Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 333/38

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот. Предложена 4-(4-бромфенил)-4-оксо-2-{[3-(этоксикарбонил)-4,5-диметилтиен-2-ил]амино}-2-бутеновая кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью, формулы (1):

Технический результат: получение соединения с высоким выходом, обладающего выраженной противовоспалительной и анальгетической активностью, а также низкой токсичностью. 1 табл.

Заявленный способ относится к получению гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(N-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты (артикаина), который осуществляется взаимодействием 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена с н-пропиламином, переводом полученного в результате реакции продукта в водный раствор в форме гидрохлорида, из которого гидрохлорид метилового эфира 4-метил-3-[2-(N-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты выделяют введением в него хлорида натрия в количестве, обеспечивающем концентрацию последнего в реакционной массе от 10,0 до 15,0%. Технический результат - разработан способ получения гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(N-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты с высоким выходом и чистотой. Полученный продукт является местным анестетиком, нашедшим широкое применение в стоматологии и хирургической практике. 1 пр.

Изобретение относится к способу получения 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена ацилированием 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена с 2-хлорпропионилхлоридом путем одновременного введения в реакционную смесь, содержащую 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофен, 2-хлорпропионилхлорида и щелочного компонента с относительной скоростью, обеспечивающей поддержание водородного показателя среды в водной фазе в интервале 4,0-8,0 рН. Способ направлен на исключение или минимизацию побочных реакций щелочного гидролиза 2-хлопропионилхлорида в процессе ацилирования 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена и достижение высокого выхода и качества продукта, который используется для синтеза биологически активных соединений, в частности является ключевым промежуточным продуктом синтеза гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(н-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты - одного из лучших местных анестетиков, известным как артикаин или ультракаин. 1 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:

где R¹ представляет собой водород; R² представляет собой фенил, бензотиенил, бензофуранил или группу -СН₂СН₂-фенил; где R² возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Сl, Br, I, -CN, -NO₂, -OR⁸ , C₁-С₆алкила и -N(R⁹)₂ ; R⁴ представляет собой фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, -CF ₃, -ОН, -OR⁸ и С₁-С₆алкила; каждый R⁸ независимо выбран из С₁-С ₆алкила; и каждый R⁹ независимо выбран из Н и С₁-С₆алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для модуляции активности депо-управляемых кальциевых каналов (SOC-каналов), содержащей такие соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения заболеваний или состояний, таких как ревматоидный артрит, псориаз, воспалительное заболевание кишечника, астму и рассеянный склероз. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 21 ил., 1 табл., 14 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой присоединенную через атом углерода 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из тиофенила, фуранила, пиразолила и пирролила, которая может быть замещена от одной до трех R^a - группами; Т представляет собой О, S; В является таким, как показано в формуле изобретения; Z¹ представляет собой незамещенный циклопропил; Z² представляет собой атом водорода, С₁-С₈алкил или С ₁-С₈алкоксикарбонил; Z³ независимо представляют собой атом водорода. Также изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента, и способу борьбы с фитопатогенными грибами у сельскохозяйственных растений. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие фунгицидной активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Фармацевтические композиции, включающие, по меньшей мере, одно соединение формулы (IIIa), или (IIIb), или (IVa), или (IVb), где -Х- и Y такие, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды и фармацевтически приемлемый носитель, которые можно применять для процессов с модулированием экспрессии Е- и Р-селектина. Технический результат состоит в получении низкомолекулярных негликозидных и непептидных соединений, способных создавать антагонизм опосредуемым селектинами процессам. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2),

