Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота: ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода – C07D 401/06

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 401/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота
C07D 401/06 ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты в данной категории

3-ЗАМЕЩЕННЫЙ-1,4-ДИАЗЕПАН-2-ОНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ МЕЛАНОКОРТИН 5-РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR9R 10)n-; Х представляет собой -C(=O)-; Z представляет собой группу формулы -(CR13R14)q -; R1 выбран из группы, состоящей из (a) C2 -C12алкенила, замещенного 4-хлорфенилом; или (b) C 6-C10арила, необязательно замещенного одним или двумя атомами галогена; R2 и R3 представляют собой Н; R4 выбран из группы, состоящей из Н, C 1-C12алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси или бензилокси, C3-C12циклоалкила, C6арила, необязательно замещенного аминогруппой или пиперидином, C-связанного C1-C18гетероарила, выбранного из пиридина и имидазола, C(=O)R15, C(=O)NR 16R17 и ONR16C(=NR17)NR 18R19; каждый R5a и R5b представляет собой Н, каждый R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из H, C 1-C12алкила и C6-C18арила, каждый R9 и R10 представляет собой H; каждый R13 и R14 представляет собой H; R15 представляет собой H, каждый R16, R17, R18, R19 и R20 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C112алкила, C3-C12циклоалкила, C6арила и пиридила, или любые два из R16, R17, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую 5 атомов углерода, или n равно 1; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5; r равно 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения MC5R-связанных состояний, содержащей соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 53 пр.

2524245
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 6-[2-(МЕТИЛКАРБАМОИЛ)ФЕНИЛСУЛЬФАНИЛ]-3-Е-[2-(ПИРИДИН-2-ИЛ)ЭТЕНИЛ]ИНДАЗОЛА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АНОМАЛЬНОГО РОСТА КЛЕТОК У МЛЕКОПИТАЮШИХ

Изобретение относится к кристаллической форме 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-Е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, которая может оказаться эффективной при лечении аномального роста клеток. Указанная кристаллическая форма является по существу чистым полиморфом формы XLI и имеет порошковую рентгенограмму, включающую пик при угле дифракции (2 ) 6,0±0,1 и дополнительно включающую, по меньшей мере, один пик при угле дифракции (2 ), выбранный из 11,5±0,1, 21,0±0,1 и 26,9±0,1. Указанная кристаллическая форма может включать также пики при угле дифракции (2 ) 11,9±0,1, 15,6±0,1, 16,2±0,1, 16,5±0,1, 22,8±0,1 и 23,1±0,1. Пики на порошковой рентгенограмме измерены с использованием CuK излучения (

2518898
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ИНГИБИТОРЫ ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединению формулы:

2518071
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ Р38 КИНАЗУ

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С15)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(С1 6)алкокси, -ОН или -(С16)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С16)алкил, возможно может быть сконденсирован с другим независимым заместителем радикала R1, представляющим собой -(С16)алкил, с образованием насыщенного (С34)циклоалкила; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой (CH2)d-Y и R3 независимо возможно замещен одной или двумя группами -(С 16)алкил, -NH2, -HN(С16)алкил, -N-ди-(С16)алкил, -(С16)алкил-NH2, -(С16)алкил-гидрокси; Y выбран из гетероциклоалкила, S-(O)е-гетероциклоалкила, S-(O)e-(C 16)алкил-гетероциклоалкила, -SO2 NH-(С16)алкила; d равно 0, 1 и 2; е равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо выбраны из (С1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой Н; гетероциклоалкил представляет собой С- или N-связанное 5-7-членное неароматическое циклическое кольцо, которое, когда оно является С-связанным, содержит один NR7 атом, и когда оно является N-связанным, содержит один N-атом, или один N-атом и один NR7 атом; R7 представляет собой Н или (С16)алкил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) при лечении хронического обструктивного заболевания легких (COPD) и астмы. Технический результат: получены новые производные изохинолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 8 з.п.ф-лы, 9 табл., 67 пр.

