ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: .....атомами азота – C07D 333/20

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 333/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома
C07D 333/20 .....атомами азота

Патенты в данной категории

ГИДРОКСИМЕТИЛЦИКЛОГЕКСИЛАМИНЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

2514192
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

2479577
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГЕПАТИТА С

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы

Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр.

2452729
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
НОВЫЕ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Фармацевтические композиции, включающие, по меньшей мере, одно соединение формулы (IIIa), или (IIIb), или (IVa), или (IVb), где -Х- и Y такие, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды и фармацевтически приемлемый носитель, которые можно применять для процессов с модулированием экспрессии Е- и Р-селектина. Технический результат состоит в получении низкомолекулярных негликозидных и непептидных соединений, способных создавать антагонизм опосредуемым селектинами процессам. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

2434006
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
НОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ NK1 И NK2

Описываются соединения 3-цианонафталин-1-карбоновой кислоты и пергидроксиалкилметилпиперазина формулы I, где R1 означает C14алкил, R2 и R3 означают галоген, R4 выбран из группы, включающей 2-фуранил, 3-фуранил, 2-тиофен, 3-тиофен, фенил, бензил, 2-бензофуранил и др., R5 выбран из группы, включающей водород и R6, R6 означает подгруппу общей формулы

которые являются антагонистами рецепторов тахикинина. Описываются также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы получения таких соединений и промежуточных продуктов для получения соединений согласно указанным способам. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 табл.

2419609
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ УСИЛИВАЮТ РЕЦЕПТОР ГЛУТАМАТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе.

где R1 означает С1 -6алкил;

- R2 и R3 означают водород;

- р означает 0;

- n означает 1;

- R5 и R6 означают водород, и

- Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C1-6 алкила, С1-6алкокси, ацетила, галогена, галогенC1-6алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем.

2403242
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНА

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R 1 выбирают из , и ; R7 обозначает низший алкил; R8 обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO 2; R9 и R11 обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R10 и R12 независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений, а также соединений формулы (I), где R1 обозначает (R2, R3, R4, R5 и R6 каждый независимо выбирают из водорода, низшего алкила, низшей алкоксигруппы или галогена при условии, что R 2, R3, R4, R5 и R 6 не все обозначают водород), для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с DPP-IV. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

2402526
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
НОВЫЕ БИОИЗОСТЕРЫ АКТИНОНИНА

Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I)

2379284
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЛОПИДОГРЕЛЯ

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (Iа), являющегося замедлителем агрегации тромбоцитов

,

где Х представляет собой атом галогена. Способ включает взаимодействие соединения формулы (II)

,

где Х имеет вышеуказанное значение и Y и Z независимо друг от друга являются уходящими группами, с оптически активным аминоспиртом с образованием смеси диастереомеров. Технический результат - разработка нового эффективного способа получения биологически активного соединения, 8 н. и 40 з.п. ф-лы.

2369610
патент выдан:
опубликован: 10.10.2009
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, ВКЛЮЧАЮЩИЕ N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ АНИЛИНА И ДИФЕНИЛАМИНА

Изобретение относится к N-замещенным аналогам анилина и дифениламина, выбранным из 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(2-хлорпиридилметил))-анилина, 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(3-(2-хлорпиридилметил))-анилина, 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-диметилизоксазолилметил))анилина, 3-циклопентилокси-4-метокси-N-(3-аминокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин и других соединений, указанных в п.1 формулы изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора активности PDE4 фермента. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активностью PDE4 фермента, таких как ухудшение памяти, вызванное нейродегенеративным расстройством, аллергическое или воспалительное заболевание и др. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

2368604
патент выдан:
опубликован: 27.09.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДУЛОКСЕТИНА И ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ЭТОМ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описывается способ получения (+)дулоксетина или его кислотно-аддитивной соли, включающий (i) разделение рацемического (±)дулоксетина с помощью хиральной кислоты с образованием соли хиральной кислоты и (+)дулоксетина, по существу свободные от (-)дулоксетина; и (ii), при желании, превращение соли, полученной на стадии (i), в свободное основание или другую кислотно-аддитивную соль, если это целесообразно. Способ получения (+)дулоксетина или его кислотно-аддитивной соли может дополнительно включать промежуточную стадию процесса, O-алкилирование, которое проводят в присутствии основания и межфазного катализатора. Указанный способ позволяет получить энантиомерно чистый (+)дулоксетин. 5 н. и 12 з.п. ф-лы.

