Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: .....атомы азота – C07D 333/36

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А¹, А², R¹, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

Изобретение относится к способу получения 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена ацилированием 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена с 2-хлорпропионилхлоридом путем одновременного введения в реакционную смесь, содержащую 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофен, 2-хлорпропионилхлорида и щелочного компонента с относительной скоростью, обеспечивающей поддержание водородного показателя среды в водной фазе в интервале 4,0-8,0 рН. Способ направлен на исключение или минимизацию побочных реакций щелочного гидролиза 2-хлопропионилхлорида в процессе ацилирования 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена и достижение высокого выхода и качества продукта, который используется для синтеза биологически активных соединений, в частности является ключевым промежуточным продуктом синтеза гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(н-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты - одного из лучших местных анестетиков, известным как артикаин или ультракаин. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I),

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения N,N-диметил-5-алкил-2-тиофенаминов, который заключается во взаимодействии N,N-диметил-3-алкил-2-пропин-1-амина (где алкил=С₃Н₇, С₅Н₁₁ , C₇H₁₅) с избытком элементной серы (S ₈) в присутствии трехкомпонентного катализатора, состоящего из ацетата кобальта, нанесенного на -окись алюминия [Со(ОАс)₂/Аl₂O ₃], трифенилфосфина (Рh₃Р) и триэтилалюминия (Еt₃Аl), взятых в мольном соотношении N,N-диметил-3-алкил-2-пропин-1-амин:S ₈:[Со(ОАс)₂/Аl₂O₃]:Ph ₃Р:Еt₃Аl=10:(35-45):(0.3-0.7):(0.6-1.4):(0.6-1.4), предпочтительно 10:40:0.5:1.0:1.0, при температуре 120-130°С и атмосферном давлении в течение 4-6 ч. Технический результат - разработан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве биологически активных соединений, присадок к маслам и технологическим смазкам, в тонком органическом синтезе. 1 табл.

Описан способ коммерческого получения производных 2-алкенил-3-аминотиофена, которые являются подходящими для использования в качестве промежуточных соединений при получении агрохимикатов, с низкими затратами. Конкретно, описан способ введения алкенильных групп в положение 2 производных 3-аминотиофена в результате проведения взаимодействия между производными 3-аминотиофена, представленными общей формулой (2) ниже, или их солями и кетоном, представленным общей формулой (1) ниже, без использования защитной группы. Кроме того, конкретно описаны производные 2-алкенил-3-аминотиофена (3a)-(3d), которые являются подходящими для использования в качестве промежуточных соединений при получении агрохимикатов. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые замещенные арилкетоны формулы (I), в который Z означает группировки и A¹, A ², A³, R¹, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶, R⁷, Х и Y и m такие как указано в формуле изобретения. Соединения обладают гербицидной активностью. Описываются замещенные арилкарбоновая кислота формулы (II) и производное арилкарбоновой кислоты формулы (VIII), в которых А ¹, А², А³, R¹, R², Х и Y такие как указано в п.1 формулы изобретения, R¹² означает аллил, которые являются промежуточными продуктами. Описывается также средство борьбы с нежелательными растениями на основе соединения формулы (I). 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

,

Изобретение относится к новым производным мочевины формулы I: