приемлемые соли / комплексы с металлами / комплексы с металлоидами / изомеры / структурные изомеры / стереоизомеры. Кроме того, изобретение относится к способам борьбы с заражением полезных растений фитопатогенными микроорганизмами путем нанесения соединения формулы I на растения, их части или место их произрастания, а также к композиции, предназначенной для борьбы с заражением фитопатогенными микроорганизмами. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые пригодны для применения в качестве микробиоцидов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 48 пр., 151 табл.

2487119
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИФЕНИЛАМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DHODH

Изобретение описывает новые производные азабифениламинобензойной кислоты, имеющие химическую структуру формулы (I):

где R1 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C1-4-алкила, С3-4-циклоалкила и -CF3, R2 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и С1-4-алкильной группы, R3 представляет собой -COOR5, где R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных С 1-4-алкильных групп, R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4-алкильной группы; R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы, G1 представляет собой группу, выбранную из N и CR 6, где R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4-алкила, С3-4 -циклоалкила, -CF3 и С6-10-арильной группы, G2 представляет собой группу, выбранную из: - атома водорода, гидроксигруппы, атома галогена, С3-4-циклоалкильной группы, С1-4-алкоксигруппы и -NRaR b, где Ra представляет собой С1-4 -алкильную группу и Rb выбран из группы, состоящей из C1-4-алкильной группы и С1-4-алкокси-С 1-4-алкильной группы, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, - моноциклического или бициклического 5-10-членного гетероароматического кольца, содержащего один или несколько атомов азота, которое необязательно замещено одним или несколькими атомами галогена, и - фенильной группы, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, C 1-4-алкила, гидроксигруппы, С1-4-алкоксигруппы, С3-4-циклоалкила, С3-4-циклоалкоксигруппы, цианогруппы, -CF3, -OCF3, -CONR7 R8, оксадиазолила, и где R7 и R8 независимо выбраны из атома водорода, линейной или разветвленной C1-4-алкильной группы, С3-7-циклоалкильной группы, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

где n равно 0-3; или G2 вместе с R6 образует неароматическую С5-10-карбоциклическую группу или С6-10-арильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды. А также описаны содержащие их фармацевтические композиции и их применение для лечения в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы (DHODH). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 118 пр.

2481334
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

2479575
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДВОЙНОГО ДЕЙСТВИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

2476427
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

2472782
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 707 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 16)алкила; R3 выбран из Н, (С 16)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 37)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е -O-(С16)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(C16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С16 )алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен группами -(С16)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 16)алкила и -С(O)O-(С16 )алкила; R101 представляет собой (С1 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

2472781
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
СОЕДИНЕНИЯ, СВЯЗЫВАЮЩИЕ ДОМЕН BIR БЕЛКОВ IAP

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II)

2472780
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

, в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

2456273
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(ADP-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ

Изобретение описывает ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимеразы формулы (Ik)

или его фармацевтически приемлемую соль, где R101, R104 и R105 представляют Н; R102 представляет R11, где R11 выбран из пирролидинила, оксазолила, имидазолидинила, изотиазолидинила, пиперидинила, пиперазинила и азепанила, причем R102 замещен одним или двумя (О) заместителями; R 103 представляет фтор, а кроме того, фармацевтическую композицию на основе данных соединений, обладающую ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP), способ лечения рака и способ уменьшения объема опухоли у млекопитающего. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 491 пр., 2 табл.

2455286
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ MCH, И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I),

где группы и радикалы R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, C1-8-алкил или С3-7-циклоалкил, причем алкильная или циклоалкильная группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или различными группами R11; или R2 обозначает -СН 2-или -СН2-СН2- мостик, который связан с группой Y, и R1 является таким, как определено выше, или обозначает группу, выбранную из С1-4-алкил-СО, С1-4-алкил-О-СО-, (С1-4-алкил)NH-CO- или (С1-4-алкил)2N-СО-, где алкильные группы могут быть моно- или полифторированы; или R1 и R 2 образуют алкиленовый мостик такой, что R1R 2N- обозначает группу, выбранную из: азетидин, пирролидин, пиперидин, азепан, 2,5-дигидро-1H-пиррол, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 2,3,4,7-тетрагидро-1H-азепин, 2,3,6,7-тетрагидро-1H-азепин, пиперазин, в котором свободная иминогруппа замещена R13, пиперидин-4-он, морфолин, тиоморфолин, 4-С1-4-алкоксииминопиперидин-1-ил и 4-гидроксииминопиперидин-1-ил; причем в случае, когда R 1 и R2 образуют алкиленовый мостик, в алкиленовом мостике один или несколько атомов Н могут быть замещены одинаковыми или различными группами R14, и X обозначает С 1-3-алкиленовый мостик, который может включать один, два или три одинаковых или различных С1-4-алкильных заместителей; и Y обозначает группу подформулы выбранной из: и ; где группа может быть монозамещенной заместителем R 20; Z обозначает -СН2-СН2- или -C(=O)-CH 2-; U, V оба обозначают СН, или одна из групп U, V обозначает N, а другая из U, V обозначает СН, где СН может быть замещена L; и L независимо друг от друга обозначает галоген, циано или С1-3-алкил; и k обозначает 0, 1 или 2; W выбран из группы, состоящей из -СН2-O- и -O-СН2-; В выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиридазинила, пиразинила, пиримидинила, пирролила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, фурила, тиофенила и тиазолила; каждая из которых может быть моно- или полизамещена одинаковыми или различными заместителями R20; радикалы R11 , R13, R14, R20 имеют значения, приведенные в п.1. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей по крайней мере одно соединение формулы I и обладающей активностью в отношении рецептора МСН. Благодаря их антагонистической активности в отношении рецептора МСН, фармацевтические композиции в соответствии с изобретением полезны для лечения метаболических нарушений и/или пищевых нарушений, особенно ожирения, булимии, анорексии, гиперфагии и диабета. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 50 прим.

2453543
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
2,3-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНСУЛЬФОНАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CRTH2

Настоящее изобретение относится к 2,3-замещенным пиразинсульфонамидам формулы (I), их применению для лечения аллергических заболеваний, воспалительных дерматозов, иммунологических нарушений и нейродегенеративных нарушений, а также к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецептора CRTH2 и ингибирующей хемоаттрактантный рецептор, гомологичный молекуле, экспрессирующейся на Т-хелперах 2, в общей формуле (I)

А выбран из группы, состоящей из

n означает целое число, независимо выбранное из 0, 1, 2, 3 или 4; m означает 1 или 2; В выбран из группы, состоящей из фенила или пиперазинила; R1 означает водород; R2 означает фенил, где R2 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила; R3 выбран из группы, состоящей из (C1-C 6)алкила, арила, гетероарила, (C1-C6 )алкиларила, (C1-C6)алкилгетероарила, (C 3-C8)циклоалкила и (C3-C8 )гетероциклоалкила, где каждый из указанного (C1-C 6)алкила, арила, гетероарила, (C1-C6 )алкиларила, (C1-C6)алкилгетероарила, (C 3-C8)циклоалкила и (C3-C8 )гетероциклоалкила необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила, (C1-C6 )алкокси, гетероарила, арила, тиоалкокси и тиоалкила, или где указанный арил, гетероарил, (C1-C6)алкиларил, (C1-C6)алкилгетероарил, (C3-C 8)циклоалкил или (C3-C8)гетероциклоалкил может быть сконденсирован с одной или более арильной, гетероарильной, (C3-C8)циклоалкильной или (С38)гетероциклоалкильной группами и может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С16)алкила, алкокси, арила, гетероарила, карбоксила, циано, галогена, гидрокси, амино, аминокарбонила, нитро, сульфокси, сульфонила, сульфонамида и тригалогеналкила; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, (С 16)алкила, (С26)алкенила, (С26)алкинила, арила, гетероарила, (C 3-C8)циклоалкила, (C3-C8 )гетероциклоалкила, карбоксила, циано, амино и гидрокси; арил выбран из фенила или нафтила; и гетероарил выбран из пиридила, индолила, 3Н-индолила, бензимидазолила, хинолизинила. 4 н.п. ф-лы, 10 сх., 46 пр., 2 табл.

2453540
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I)

,

либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из нитро, С1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси, NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-6-алкил и др. R1 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил; R2 представляет собой Н, циано, атом галогена, C1-6-галогеноалкил, С 1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, С1-6 -алкил или C3-6-циклоалкил, R3 представляет собой атом галогена, Н, С1-6-алкокси, C1-6 -галогеноалкил, С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, C1-6-галогеноалкокси; R4 представляет собой Н или галогено. 7 н. и 97 з. п. ф-лы, 465 пр.

2451673
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПРОПИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ H3-ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым производным циклопропиламина формулы

или его фармацевтически приемлемой соли, где один из R1 и R2 означает группу формулы -L2-R6a-L3-R6b ; другой из R1 и R2 означает Н, С1-10 алкил, С1-10алкокси, галогена, CN; R3, R3a, R3b каждый независимо означает Н, С1-6алкил, трифторметил, С1-10алкокси, CN; R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл формулы

2449989
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВАСЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R1 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7; R2 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R7; R3 означает галоген; R7 независимо означает галоген, OR8, фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R14; R14 означает галоген, OR8; R8 независимо означает С1-6 алкил; m равен 1; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли,

и к их фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл.,136 прим.