2351594
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным циклического амина или к его солям следующей формулы (I):

(где символы имеют следующие значения: А: 5-8-членный циклический амин, необязательно содержащий двойную связь, необязательно имеющий мостиковую структуру и необязательно содержащий заместители R7R11 в кольце, или -NH2, -NH(низший алкил), -N(низший алкил) 2 или морфолин-1-ил; Кольцо В: бензол, тиофен, фуран, пиррол, 5-7-членный циклоалкан или 5-7-членный циклоалкен; Х 1: связь или низший алкилен; X2: -(CR12R13)n, -N(R 14)-, -N(R14)CO-, -CON(R 14)-, -CO-, -CH(OH)-, -N(R14)-(CR 12R13)n, -(CR12 R13)n-N(R14)-, -CON(R 14)-(CR12R13 )n-, -N(R14)CO-(CR12 R13)n, -(CR12R 13)n-N(R14)CO-, -(CR 12R13)n-CON(R14 )-, -CO-(CR12R13)n- или -(CR12R13)n-CO-; Y1: -ОН, -O-низший алкил, -NH 2 или -N3; R1 и R2: одинаковые или различные и представляют собой атом галогена, низший алкил или низший алкилен-ОН; R 3-R6: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, -O-низший алкил, -ОН, -NH 2, -NH(низший алкил), -N(низший алкил)2 , -NH-CO-низший алкил, -N(низший алкил)-СО-низший алкил, -CN-, -NO2, -CF3, -O-низший алкилен-ОН, -низший алкилен-ОН, -низший алкилен-галоген, -низший алкилен-O-низший алкил, -CO-5-8-членный циклический амин, -СООН, -СОО-низший алкил, -СОО-низший алкилен-арил, пиридин, тиофен, -низший алкилен-морфолин, арил, необязательно содержащий заместитель: -O-низший алкил или -CF3; R 7: атом водорода, низший алкил, -низший алкилен-арил или -низший алкилен-пиридин: R7 представляет собой заместитель на атоме азота циклического амина; R 8-R14: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода или низший алкил; n: целое число, равное 1, 2 или 3; где R5 и R 6, R4 и R5 или R3 и R4 могут вместе образовывать низший алкилен, -O-низший алкилен-O-, -O-низший алкилен-, -низший алкилен-O-, -C(R15)=C(R 16)-O-, -O-C(R15)=C(R 16)-, -C(R15)=C(R 16)-C(R17)=C(R18 )-; R3 и Y1 могут вместе образовывать -O-низший алкилен-O- или -низший алкилен-O-; R1 и Y1 могут вместе образовывать -низший алкилен-O-; и Y1 и ответвление на -X1-A могут вместе образовывать -О- или -O-низший алкилен; R15-R 18 представляют собой атом водорода; при условии, что 6-хлор-2,2-диметил-1-(1-метил-4-пиперидинил)индан-1-ол исключен из группы соединений). Изобретение также относится к производным циклического амина или к его солям формулы (II), к производным циклического амина или к его солям формулы (III), к фармацевтическим композициям, а также к применению. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих действием антагонистов рецепторов NMDA. 6 н. и 1 з.п. формулы, 45 табл.

2347776
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
СПОСОБ ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНОГО ГИДРИРОВАНИЯ АМИНОСПИРТОВ

Изобретение относится к способу энантиомерного получения аминоспиртов формулы I, в которой R1, R 2 и n имеют указанные в формуле изобретения значения, заключающемуся в энантиоселективном гидрировании аминокетонов в присутствии нерацемического катализатора, который представляет собой комплекс переходного металла, содержащий один или более металлов и его солей, выбранный из группы, включающей родий, иридий, рутений и палладий, в котором переходный металл образует комплекс с хиральным дифосфиновым лигандом А. Изобретение способствует улучшению синтеза оптически активных арилзамещенных 3-моноалкиламинопропанолов, которые являются приемлемыми в качестве предшественников для получения антидепрессантов. 11 н.п. ф-лы.