2512318
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
[4-(5-АМИНОМЕТИЛ-2-ФТОРФЕНИЛ)-ПИПЕРИДИН-1-ИЛ]-[7-ФТОР-1-(2-МЕТОКСИЭТИЛ)-4-ТРИФТОРМЕТОКСИ-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ]-МЕТАНОН КАК ИНГИБИТОР ТРИПТАЗЫ ТУЧНЫХ КЛЕТОК

Настоящая группа изобретений относится к индолбензиламиновому соединению формулы I

2509766
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
3- ИЛИ 4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описываются рацемически или энантиомерно обогащенные соединения 3-замещенного пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемые соли, где A означает фенил, нафтил, возможно замещенные, или бензотиофенил; B - азол, выбранный из группы, состоящей из триазола, бензотриазола, 5-метил- или 5-фенилтетразола;

Y - CH2 и X - N-R, где R - водород или C1-4алкил, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и способы лечения депрессии, тревожности и болевого расстройства у млекопитающего. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 126 прим.

2504543
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТОВ CRTH2

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) и соединению общей формулы (II)

где W представляет собой хлор или фтор, R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более галогеновыми заместителями; и R4 представляет собой C1-C6алкил, или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений. Кроме того, изобретение относится к способу получения соединения формулы II, к применению соединений I и II для получения препарата для лечения или профилактики таких заболеваний, как астма, аллергический ринит и атопический дерматит. Также описан способ лечения указанных заболеваний, а кроме того, фармацевтическая композиция, применяемая для лечения аллергических заболеваний, таких как астма, аллергический ринит и атопический дерматит. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении аллергических заболеваний, таких как астма, аллергический ринит и атопический дерматит. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 пр., 3 табл.

2503672
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к производным (гетеро)арилциклогексана формулы (1):

2502733
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
7-ПИПЕРИДИНОАЛКИЛ-3,4-ДИГИДРОХИНОЛОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ НА РЕЦЕПТОР МСН (МЕЛАНИН-КОНЦЕНТРИРУЮЩЕГО ГОРМОНА)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона и к его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где R представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; А 1, А2 и А3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой, каждый, атом водорода, атом галогена; Х представляет собой C1-6-алкиленовую группу; Y представляет собой связь или C1-6-алкиленовую группу; Z представляет собой связь или C1-6-алкиленовую группу, где C1-6-алкиленовая группа может быть замещена фенильной группой; W представляет собой связь или атом кислорода; и Су представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, где фенильная группа или пиридильная группа может иметь от одного до трех заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-6-алкильной группы, C1-6-алкоксигруппы, где C1-6-алкильная группа или C1-6-алкоксигруппа могут быть замещены от одного до трех атомов галогена, и С 2-6-алканоильной группы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому или терапевтическому лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона, обладающие антагонистическим действием на рецептор меланин-концентрирующего гормона (рецептор МСН). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.

2498981
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
КАРБАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa):

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, R b, Rc, Rd, Rf, Rq , n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53. Соединения могут быть использованы при лечении рака и заболеваний, вызванных грибковой, бактериальной или паразитарной инфекцией, например малярии. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 схем, 29 ил., 12 табл., 16 пр.

2497807
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
НОВОЕ УРАЦИЛОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ОТНОСИТЕЛЬНО ДЕЗОКСИУРИДИНТРИФОСФАТАЗЫ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR 3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R 2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к ингибитору dUTPase человека и к способу лечения заболевания, связанного с dUTPase человека. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 85 табл., 179 пр.

2495873
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛОНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

2491283
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
ТЕТРАГИДРОФЕНАНТРИДИНОНЫ И ТЕТРАГИДРОЦИКЛОПЕНТАХИНОЛИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PARP И ИНГИБИТОРОВ ПОЛИМЕРИЗАЦИИ ТУБУЛИНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их применению в качестве ингибиторов полимеризации тубулина и в качестве ингибиторов PARP, а также в составе фармацевтических композиций, содержащих указанные соединения формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7 и Y имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для получения соединений формулы (I) и к способу получения промежуточных соединений. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр. получения промежуточных соединений, 17 пр. получения целевых соединений, 6 фармакологических пр., 1 пр. композиции.

2490260
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

2489426
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
ПЕРГИДРОХИНОКСАЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), представленной ниже, где радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и/или его рацемату, энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемым солям и/или сложным эфирам. Соединение формулы обладает анальгетическим действием и может быть использовано в качестве активного соединения для борьбы с болью. Изобретение также относится к способу его получения, его применению при получении лекарственного средства и лекарственным средствам, включающим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл., 33 пр.

