Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов: .с одним атомом кислорода и одним атомом серы – C07D 327/02

Изобретение относится к способу получения N-[3-[(2-метоксифенил)сульфанил]-2-метилпропил]-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензоксатиепин-3-амина общей формулы (1),

заключающемуся в том, что в нем осуществляют конденсацию промежуточных соединений формул (2) и (3),

где R представляет собой метил или предпочтительно 4-метилфенил. Изобретение также относится к новым соединениям формулы (3), которые используются как промежуточные для получения соединения формулы (1). Технический результат - разработан новый более безопасный и экономичный способ получения N-[3-[(2-метоксифенил)сульфанил]-2-метилпропил]-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензоксатиепин-3-амина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (1a):

где R₁ представляет собой водород, (С₁-С₄)алкил или галоген; R₂ представляет собой водород, галоген, амино, (С₁-С ₄)алкил, гетероциклил, (С₆-С₁₀)арил-(С ₁-С₄)алкилгетероциклил, (С₃-С ₆)циклоалкилгетероциклил, -NR₁₁R₁₂ ; NHR₁₆; R₃ представляет собой водород, NR₁₁R₁₂ или NHR₁₆; R₄ и R₅ каждый независимо выбраны из: водорода, галогена, (С₁-С₄)алкила; R₆ и R₈ каждый независимо выбраны из: водорода, (С₁-С ₄)алкила и галогена; R₇ - это гидрокси-(С ₁-С₄)алкил, формил, -(CH₂)_n C(O)OR₁₀ или CONHR₁₆; R₁₀ - это водород, (С₁-С₄)алкил; R₁₁ и R₁₂ каждый независимо выбраны из водорода, (С ₁-С₄)алкила, гидрокси-(С₁-С₄ )алкила, галоген-(С₁-С₄)алкила, амино-(С ₁-С₄)алкила; или R₁₁ и R₁₂ , вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 6- или 7-членный гетероцикл, необязательно имеющий один или более дополнительных гетероатомов N или О; R₁₆ - это формил, (С₁-С₄)алкил, галоген-(С₁-С ₄)алкил, гидрокси-(С₁-С₄)алкил, (C ₁-С₄)алкилкарбонил, галоген-(С₁-С ₄)алкилкарбонил, гидрокси-(С₁-С₄)алкилкарбонил, (C₁-С₄)алкилкарбонилокси-(С₁ -С₄)алкилкарбонил или гетероциклил-(С₁-С ₄)алкилкарбонил; n - это 0, 1 или 2; где (С₁ -С₄)алкил не замещен или замещен одной или двумя одинаковыми или разными группами, выбранными из: галогена, гидроксигруппы, и (С₆-С₁₀)арила; гетероциклил представляет собой 6- или 7-членное насыщенное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое не замещено или замещено одной или двумя одинаковыми или разными группами, которые выбраны из оксогруппы, (С₁-С ₄)алкила, (С₃-С₆)циклоалкила, (С ₆-С₁₀)арила, гидрокси-(C₁-С₄ )алкила, (С₆-С₁₀)арил-(С₁-С ₄)алкила, формила, (С₁-С₄)алкилкарбонила, (С₆-С₁₀)арил-(С₁-С₄ )алкоксикарбонила, (С₆-С₁₀)арилкарбонила, (С₃-С₆)циклоалкилкарбонила, -SH, -S-(C ₁-С₄)алкила и -S(O)₂-(С₁ -С₄)алкила; (С₆-С₁₀)арил не замещен или замещен (С₁-С₄)алкилом; W представляет собой S(O)_m; m равно 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к соединениям формулы (1а'), к способам получения соединений формулы (1а), к способам получения соединений формулы (1а'), к способу получения соединений формулы Е2, к фармацевтическим композициям, а также к применению соединений.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые проявляют ингибиторный эффект в отношении активности фактора- некроза опухолей.

12 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описаны соединения формулы (1)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАФТОРЭТАН--СУЛЬТОНА

Настоящее изобретение относится к способу получения тетрафторэтан--сультона, который может быть использован в синтезе веществ, применяемых в качестве бактерицидных и инсектицидных препаратов, химических источников тока, фторсодержащих мембран. Способ включает взаимодействие газообразного тетрафторэтилена с предварительно полученной смесью жидкого свежеперегнанного серного ангидрида с тетрафторэтан--сультоном, причем тетрафторэтилен подают в эту смесь при температуре не более 80°С и автогенном давлении. Предпочтительное массовое соотношение в смеси серного ангидрида и тетрафторэтан--сультона составляет 100:(2-10). Предпочтительно процесс проводить или в аппарате, снабженном охлаждающей рубашкой и перемешивающим устройством при атмосферном давлении, или в аппарате колонного типа, снабженном дефлегматором при давлении 0,5-2,0 ати. Настоящий способ позволяет повысить выход целевого продукта. 3 з.п. ф-лы.