Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные гетероатомами, связанными двойными связями, или двумя гетероатомами, кроме атома галогена, связанными с одним и тем же атомом углерода простыми связями – C07D 333/22

Изобретение относится к способу получения замещенных 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилов формулы

где R=4-Ме-C₆H₄, 4-МеО-C₆H₄, 2-тиенил, которые могут найти применение в качестве прекурсоров для получения биологически активных веществ и в синтезе фталоцианинов. Способ заключается в том, что в качестве исходных реагентов для синтеза замещенных 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилов используют 4-бром-5-нитрофталонитрил и натриевые соли производных 2,4-диоксобутановых кислот. Взаимодействие указанных реагентов протекает при температуре 18 35°С и мольном соотношении 1:2, соответственно, в течение 18-24 часов в растворе диметилформамида. Затем реакционную массу разбавляют десятикратным избытком 5%-ного раствора соляной кислоты, выпавший кристаллический осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Способ позволяет получать замещенные 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилы с хорошими выходами. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым тиофеновым производным формулы (I)

, где А представляет собой *-СО-СН₂СН₂ -, *-CO-CH=CH-, , , , где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с тиофеновой группой формулы (I); R¹ представляет собой С_2-5алкил; R² представляет собой водород, метил или этил; R³ представляет собой водород; R⁴ представляет собой С_1-4алкил; R ⁵ представляет собой гидроксигруппу, 2,3-ди-гидроксипропоксигруппу или -OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁵² ; R⁵² представляет собой гидроксиметил, и R⁶ представляет собой С_1-4алкил; и к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1 рецептора, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве иммуномодулирующих агентов. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I)

где А означает *-СО-СН=СН-, *-СО-CH ₂CH₂-,

, или ,

где знак * указывает место присоединения к тиофену в формуле (I), R¹ означает водород или метил, R² означает н-пропил или изобутил, R³ означает водород, метил, этил, н-пропил, изопропил или изобутил, R ⁴ означает водород или метокси, R⁵ означает водород, С₁-С₄алкил, С₁-С ₄алкокси или галоген, R⁶ означает - (CH ₂)_k-(CHR⁶⁵)_p-CHR⁶⁶ -CONR⁶¹R⁶², гидрокси, гидрокси(С₂ -С₄)алкокси, ди(гидрокси(С₁-С₄ )алкил)(С₁-С₄)алкокси, 2,3-дигидроксипропокси, -OCH₂-(CH₂)_m-NHCOR⁶⁴ , -ОCH₂-CH(OH)-СH₂-NR⁶¹R ⁶², -ОСН₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁶⁴ или -OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R ⁶³, R⁶¹ означает водород, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил, карбоксиметил или С₁-С₄алкилкарбоксиметил, R⁶² означает водород, R⁶³ означает метил или этил, R⁶⁴ означает гидроксиметил, метиламинометил или 2-метиламиноэтил, R⁶⁵ означает водород, R ⁶⁶ означает водород, m равно целому числу 1 или 2, k равно 0, p равно 1, R⁷ означает водород, С₁-С ₄алкил или галоген, и к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, ассоциированных с активированной иммунной системой на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве иммунодепрессантов. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R¹ представляет собой С₂-С₈алкильную группу или С₂ -С₈алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С₁-С₈алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С₁ -С₈алкильной группой, галоС₁-С₈ алкильной группой или C₁-C₈алкокси группой; или -NR⁴R⁵; R² и R³ одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС₁-С ₈алкильную группу, С₁-С₈алкильную группу, С₂-С₆алкинильную группу, C ₁-C₈алкокси группу, цианогруппу, С₂ -С₆алканоильную группу или C₁-С₈ алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P₃ рецепторов, а так же к лекарственным средствам и фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения в качестве активного ингредиента. 7 и 6 з.п. ф-лы, 19 табл.

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R₁, R₂, R₃, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к тиофенамидинам общей формулы I

или их сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где

Z означает -S(O₂ )-;

R¹ - галоген, амино, С_1-6 алкилтио;

Ar - фенил, пиридил, тиазолил, фуранил, бензотиазолил, бензимидазолил, каждый из которых является необязательно замещенным;

R², R³, R ⁴ и R⁷ - водород.

Соединения могут быть использованы для ингибирования фермента C1s, протеазы классического пути системы комплемента. Описаны также фармацевтические композиции на основе соединений формулы I. Соединения могут найти применение для лечения некоторых острых и хронических иммунологических нарушений, ряда нейродегенеративных заболеваний. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.