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Настоящее изобретение относится к ацилоксиалкилкарбаматным пролекарствам (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, фармацевтическим композициям на их основе и их применению, для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля или рвоты. Ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства представляют соединение формулы (V) или его фармацевтически приемлемую соль, где R¹ выбирают из C₁-С ₆алкила, замещенного C₁-С₆алкила, С₃-С₆циклоалкила, фенила, фенилС₁ -С₆алкила, замещенного фенилС₁-С₆ алкила, фенилаС₂-С₆алкенила, С₅ -С₆ гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы; R² и R³ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆ алкила и С₃-С₆циклоалкила; R⁴ выбирают из: водорода, фенила, фенилС₁-С₆ алкила и C₁-С₆алкила и где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C₁-С ₆алкокси. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VII) и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой: фтор, хлор, бром или иод; R² и R³ независимо выбирают из водорода и C₁ -С₆алкила; R⁴ выбирают из: водорода, C ₁-С₆алкила, фенила и фенилС₁-С ₆алкила. Технический результат - ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, которые являются подходящими для перорального введения и перорального введения с помощью лекарственных форм с замедленным высвобождением. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z¹ представляет собой возможно замещенный С₃-С₇-циклоалкил; Z² и Z ³, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C₁-C ₈-алкил; циано; C₁-C₈-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Описываются 2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды формулы (I)

в которой X, s, R¹, L, R ² и А имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способ их получения, средство и применение их для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Технический результат - более высокая активность, по сравнению с известными соединениями, пониженная токсичность и хорошая переносимость растениями. 6 н.п. ф-лы, 8 табл.

Настоящее изобретение относится к ароматизирующим агентам, придающим острый или сладкий вкус, представляющий неприродное амидное соединение или его пригодную в пищу соль в количестве от около 0,001 частей на миллион до около 100 частей на миллион. Амидное соединение имеет формулу (I), где А представляет собой фенил или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридина, пиразина, пиразола, тиазола, фурана, тиофена бензофурана и бензотиофена; m равно 1, 2 или 3; каждый R^1' независимо выбран из гидрокси, фтора, хлора, SEt, SCH₃, метила, этила, изопропила, винила, трифторметила, метокси, этокси и изопропокси или, альтернативно, два R^1' связаны вместе с образованием насыщенного С₁-С ₃алкилендиокси кольца на фениле; и R² представляет собой С₃-С₁₀разветвленный алкил. Также амидное соединение имеет формулу (II), в которой заместители А, В, R⁵⁰, R⁶⁰, R⁷⁰, R⁸⁰ , n и m имеют значения, указанные в формуле изобретения. Также амидное соединение представляет собой конкретное химическое соединение. Технический результат - модификаторы и усилители острого и сладкого вкуса пищевых и лекарственных продуктов. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), или к его соли,

, где R¹ представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, R³ представляет собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, как R⁴, так и R⁵ представляют собой атомы водорода, R⁶ представляет собой атом водорода или цианогруппу, или в >C(R⁶) C(R⁵)(R⁴) - представляет собой двойную связь, R⁴ и R⁶ отсутствуют, и R⁵ представляет собой атом водорода; или R⁴ представляет собой атом водорода и R⁵ представляет собой гидроксигруппу или атом галогена, R⁶ представляет собой атом водорода или цианогруппу, R⁷ представляет собой один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы и С_1-6алкоксигруппы, А представляет собой 5-членное или 6-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один атом серы (атом серы может образовывать оксид), W представляет собой оксогруппу, два атома водорода, два атома фтора или сочетание атома водорода и гидроксигруппы, и Х представляет собой атом кислорода или атом серы. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе этих соединений, которое обладает подавляющим действием в отношении продуцирования простагландина Е₂ и может найти применение в медицине для лечения урологических заболеваний. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к способу получения диметилового эфира 2,5-тиофендикарбоновой кислоты, который заключается во взаимодействии тиофена с четыреххлористым углеродом в присутствии метанола под действием катализатора трис(2,4-пентанодионато)железа Fe(асас)₃, активированного азотсодержащим лигандом - хинолином или пиридином, при температуре 150°С в течение 6 ч при мольном соотношении 0.04:0.4:4:45:30. Технический результат - разработан способ получения диметилового эфира 2,5-тиофендикарбоновой кислоты, который позволяет получать продукт с более высоким выходом. Диметиловый эфир 2,5-тиофендикарбоновой кислоты применяется в производстве электропроводящих полимеров, электродов, сенсоров, конденсаторов, дисплеев, оптических отбеливателей, гельэлектролитов, ионообменных мембран. 1 табл.

