Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ...с атомами азота кольца и атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами, разделенными карбоциклическими кольцами или углеродными цепями, прерываемыми карбоциклическими кольцами – C07D 295/155

Изобретение относится к способу переаминирования 2-амино-2-цианоадамантана. Предлагаемый способ заключается во взаимодействии -аминонитрила с аминами при нагревании. В качестве -аминонитрила используют 2-амино-2-цианоадамантан, а в качестве аминов - циклогексиламин, 3-аминопропанол и морфолин. Процесс проводят в присутствии карбоната калия при 80-100°C. Способ позволяет повысить выход производных 2-амино-2-цианоадамантана. 3 пр.

Изобретение относится к новому способу получения производных 2-амино-2-цианоадамантана указанной общей формулы, которые могут найти применение в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных аминокислот, диаминов и гетероциклических соединений. Предлагаемый способ заключается в реакции адамантанона-2 с аминами и переносчиком цианогруппы при нагревании в присутствии карбоната калия. Способ характеризуется тем, что в качестве аминов используют циклогексиламин, 2-аминоэтанол, анилин, пиперидин, морфолин или пиперазин, а в качестве переносчика цианогруппы выступает ацетонциангидрин или 2-аминоизобутиронитрил. Процесс проводят в одну стадию в течение 1.5-2 ч при 80-100°C. В указанной общей формуле R=H, , -CH₂CH₂OH, C₆H₅ , R-R₁=-(CH₂)₅-, -CH₂ CH₂OCH₂CH₂-, -CH₂ CH₂NHCH₂CH₂-. Предлагаемый способ позволяет получать производные 2-амино-2-цианоадамантана указанной общей формулы с высоким выходом. 8 пр.

Изобретение относится к новому способу получения производных 2-амино-2-цианоадамантана указанной общей формулы, которые могут найти применение в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных аминокислот, диаминов и гетероциклических соединений. Предлагаемый способ заключается в реакции адамантанона-2 с производными аминов в присутствии карбоната калия при нагревании. Способ характеризуется тем, что в качестве производных аминов используют аминонитрилы из ряда 2-N-циклогексиламино-2-цианопропан, 2-N-пиперидино-2-цианопропан, 2-N-бензиламино-2-цианопропан при мольном соотношении адамантанон-2:аминонитрил, равном 1:1.2-1.5, и температуре 80-100°C. Процесс протекает в одну стадию в течение 60-70 мин. Способ позволяет получать производные 2-амино-2-цианоадамантана указанной общей формулы с высоким выходом. 3 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью связываться с амилоидными пептидами и/или амилоидами. В формуле (I) EDG представляет собой электронодонорную группу, СЕ представляет собой элемент пи-сопряжения и WSG представляет собой водорастворимую группу. EDG представляет собой -NR⁴R⁵, где R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, R¹²-замещенный или незамещенный C₁-C₁₀алкил, где R ⁴ и R⁵ необязательно соединены вместе с образованием R¹²-замещенного или незамещенного 6-членного гетероциклоалкила, где указанный 6-членный гетероциклоалкил необязательно содержит гетероатом, выбранный из О или N, R¹² представляет собой незамещенный C₁-C₁₀алкил или незамещенный 6-членный гетероциклоалкил, где указанный 6-членный гетероциклоалкил содержит гетероатом, выбранный из О или N. Элемент пи-сопряжения имеет формулу -L¹-(A¹)_q-L ²-(A²)_r-L³-, в которой q и r независимо равны 0 или 1 и хотя бы один из q и r равен 1, А¹ и А² представляют собой незамещенную группу

