Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов: ...конденсированные с одним шестичленным кольцом – C07D 317/46

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

Описаны соединения формулы (1)

Изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты, представленным формулой (I), где R¹ представляет (1) атом водорода, (2) С1-4 алкил; Е представляет -СО-; R² представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил, (3) тригалогенметил; R³ представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил; R⁴ представляет (1) атом водорода; R⁵ представляет (1) С1-6 алкил; представляет фенил; G представляет (1) С1-6 алкилен; представляет 9-12-членный бициклический гетероцикл, содержащий гетероатомы, выбранные из 1-4 атомов азота, одного или двух атомов кислорода; m представляет 0 или целое число от 1 до 4, n представляет 0 или целое число от 1 до 4, и i представляет 0 или целое число от 1 до 11, где R² могут быть одинаковыми или разными, когда m равно 2 или более, R³ могут быть одинаковыми или разными, когда n равно 2 или более, и R⁵ могут быть одинаковыми или разными, когда i равно 2 или более; и R ¹² и R¹³, каждый независимо, представляют (1) С1-4 алкил, (2) атом галогена, (3) гидроксил или (4) атом водорода, или R¹² и R¹³, взятые вместе, представляют (1) оксо или (2) С2-5 алкилен, и где, когда R¹² и R¹³, каждый, одновременно представляют атом водорода, соединение карбоновой кислоты, представленное формулой (I), представляет соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений (1)-(32), перечисленных в п.1 формулы изобретения. Также, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые производные карбоновой кислоты, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора DP. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений общей формулы I

в которой

Х обозначает ОН, F, Cl, H или группу OCOR⁶, R¹ представляет собой С_1-4алкильную группу, R ² представляет собой Н или С_1-4алкильную группу, а R³ представляет собой Н или С _1-4алкильную группу с прямой цепью или

R ² и R³ вместе образуют С _4-7циклоалкильную группу и, если R⁵ обозначает Н, то R⁴ представляет собой группу O-Z в мета-положении, где Z обозначает Н, C _1-3алкил, РО(O-С_1-4алкил) ₂, CO(ОС_1-5алкил), CONH-С ₆Н₄-(С_1-3алкил), СО-С₆Н₄-R ⁷, при этом R⁷ представляет собой OCOC_1-3алкил в орто-положении или группу CH₂N(R⁸) ₂ в мета- либо пара-положении, где R⁸ обозначает C_1-4алкил или 4-морфолиногруппу, либо R⁴ представляет собой S-C _1-3алкил в мета-положении, мета-Cl, мета-F, группу CR ⁹R¹⁰R¹¹ в мета-положении, где R⁹, R¹⁰ и R ¹¹ обозначают Н или F, ОН-группу в орто-положении, О-С _2-3алкил в орто-положении, пара-F или группу CR ⁹R¹⁰R¹¹ в пара-положении, где R⁹, R¹⁰ и R ¹¹ обозначают Н или F, или если R⁵ обозначает находящиеся в пара-положении Cl, F, ОН-группу или O-С_1-3-алкил,то R⁴ представляет собой находящиеся в мета-положении Cl, F, ОН-группу или O-C_1-3-алкил или R⁴ и R⁵ вместе образуют группу 3,4-ОСН=СН- либо 3,4-ОСН=СНО-, R⁶ обозначает С _1-3алкил,или солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановых соединений общей формулы II

в которой R¹ представляет собой Н, ОН, Cl или F, R^2' и R ^3' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н, С_1-4алкил, бензил, CF ₃, ОН, ОСН₂-С₆ Н₅, O-С_1-4алкил, Cl или F, при условии, что по меньшей мере один из радикалов R^2' либо R^3' обозначает Н, R^4' представляет собой Н, СН₃, РО(ОС_1-4алкил) ₂, СО(ОС_1-5алкил), СО-NH-С ₆Н₄-C_1-3алкил, CO-C₆H₄-R ^5', СО-С_1-5алкил, CO-CHR ^6'NHR^7' или незамещенную либо замещенную пиридильную, тиенильную, тиазолильную или фенильную группу, R⁵ представляет собой ОС(O)С _1-3алкил в орто-положении или СН₂ -N(R^8')₂ в мета- либо пара-положении, где R^8' обозначает С_1-4алкил или оба радикала R ^8' вместе с N образуют 4-морфолиногруппу, и R ^6' и R^7' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н или C ₁-₆алкил, при условии, что если оба радикала R^2' и R^3' представляют собой Н, то R^4' не обозначает СН₃, когда дополнительно R ^1' представляет собой Н, ОН или Cl, либо R ^4' не обозначает Н, когда дополнительно R ^1' представляет собой ОН. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе указанных солей. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным бензодиоксола формулы (I)

где R¹, R² , R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷ и Х являются такими, как представлено в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I и их применению для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы.

СПОСОБ СИНТЕЗА 5-(-ГИДРОКСИАЛКИЛ)БЕНЗО[1,3]ДИАКСОЛОВ

Изобретение касается трехстадийного способа синтеза 5-(-гидроксиалкил)бензо[1,3]диоксолов. Способ включает: (i) взаимодействие пирокатехина (1,2-дигидроксибензола) с дигало- или диалкоксиалканом с образованием производного бензо[1,3]диоксола; (ii) избирательное каталитическое ацилирование бензо[1,3]диоксола в положении 5 с образованием 5-алканоилбензо[1,3]диоксола и последующее (iii) восстановление до 5-(-гидроксиалкил)бензо[1,3]диоксола. Также описаны новые бензодиоксолы, получаемые указанным выше способом. Способ изобретения прост для промышленного осуществления и мало влияет на окружающую среду. Он позволяет получать с высоким выходом производные бензо[1,3]диоксола, представляющие значительный интерес, особенно для парфюмерной промышленности и в области инсектицидов. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I

включая их оптические изомеры и смеси таких изомеров, где r₁ обозначает водород, С₁-С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил или арил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, R₂ и R₃ каждый независимо друг от друга обозначают водород или С₁-С₆алкил, R₄ обозначает С₁-С₆алкил или С₃-С₆алкинил, R₅, R₆, R₇ и r₈ каждый обозначает водород и

,

r₁₀ обозначает арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С₁-С₆алкил, С₁-С₆алкокси, С₁-С₆галоалкил, С_1-С₄галоалкокси, С₁-С₄алкокси, С₁-С₄алкил, С₁-С₆алкилтио, С₃-С₆алкинилокси, нитро и С₁-С₆алкоксикарбонил или необязательно замещенный гетероарил, представляющий собой ароматическую кольцевую систему, содержащую в качестве гетероатома по крайней мере один атом кислорода или серы, r₁₁ обозначает водород, С₁-С₆алкил или С₃-С₆алкинил, R₁₂ обозначает водород или С₁-С₆алкил, Z обозначает водород -CO-R₁₆ или -CO-COOR₁₆ и R₁₆ обозначает С₁-С₆алкил, -СН₂-СО- С₁-С₆алкил или фенил. Технический результат – производные простого пропаргилового эфира, представляющие собой бактерициды, используемые для борьбы или предупреждения заражения растений фитопатогенными микроорганизмами. 5 з.п. ф-лы, 12 табл.