Изобретение относится к способу получения диметилового эфира 2,5-тиофендикарбоновой кислоты,

который заключается в том, что 2-тиофенкарбоновая кислота взаимодействует с метанолом и ССl₄ в присутствии катализатора трис(2,4-пентанодионато)железа Fе(асас)₃ , активированного азотсодержащим лигандом - пиридином при мольном соотношении [Fе(асас)₃]:[C₅H₅ N]:[2-ТФК]:[метанол]:[CCl₄]=0.01:0.05-0.1:1:45-135:30 при температуре 140-160°C в течение 3-6 ч. Технический результат - повышение выхода диметилового эфира 2,5-тиофендикарбоновой кислоты, который является основой для производства электропроводящих полимеров, электродов, сенсоров, конденсаторов, дисплеев, гельэлектролитов, ионообменных мембран и оптических отбеливателей. 1 табл.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям формулы I, где значения заместителей R, R¹ , R² и R³ перечислены в формуле изобретения, и могут быть получены способом, включающим взаимодействие соответствующих хлорацетамидов с предварительно приготовленным раствором элементной серы с морфолином или пиперидином, пропускание полученного раствора монотиооксамидов через слой сорбента и последующее взаимодействие монотиооксамидов с гидразин-гидратом, реакцию полученного соединения с альдегидами в ДМФА при комнатной температуре с последующим осаждением метанолом, дающим хороший выход конечного продукта; полученные соединения обладают высокой эффективностью против патогенных бактерий, характеризуются избирательностью и могут быть использованы для ингибирования секреции III типа у патогенных бактерий. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.

Изобретение относится к N-замещенным производным тиогидразидов оксаминовых кислот общей формулы:

где R и R₁, представляют собой Н, незамещенные или замещенные Het, фенил, Alk, при этом заместителями могут быть Alk, Hal, CF₃, COOR₃, SR ₃, либо R+R₁=C₂H₄OC ₂H₄; R₂ представляет собой Н, Alk, OR₃, Hal, где R₃=Alk; Het представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, S. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений, которые проявляют антибактериальную активность и могут быть использованы в качестве антибактериальных средств для подавления патогенных бактерий, в том числе и хламидий. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым биологически активным веществам, а именно к 4-(4-мeтилфeнил)-4-oкco-2-[3-этoкcикapбoнил-4,5-R ²,R¹-тиoфeн-2-иламино]

бут-2-еновым кислотам общей формулы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (II), и его фармацевтически приемлемым солям, к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В соединениях общей формулы (II)

А представляет собой гетероароматическую 5-членную циклическую систему, содержащую одну группу X, выбранную из группы, состоящей из S и О; Z¹ и Z², независимо один от другого, представляют собой О; R² представляет собой OR⁶; R⁶ представляет собой Н; R⁸ представляет собой водород или (С ₁-С₆)алкил; Е представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, представляющими собой галоген; Y представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из галогена, (С₁-С₆)алкокси или галоген((С₁-С₆))алкилокси; m равен 0; n равен 0; q равен 0; t равен 0; или его фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - ароматические соединения формулы (II) для ингибирования дигидрооротат-дегидрогеназы. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения метиловых эфиров 2-тиофенкарбоновой кислоты, предназначенные для использования в синтезе оптических отбеливателей, красителей для хлопка, шерсти, искусственных волокон, лекарственных препаратов, а также в качестве присадки к маслам или гидравлическим жидкостям. Сущность способа заключается во взаимодействии тиофена с метанолом в присутствии четыреххлористого углерода под действием катализаторов - оксо-бис-(2,4-пентанодионато)ванадия

VO(acac)₂ или трис(2,4-пентанодионато)железа Fe(асас)₃, или гексакарбонил молибдена Мо(СО) ₆ при температуре 130-170°С в течение 3-6 часов при мольном соотношении катализатор: тиофен: CCl₄: метанол, равном 1:100:200-300:200-300. Предложенный способ позволяет по упрощенной технологии получить целевой продукт с выходом 63-85%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к энантиомерам производных тиофенгидроксамовой кислоты общей формулы I и их физиологически приемлемым солям.