2482113
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2481333
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-1-ОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ВВ2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R 0)(R6), низший алкилен-CO2R0 , С5-6циклоалкил, С6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR 0)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R1 может быть замещен 1-2 группами G1; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R1 могут быть замещены 1-2 группами G2 ; арил может быть замещен 1-2 группами G3; R0 : одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R6: R0 или -S(O) 2-низший алкил, R2: низший алкил, низший алкилен-OR 0, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-арил, -C(O)N(R0)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R2 может быть замещен 1-3 группами G4; R3: -Н или низший алкил, или R2 и R3 могут быть объединены с образованием С5-алкилена; R4: -N(R 7)(R8), -N(R10)-OR7, -N(R 0)-N(R0)(R7), -N(R0)-S(O) 2-арил или -N(R0)-S(O)2-R7 , R7: низший алкил, галоген-низший алкил, низший алкилен-CN, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO2R 0, низший алкилен-С(O)N(R0)2, низший алкилен-C(O)N(R0)N(R0)2, низший алкилен-С(=NOH)NH2, гетероарил, низший алкилен-Х-арил или низший алкилен-Х-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R7 может быть замещен 1-2 группами G1 ; арил, гетероарил и гетероциклическая группа в R7 могут быть замещены 1-2 группами G6; X: простая связь, -О-, -С(О)-, -N(R0)-, -S(O)p- или *-C(O)N(R 0)-, где * в X имеет значение от связи до низшего алкилена, m: целое число от 0 до 1, p: целое число 2, R8: -Н, или R7 и R8 могут быть объединены с образованием группы низший алкилен-N(R9)-низший алкилен, R 9: арил, R10: -Н, R5: низший алкил, галоген, нитро, -OR0, -N(R0)2 , или -О-низший алкилен-арил, где группа G1: -OR 0, N(R0)(R6) и арил; группа G 2: низший алкил, низший алкилен-OR0, -OR 0, -N(R0)2, -N(R0)-низший алкилен-OR0, -N(R0)C(O)OR0, -N(R0)C(O)-низший алкилен-OR0, -N(R 0)C(O)N(R0)2, -N(R0)C(=NR 0)-низший алкил, -N(R0)S(O)2-низший алкил, -N(низший алкилен-CO2R0)-S(O) 2-низший алкил, -N(R0)S(O)2-арил, -N(R0)S(O)2N(R0)2 , -S(O)2-низший алкил, -CO2R0 , -CO2-низший алкилен-Si(низший алкил)3 , -C(O)N(R0)2, -C(O)N(R0)-низший алкилен-OR0, -C(O)N(R0)-низший алкилен-N(R 0)2, -C(O)N(R0)-низший алкилен-CO 2R0, -C(O)N(R0)-O- низший алкилен-гетероциклическая группа, -C(O)R0, -C(O)-низший алкилен-OR0 , С(О)-гетероциклическая группа и оксо; при условии, что «арил» в группе G2 может быть замещен одним низшим алкилом; группа G3: -OR0; группа G4: галоген, CN, нитро, низший алкил, -OR0, -N(R0 )2, -CO2R0; группа G5 : галоген, -OR0, -N(R0)2 и арил; группа G6: галоген, низший алкил, который может быть замещен -OR0, галоген-низший алкил, который замещен -OR0, -OR0, -CN, -N(R0) 2, -CO2R0, -C(O)N(R0) 2, низший алкилен-ОС(O)R0, низший алкилен-ОС(O)-арил, низший алкилен-CO2R0, галоген-низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-С(O)N(R0) 2, галоген-низший алкилен-C(O)N(R0)2 , -О-низший алкилен-CO2R0, -О-низший алкилен-CO 2-низший алкилен-арил, -C(O)N(R0)S(O)2 -низший алкил, низший алкилен-C(O)N(R0)S(O)2 -низший алкил, -S(O)2-низший алкил, -S(O)2 N(R0)2, гетероциклическая группа, -C(-NH)=NO-C(O)O-C 1-10-алкил, -C(=NOH)NH2, C(O)N=C(N(R0 )2)2, -N(R0)C(O)R0 , -N(R0)C(O)-низший алкилен-OR0, -N(R 0)C(O)OR0, -С(арил)3 и оксо; при условии, что «гетероциклическая группа» в группе G 6 замещена 1 группой, выбранной из группы, состоящей из -OR0, оксо и тиоксо (=S); где «циклоалкенил» относится к С5-10 циклоалкенилу, включающей кольцевую группу, конденсированную с бензольным кольцом по месту двойной связи; «арил» относится к ароматической моноциклической С6-углеводородной группе; «гетероциклическая группа» означает кольцевую группу, состоящую из i) моноциклического 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из О, S и N, или ii) бициклического 8-9-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, которые получают путем конденсации моноциклического гетероцикла и одного кольца, выбранного из группы, состоящей из моноциклического гетероцикла, бензольного кольца, при этом кольцевой атом N может быть окислен с образованием оксида; «гетероарил» означает пиридил или бензимидазолил; при условии исключения известных соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) и способу лечения с использованием соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолин-1-она, полезные в качестве антагониста рецептора ВВ2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 302 табл., 59 пр.