2446158
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ GPR119

Изобретение относится к соединениям формулы I:

2443699
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ГАМКА-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазолов формулы (I), к любому из его изомеров или любой смеси его изомеров; или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой -(CR'R'')n-R c, где Rc представляет собой С1-6 -алкил, R' представляет собой водород или C1-6 -алкил, и R" представляет собой гидрокси; n равно 1; Х представляет собой N; и Y, Z и W представляют собой CRd, где каждый Rd представляет собой водород; Ro представляет собой галогено. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, применению соединения формулы I и способу модулирования ГАМКА-рецепторного комплекса. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, чувствительные к модуляции ГАМКА-рецепторного комплекса. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, табл.

2435759
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам А и В. В соединениях формулы (I) А представляет собой насыщенную углеводородную связывающую группу, содержащую от 1 до 7 атомов углерода, где связывающая группа включает цепь с максимальной длиной 5 атомов, расположенную между R1 и NR2 R3, и цепь с максимальной длиной 4 атома, расположенную между Е и NR2R3, где один из атомов углерода в связывающей группе необязательно может быть заменен атомом кислорода или азота; и где атомы углерода связывающей группы А необязательно могут иметь один или несколько заместителей, выбранных из оксо, фтора и гидрокси, при условии, что гидроксигруппа, если она присутствует, не расположена на -атоме углерода по отношению к NR2R3 группе, и при условии, что оксогруппа, если она присутствует, расположена на -атоме углерода по отношению к NR2R3 группе; Е представляет собой фенильную или пиридильную группу; R1 представляет собой С6-10арильную или пиридильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1 или 2 заместителями, определенными в формуле изобретения; и R2, R3, R4 и R5 имеют значения, указанные в пунктах формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, способам получения соединений и их применению в качестве противораковых средств. 7 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

2419612
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2411239
патент выдан:
опубликован: 10.02.2011
НОВЫЕ АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из амидов пиперидинкарбоновой кислоты формулы (I)

2410374
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. В формуле

R1 представляет собой С 3-C8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, нитро, амино, гидроксила, C1-C4 алкокси, С14 алкила, необязательно замещенного гидроксилом или C1-C4 алкиламино; нафтил; С-связанный 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из S, N и О, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, C1-C4 алкокси или ацетилом; N-связанный 5-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C1-C 4 алкила или фенила; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C 1-C4 алкила, галогенС14 алкила, C1-C4 алкокси, галогенС14алкокси, галогена, гидрокси, ди(С1 4 алкил)амино или ди(С14 алкил)аминокарбонила; или гетероциклическую группу, представляющую собой пиридил, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C1-C 4 алкила, C1-C4 алкокси или ди(С 14 алкил)амино; Х представляет собой -NR 3-, где R3 означает C1-C4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, карбоксилом или C1-C4 алкоксикарбонилом; Y1 представляет собой CR3a, где R3a означает водород, галоген, циано, гидрокси, C1-C4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом или галогеном, C 1-C4 алкокси, необязательно замещенный галогеном; Y2 представляет собой CR3b, где R3b означает водород или галоген; Y3 представляет собой N или CR3c, где R3c означает водород; и Z представляет собой О или -NR4-, где R4 означает водород. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования, антагонистам рецептора CRF и их использованию для получения лекарственного средства. 13 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл.

2408586
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА ГАММА-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ (GABAA)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению химического соединения по любому из пп.1-6, а также к способу модулирования (GABAA) рецепторного комплекса в центральной нервной системе. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве модуляторов рецепторного комплекса гамма-аминомасляной кислоты (GABA A) в центральной нервной системе. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2405779
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРТИЛПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I или к их стереоизомеру, таутомеру или фармацевтически приемлемой соли или сольвату, где W означает -C(=S)- или -С(=O); Х означает -N(R5)-; U означает связь или -(C(R 6)(R7))b-, где b равно 1; R1 , R2 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R3, R 4, R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R15, R16 и R17, указанные ниже, независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; или R15, R16 и R17 обозначают

;