,

в которой Ar представляет собой арильную или гетероарильную группу, выбранную из тиофена, морфолина, которая может быть незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 раза галогеном, фенилом, алкилом, -О-алкилом, -ОН; R1 означает водород, фенил или алкил; R1 совместно с Ar-группой образует тетрагидронафталиновый или индановый цикл; R2 представляет собой водород или алкил; и их физиологически приемлемые соли. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов гистондезацетилазы (ГДАЦ) при получении лекарственного средства для лечения новообразований гемопоэтической и лимфатической системы. 2 н. и 27 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I

в которой А обозначает тиофендиил, фенилен или пиридиндиил; R¹ обозначает алкил, алкенил, алкинил, которые необязательно содержат один или несколько заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, циано-, нитро-, аминогруппу, -NH-алкил и N(алкил)₂, или -СН ₂-(O-СН₂-СН₂ -)_mО-алкил; -(CH₂ )_n-О-алкил; -(СН₂ )_n-С(O)-NH-алкил; -(СН₂ )_n-NH-С(O)-алкил; -(СН₂ )_n-С(O)алкил; -(СН₂ )_n-С(O)-O-алкил; или -(СН ₂)_n-O-С(O)-алкил; или группу -NR ³R⁴, в которой R³ и R⁴ независимо обозначают водород; алкил, алкенил или алкинил, которые необязательно содержат один или несколько заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, циано-, нитро-, аминогруппу, -NH-алкил и N(алкил) ₂; или -СН₂-(O-СН ₂-СН₂-)_mО-алкил; -(СН₂)_n-(O)-алкил; -(СН₂)_n-С(O)-NH-алкил; -(СН₂)_n-NH-С(O)-алкил; -(СН₂)_n-С(O)алкил; -(СН₂)_n-С(O)-O-алкил; или -(СН₂)_n-O-С(O)-алкил; n равно 1-6; m равно 1-4; и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, предназначенных для ингибирования пролиферации опухолевой клетки.

2 н. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R¹ представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆-алкил и галоген; R² представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH₂, незамещенных С₁-С₁₀-алкила, C ₁-С₁₀-алкокси, С₁ -С₁₀-алкиламино и ди(С₁ -С₁₀-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C₁-С₁₀-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к замещенным 3-цианотиофенацетамидам общей формулы I

в которой R1 и R2 независимо обозначают (низш.)алкил, или R1 и R2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, включая связь между этими атомами углерода, образуют 5-6-членный, незамещенный карбоциклический или 6-членный гетероциклический цикл, возможно имеющий заместители, независимо выбранные из группы, включающей (низш.)алкил, алкилсульфонил и алкоксикарбонил, R3 выбирают из группы, включающей (низш.)алкил, незамещенный арил, незамещенный аралкил и незамещенный циклоалкил, R4 - водород, n равно 0, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, ассоциированных с антагонистическим действием на рецептор глюкагона, таких как диабет. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений I и их применение. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к трициклическим производным, представленным формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим пролиферативной активностью и способностью ингибировать ангиогенез, к способу их получения (варианты), к пролиферативному агенту и ингибитору ангиогенеза на их основе.

,

где R₁ представляет -T ₁-B₁; T₁ представляет -N(R₅)C(O)-, где R₅ представляет Н или C₁-C ₅алкильную группу; и B₁ выбирают из группы, состоящей из следующих значений (a), (b), (f), (g):