2479578
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

2479576
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

2479575
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
СОЕДИНЕНИЯ ((ФЕНИЛ)ИМИДАЗОЛИЛ)МЕТИЛГЕТЕРОАРИЛА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И НАБОР, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ТАКУЮ КОМПОЗИЦИЮ

Настоящее изобретение относится к новым производным ((фенил)имидазолил)метилгетероарила формулы , где A представляет собой пиридил или тиенил, имеющий 0 или 1 заместитель; В представляет собой фенил, имеющий 0, 1 или 2 заместителя; где каждый заместитель независимо представляет собой алкил, имеющий от 1 до 8 атомов углерода, -F, -Сl, -Вr или -CF3. Также изобретение относится к применению заявленных соединения для изготовления лекарственного средства, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, и к набору, содержащему указанную выше фармацевтическую композицию. Технический результат: получены новые производные ((фенил)имидазолил)метилгетероарила, полезные при лечении боли. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2478631
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
КОМПОЗИЦИИ, СИНТЕЗ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ НА ОСНОВЕ ИНДАНОНА

Изобретение относится к новым производным инданона, которые можно преимущественно применять для лечения и/или предотвращения медицинского состояния, для которого желательно ингибирование холинэстеразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 36 пр.

2478619
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗ (ВАРИАНТЫ), ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общих формуле (I) X1 представляет собой N, , Х2 представляет собой N, , Х3 представляет собой N, , Х4 представляет собой N, СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо; представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН3 , -СН2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН 2СН3, -CN, -СН3ОН; представляет собой -Н, галоген, -СН3, -СН 2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН2 СН3, -CN, СН2ОН, -NH2; представляет собой -Н, -S(O)rR4, галоген, -CN, -СООН, -CONH2, -СООСН3, -СООСН 2СН3; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3 ; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами Rb; R a и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR4, -NR 4R5, -C(O)YR4, -S(O)rR 4, -SO2NR4R5, -NR 4SO2NR4R5, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR 5-; L1 представляет собой NR3C(O) или C(O)NR3; R3, R4 и R 5 выбираются независимо и представляют собой Н, С16-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл; в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С16-алкил, возможно замещенный C16-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен C1-C6-алкилом; r равно 0. В общей формуле (II) Z представляет собой СН; Х 1 представляет собой ; Х2 представляет собой , Х3 представляет собой , Х4 представляет собой СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо; представляет собой -Н; представляет собой -Н, -F; представляет собой -Н, -F; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R b, Ra и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR 4, -NR4R5, -C(O)YR4, -S(O) rR4, -SO2NR4R5 , где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR5-; L1 представляет собой NR 3C(O) или C(O)NR3; R4 и R5 выбираются независимо и представляют собой Н, C1 -С6-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 6-членный насыщенный цикл; в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С16-алкил, возможно замещенный С 16-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен С16-алкилом; r равно 0; m равно 1; р равно 1,2. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр.