Изобретение относится к способу получения N-(4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметил-1-циклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоил)-4-(((1R)-3-(морфолин-4-ил)-1-((фенилсульфанил)метил)пропил)амино)-3-((трифторметил)сульфонил)бензолсульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли, который включает: (a) взаимодействие 4,4-диметилциклогексанона, алкилформиата, выбранного из группы, включающей метилформиат, этилформиат, н-пропилформиат, трет-бутилформиат и любое их сочетание, и первого основания, выбранного из группы, включающей гидрид натрия, трет-бутоксид натрия, трет-бутоксид калия и любое их сочетание, с получением (2Е)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанона, с выделением или без выделения (2Е)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанона; (b) взаимодействие (2Е)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанона, второго основания, выбранного из группы, включающей триэтиламин, 2,6-лутидин, пиридин, имидазол, диизопропилэтиламин, N-метилморфолин, диметиланилин и любое их сочетание, и первого реагента силилэфирной защитной группы, выбранного из группы, включающей триметилхлорсилан, трет-бутилхлордиметилсилан, триизопропилхлорсилан, трет-бутилхлордифенилсилан и любое их сочетание, с получением первого защищенного (2Е)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанона, с выделением или без выделения первого защищенного (2Е)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанона; (c) взаимодействие первого защищенного (2Е)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанона и 4-хлорфенилмагнийбромида с получением первого защищенного (2Е)-1-(4-хлорфенил)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанола; с выделением или без выделения первого защищенного (2Е)-1-(4-хлорфенил)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанола; (d) взаимодействие первого защищенного (2Е)-1-(4-хлорфенил)-2-(гидроксиметилен)-4,4-диметилциклогексанола и первой кислоты, выбранной из группы, включающей тетра-н-бутиламмонийфторид, трифторуксусную кислоту, хлористоводородную кислоту, трифторметансульфоновую кислоту, серную кислоту и любое их сочетание, с получением 2-(4-хлорфенил)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-карбальдегида, с выделением или без выделения 2-(4-хлорфенил)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-карбальдегида; (e) взаимодействие 2-(4-хлорфенил)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-карбальдегида, этил 4-пиперазин-1-илбензоата и первого восстановителя, выбранного из группы, включающей триацетоксиборогидрид натрия, цианоборогидрид натрия и их сочетания, с выделением или без выделения этил 4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоата; (f) взаимодействие этил 4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоата и водного раствора третьего основания, выбранного из группы, включающей гидроксид натрия, гидроксид калия и их сочетания, с выделением или без выделения 4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензойной кислоты; и (g) взаимодействие 4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензойной кислоты, 4-(((1R)-3-морфолин-4-ил-1-((фенилтио)метил)пропил)амино)-3-((трифторметил)сульфонил)бензолсульфонамида и первого связывающего реагента, выбранного из группы, включающей 1-этил-3-(3-(диметиламино)пропил)-карбодиимидгидрохлорид, N,N -дициклогексилкарбодиимид, N,N -диизопропилкарбодиимид, 1,1 -карбонилдиимидазол и любое их сочетание, с или без четвертого основания, выбранного из группы, включающей 1,8-диазабицикло(5.4.0)ундец-7-ен, трет-бутоксид калия и их сочетания, и с или без первого вспомогательного связывающего реагента, выбранного из группы, включающей 4-диметиламинопиридин, гидроксибензотриазол, 1-гидрокси-7-аза-бензотриазол и любое их сочетание, с выделением или без выделения N-(4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметил-1-циклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоил)-4-(((1R)-3-(морфолин-4-ил)-1-((фенилсульфанил)метил)пропил)амино)-3-((трифторметил)сульфонил)бензолсульфонамида. Технический результат: разработан новый способ получения N-(4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметил-1-циклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоил)-4-(((1R)-3-(морфолин-4-ил)-1-((фенилсульфанил) метил)пропил)амино)-3-(трифторметил)сульфонил)бензолсульфонамида, который может найти применение в медицине, в качестве стимулятора апоптоза. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 17 пр.

Изобретение относится к транквилизирующим соединениям, способствующим снижению тревожности, повышению исследовательской и двигательной активности, а именно к 4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойной кислоте (1) и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойной кислоте (2), их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Кроме того, объектом изобретения является способ получения соединений (1) и (2). Технический результат - получение соединений (1) и (2), обладающих анксиолитическим действием, не проявляющие значимого седативного действия, гипотензии и возбуждающего действия на центральную нервную систему. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (XVIII):

которое может быть использовано для наблюдения и исследования метаболизма в клинических и доклинических обследованиях. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к тозилатной соли транс-N-этил-3-фтор-3-[3-фтор-4-(пирролидин-1-илметил)-фенил]-циклобутанкарбоксамида формулы (1)

.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к способу лечения. Технический результат - получение новой биологически активной соли соединения, обладающей активностью на гистаминовых рецепторах 3 типа (Н₃-рецепторах). 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Описаны соединение формулы, его фармацевтически приемлемая соль или их смесь, энантиомерно чистый 4-{(R)-(3-аминофенил)[4-(4-фторбензил)пиперазин-1-ил]метил}-N,N-диэтилбензамид или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения полезны в терапии, в частности для устранения боли, депрессии и тревоги. Описаны также способ терапии тревоги, способ терапии боли и способ терапии депрессии у животного. 5 н.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным 4-(фенил-пиперазинил-метил)бензамидам общей формулы I

в которой R¹ - арил, гетероарил, выбранный из группы, включающей фурил, пиридил и тиенил; R ² - водород или С_1-12алкил. Соединения могут быть использованы для лечения боли или функциональных желудочно-кишечных расстройств. Описаны также способы получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и применение в изготовлении лекарственного средства. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новому соединению, представленному следующей формулой (1), его фармацевтически приемлемым солям или оптически активным формам:

Изобретение относится к амидам R-2-аминоарилпропионовых кислот и фармацевтическим композициям, их содержащим, которые могут использоваться для предотвращения и ингибирования рекрутинга и активации лейкоцитов и для лечения патологий, непосредственно зависимых от указанной активации. Предложено соединение общей формулы (1).