где

представляет или

R₆ представляет Н, галоген или гидроксигруппу; R₇ представляет гидрокси или -ONO₂-группу, при условии, что, если R₆ представляет Н, R₇ отличен от гидроксила; Т₂ представляет -О-С(О)-; В₂ представляет указанную группу (а) или -Z₁-R₇, где Z₁ представляет прямолинейную С ₂-С₅алкильную группу; n ₂ представляет целое число 0-3; и n₃ представляет целое число 0-5; R₂ представляет СН₃; R₃ представляет C₁-C₄ неразветвленный или разветвленный алкил, или С₃-С ₇циклоалкил при условии, что, если B₁ представляет (а), R₆ представляет Н, R ₇ представляет -ONO₂-группу и R ₃ не является СН₃; R ₄ представляет SCH₃ или ОСН ₃; Х представляет О. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Biological Evaluation of Novel Thiocolchicine Analogs: N-AcyI, N-Aroyl, and N-(Substituted benzyl) deacetylthiocolchicines as Potent Cytotoxic and Antimitotic Compounds. J. Med. Chem. 1993, vol.36, №10, pp.1474-1961. R.Plourde ET AL, A Hepatocyte-Targeted Conjugate Capable of Delivering Biologically Active Colchicine in Vitro. Bioconjugate Chem. 1996, vol.7, №1, pp.131-137. WO 97/01570 A1, 16.01.1997.

Описываются новые замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I)

в которой Q, Y, Z, R¹-R ⁵ имеют указанные в формуле изобретения значения, включая их все возможные таутомерные формы и их возможные соли. Технический результат - замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I) обладают гербицидной активностью. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его соли, где А является неароматической кольцевой системой, содержащей пять атомов углерода, где кольцевая система содержит, по крайней мере, одну двойную связь и где один атом углерода в кольце может быть замещен на группу X, где X выбран из группы, состоящей из S, О, или SO₂ и где один или более атомов углерода в кольце могут иметь заместитель R¹ ; D представляет собой О, S, SO₂, NR ⁴ или СН₂; Z¹ и Z² независимо друг от друга являются О; R¹, R³,R ⁴ и R⁶ независимо являются Н; R ² является OR⁶; R ⁸ является водородом или алкилом; Е является алкильной или циклоалкильной группой, бензильной группой, моноциклической или полициклической кольцевой системой, которая может содержать одну группу X, представляющую собой SO₂ , и которая содержит, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо, или моноциклической или полициклической кольцевой системой, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, CF₃, метокси, метил или NO ₂, Y является стирилом, моноциклической или полициклической незамещенной кольцевой системой, которая может содержать одну или более группу X, выбранную из S, О, SO₂ , N, и которая содержит, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, или моноциклической или полициклической кольцевой системой, замещенной 1-2 заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, алкокси, циано, метил, OCF₃, COMe, фенокси, SMe, CF₃ и SO₂ CH₃ или незамещенной кольцевой системой, которая может содержать одну группу X и которая содержит, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, или (структурная формула (а)); m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 0 или 1; р имеет значение 0 или 1; r имеет значение 0 или 1; и q имеет значение от 0 до 1. Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где А является неароматической кольцевой системой, содержащей пять атомов углерода, где кольцевая система содержит, по крайней мере, одну двойную связь и где один или более атомов углерода в кольце могут иметь заместитель R¹; Z ¹ и Z² независимо друг от друга являются О; R¹, R³ и R ⁶ независимо являются независимо Н; R² является OR⁶; R⁸ является водородом или метилом; Е является бензгидрильной группой, незамещенной кольцевой системой или моноциклической ароматической кольцевой системой, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, содержащей CF₃, алкокси, и т.д.; Y является водородом, галогеном, галогеналкилом или алкилом; m имеет значение 0; n имеет значение 0; r имеет значение 1; q имеет значение 0. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении дигидроорорат дегидрогеназы (DHODH), содержащей эффективное количество соединения общей формулы (I), в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемых солей, вместе с фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями. Соединения общей формулы (I) применяют в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидроорорат дегидрогеназу (DHODH) или для получения лекарственного препарата для использования в лечении заболевания или терапевтического проявления, в котором ингибирование дигидрооратдегидрогеназы является полезным. Технический результат - новые соединения в качестве противовоспалительных, иммуномодулирующих и противопролиферативных агентов. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к производным ароматических дикарбоновых кислот общей формулы I