2477723
патент выдан:
опубликован: 20.03.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 707 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 16)алкила; R3 выбран из Н, (С 16)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 37)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е -O-(С16)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(C16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С16 )алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен группами -(С16)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 16)алкила и -С(O)O-(С16 )алкила; R101 представляет собой (С1 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

2472781
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

2470020
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
1-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са2+-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са2+-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

2468010
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ДИГИДРОХИНОНОВЫЕ И ДИГИДРОНАФТИРИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ JNK

Настоящее изобретение относится к новым производным дигидрохинона и дигидронафтиридинона формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х представляет собой группу CR 11 или N; Y представляет собой группу -C(O)R3 , оксазолил или изоксазолил; Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил и замещен группами R1 и R2 ; R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н, галоген, группу CN, C1-6алкил или группу -Y1-Y2-Y3-R8, или R1 и R2 вместе образуют группу -O(СН 2)nО-, где n представляет собой 1 или 2; Y 1 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR 9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- или связь; Y2 представляет собой гетероциклоалкилен, C1-6 алкилен или связь, где гетероциклоалкилен означает циклоалкиленовую группу, в которой один, два углеродных атома замещены гетероатомами О или N, где гетероциклоалкиленовая группа еще содержит, по крайней мере, два углероатома и циклоалкилен представляет собой ; Y3 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO 2- или связь; R8 представляет собой Н, С 1-6алкил, С1-6алкокси, циклогексил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидропиранил, или группу -NR9R10, где R8, отличный от Н, необязательно замещен С1-6алкилом, галогеном, группой -СF3 или группой -ОН; R9 и R 10 каждый независимо представляет собой Н или С1-6 алкил; R3 представляет собой группу ОН, C1-6 алкил, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)-С 1-6алкокси; R4 представляет собой C1-6 алкил, фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагидропиранил или тетрагидротиофен 1,1-диоксид, и необязательно замещен С1-6алкилом, гидроксигруппой, C1-6 алкокси, галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, цианогруппой или гало-низшим алкилом; R5 и R6 каждый независимо представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, группу -СF3, С1-6алкокси; R7 представляет собой Н; R11 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидрохинона и дигидронафтиридинона, полезные для лечения заболевания, опосредованного киназой JNK. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 38 пр.

2466993
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СОЛЬ МОНОСУЛЬФАТ 2-ХЛОР-4-[1-(4-ФТОРФЕНИЛ)-2,5-ДИМЕТИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛЭТИНИЛ]-ПИРИДИНА И ЕЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соли моносульфата 2-хлор-4-[1-(4-фторфенил)-2,5-диметил-1Н-имидазол-4-илэтинил]-пиридина и к ее кристаллическим формам. Также настоящее изобретение относится к способу получения указанной соли, к фармацевтической композиции на основе указанной соли. Технический результат: получены новые кристаллические формы моносульфата 2-хлор-4-[1-(4-фторфенил)-2,5-диметил-1Н-имидазол-4-илэтинил]-пиридина, обладающие активностью в отношении рецептора mGluR5. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 табл., 4 пр.

2460728
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

2459806
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R1)a означает

группу; -B-(R2)b означает группу, указанную в п.1 формулы, R3 означает водород; Х означает СН2 или О; и Y означает CH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

2458920
патент выдан:
опубликован: 20.08.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ИМИДАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола формулы I, где R1 представляет собой атом водорода или С1-7алкил; R2 представляет собой С1-7алкил; R3 представляет собой С1-7алкил, С1-7алкокси, фенилокси, бензилокси, атом галогена или С1-7алкил, замещенный атомом галогена; R4 представляет собой атом водорода или С1-7 алкил; Х представляет собой -СН2-, -CHR2 - или -O-; Y представляет собой -СН2-, -СН2 СН2- или связь; когда Х представляет собой -O-, Y представляет собой -СН2-; Z представляет собой -СН 2- или -CHR2-; если R2 встречается дважды, одновременно для Х и Z, которые являются CHR2 , тогда R2 могут быть одинаковыми алкилами или разными; n имеет значение 0, 1 или 2; когда n имеет значение 2, R 3 могут быть одинаковыми или разными; и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, за исключением следующих соединений: 1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1-(3Н-имидазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы I, к лекарству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I в приготовлении лекарства. Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные при лечении таких патологических состояний, как биполярное расстройство, расстройства, вызванные стрессом, психотические расстройства, шизофрения, неврологические заболевания, болезнь Паркинсона, нейродегенеративные расстройства, болезнь Альцгеймера. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

,

2456281
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
Наверх