2340594
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОСПИРТОВ ИЛИ ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОРНЫХ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I):

2330839
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

2312861
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛЬФА-(N-СУЛЬФОНАМИДО)АЦЕТАМИДА КАК ИНГИБИТОРЫ БЕТА-АМИЛОИДА

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R1; R 2 и R3 указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

2300518
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-1-ПЕНТЕН-3-ОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым замещенным производным 5-амино-1-пентен-3-ола общей формулы I в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием. В общей формуле I

2289571
патент выдан:
опубликован: 20.12.2006
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-АМИНОБУТАН-3-ОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым производным 1-аминобутан-3-ола общей формулы I, и их физиологически приемлемых солей, обладающим анальгетическим действием и способностью связывать сайт габапентина. Соединения могут найти применение для лечения боли, прежде всего невропатической, хронической и острой. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству. В общей формуле I

2288219
патент выдан:
опубликован: 27.11.2006
N-(2-АРИЛПРОПИОНИЛ)СУЛЬФОНАМИДЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Изобретение относится к новым N-(2-арилпропионил)сульфонамидам формулы 1

2255084
патент выдан:
опубликован: 27.06.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОСПИРТОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к производным аминоспиртов формулы (I)

где R1 и R2 представляют атом водорода, аминозащитную группу; R3 представляет атом водорода, гидроксизащитную группу; R4 представляет низшую алкильную группу; n представляет целое число от 1 до 6; Х представляет этиленовую группу; Y представляет C110 алкиленовую группу, C1-C10 алкиленовую группу, замещенную 1-3 заместителями, R5 представляет арильную группу; R6 и R7 представляют атом водорода, атом галогена или низшую алкильную группу, при условии, что когда R5 представляет атом водорода, то Y не является одинарной связью или неразветвленной C1-C10 алкиленовой группой, их фармакологически приемлемым солям. Соединения обладают иммунодепрессивной активностью. Описаны также фармачевтическая композиция на основе соединения I, промежуточные соединения в синтезе соединений I, способ получения промежуточных соединений и способ профилактики или лечения ревматоидного артрита. 5 н. и 68 з.п. ф-лы, 6 табл.
2233839
патент выдан:
опубликован: 10.08.2004
НОВЫЕ НИТРОМЕТИЛКЕТОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I)



в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1. Также описаны способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция для ингибирования альдозоредуктазы на их основе. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл.
2194046
патент выдан:
опубликован: 10.12.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (S)-(+)-N,N-ДИМЕТИЛ-3-(1-НАФТАЛИНИЛОКСИ)-3- (2-ТИЕНИЛ)ПРОПАНАМИНА И ФОСФОРНОКИСЛАЯ СОЛЬ (S)-(+)-N,N- ДИМЕТИЛ-3-(1-НАФТАЛИНИЛОКСИ)-3-(2- ТИЕНИЛ)ПРОПАНАМИНА

Изобретение относится к области фармацевтической химии и синтетической органической химии и представляет асимметрический процесс синтеза ключевого промежуточного соединения при получении дулосектина - антидепрессантного средства. Способ получения вышеуказанного соединения взаимодействием (S)-(-)-N, N-ди-метил-3-(2-тиенил)-3-гидроксипропанамина с гидридом натрия и 1- фторнафталином в органическом растворителе отличается тем, что процесс проводят с использованием бензоата калия или ацетата калия и целевой продукт выделяют в свободном виде или, при необходимости, в виде соли фосфорной кислоты. Изобретение позволяет ускорить процесс, улучшить чистоту и выход целевого продукта. 2с. и 4 з.п.ф-лы.
2127269
патент выдан:
опубликован: 10.03.1999
2-МЕТИЛ-10- (4-МЕТИЛ-1- ПИПЕРАЗИНИЛ) -4Н-ТИЕНО [2,3-В][1,5] -БЕНЗОДИАЗЕПИН ИЛИ ЕГО КИСЛОТНО-АДДИТИВНАЯ СОЛЬ, 4-АМИНО-2- МЕТИЛ-10Н- ТИЕНО(2,3-В)(1,5)БЕНЗОДИАЗЕПИН

Использование: в качестве фармацевтических препаратов для лечения растройства центральной нервной системы. Сущность изобретения: продукт 2-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил) 4Н-тиено [2,3-b] [1,5] бензодиазепин, температура плавления 195°С, 4-амино-2-метил-1ОН- тиено [2,3-b] [1,5] бензодиазепин гидрохлорид, температура плавления выше 250°С. 2 с.п.ф-лы.
2043992
патент выдан:
опубликован: 20.09.1995
Наверх