где R23 означает от 0 до 2 заместителей, m равно 0 и n равно 1 или 2; и где все алкильные, циклоалкильные, циклоалкилалкильные, гетероциклоалкильные, гетероциклоалкилалкильные, арильные, арилалкильные, гетероарильные, гетероарилалкильные, алкенильные и алкинильные группы в R1, R2 , R3, R4, R5, R6, R7 независимо могут быть замещены 1-3 группами R 21, независимо выбранными из числа алкила с 1-6 атомами углерода, циклоалкила с 3-7 атомами углерода, галогена, арила с 6-10 атомами углерода, -CN, -OR15, -C(O)R15 , -C(O)OR15, -C(O)N(R15)(R16 ), -S(O)2N(R15)(R16), -N(R 15)(R16), -N(R15)C(O)R16 , -CH2-N(R15)C(O)R16, -CH 2-R15; -N(R15)S(O)R16, -N(R15)S(O)2R16, -N(R15 )C(O)N(R16)(R17), -CH2-N(R 15)C(O)N(R16)(R17), -N(R15 )C(O)OR16, -CH2-N(R15)C(O)OR 16, -N3, -NO2 и -S(O)2 R15; и где алкил с 1-6 атомами углерода, и циклоалкил с 3-7 атомами углерода независимо являются незамещенными или содержат в качестве заместителей от 1 до 5 групп R22 , независимо выбранных из группы, включающей галоген, -CN или -OR15; R23 означает алкил с 1-6 атомами углерода; при условии, что если W означает -С(O)- и U означает связь, то R1 не означает при необходимости замещенный фенил, при условии, что ни R1, ни R5 не означает алкил, дизамещенный группами -CO(O)R15 или -C(O)N(R15)(R16)) и (-N(R15)(R 16), -N(R15)C(O)R16, -N(R15 )S(O)R16, -N(R15)S(O)2R 16, -N(R15)C(O)N(R16)(R17 ) или -N(R15)C(O)OR16); при условии, что если R1 означает метил, R2 означает Н, W означает С(O)- и U означает связь, то (R3, R 4) не означает (Н, Н), (фенил, фенил), (Н, фенил), (бензил, Н), (бензил, фенил), (изобутил, Н), (изобутил, фенил), (ОН-фенил, фенил), (галогенфенил, фенил) или (СН3О-фенил, NO 2-фенил); при условии, что если R1 и R5 оба означают Н, W означает -С(O)- и U означает связь, то (R 3, R4) не означает (при необходимости замещенный фенил, при необходимости замещенный бензил), (при необходимости замещенный фенил, гетероарилалкил) или (гетероарил, гетероарилалкил); при условии, что, если R1 означает R21-арил или R21-арилалкил, где R21 означает -OCF 3, -S(O)2CF3, -S(O)2алкил, -S(O)2CHF2, -S(O)2CF2 CF3, -OCF2CHF2, -OCHF2 , -OCH2CF3 или -S(O)2NR 15R16; где R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей Н, указанные выше алкил, алкенил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил, R18 -алкил, R18-циклоалкил, R18-гетероциклоалкил и R18-арил, и U означает связь; то R5 означает Н, где R18 имеет значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые гетероциклические производные формулы I, обладающие свойствами ингибитора аспартилпротеазы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы.

2405774
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИН-4-ИЛАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА SST ПОДТИПА 5

Изобретение относится к новым соединениям формулы

2403250
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРТИЛПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например,

,

которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования аспартилпротеазы и применению соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного аспартилпротеазой, такой как ВАСЕ-1. 4 н.з. п. ф-лы, 1 табл.

2401658
патент выдан:
опубликован: 20.10.2010
ПРОИЗВОДНОЕ 6-(ГЕТЕРОЦИКЛЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗИЛ)-4-ОКСОХИНОЛИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулы [I], или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвату, где кольцо А представляет собой моноциклическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из нижеследующей группы А, где моноциклическую гетероциклическую группу выбирают из 1-пирролидинильной группы, 2-оксопирролидин-1-ильной группы, пиперидиногруппы, 2-оксопиперидин-1-ильной группы, 1-пиперазинильной группы, морфолиногруппы, 3-оксоморфолин-4-ильной группы, тиоморфолиногруппы, 1,1-диоксоизотиазолидин-2-ильной группы, 2-оксооксазолидин-3-ильной группы, 3-оксопиразолидин-1-ильной группы, 2-пиридильной группы, 2-тиазолильной группы и 1,2,4-оксадиазол-3-ильной группы; группа А представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С1-4алкильной группы, -(CH2) n-ORa1 и -CORa2, где Ra1 и Ra2 являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-4алкильную группу и n равно 0; R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1 заместителем, выбранным из нижеследующей группы В; группа В представляет собой группу, состоящую из -ORb1, где Rb1 представляет собой С1-4алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, С1-4алкильную группу или -OR 11, где R11 представляет собой атом С1-4 алкильную группу; R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом галогена; R 5 представляет собой атом галогена; m равно 0 или 1; и R6 представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, анти-ВИЧ агенту, ингибитору интегразы ВИЧ, композиции против ВИЧ, которые в качестве активного ингредиента содержат соединение формулы I; к применению соединения формулы I для получения анти-ВИЧ агента и ингибитора интегразы ВИЧ; к способу профилактики или лечению вызванного ВИЧ инфекционного заболевания и к способу ингибирования интегразы ВИЧ у млекопитающего, включающие введение соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 20 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл.

2399616
патент выдан:
опубликован: 20.09.2010
Наверх