Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ....к ациклической насыщенной цепи – C07D 295/15
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМОЙ НЕАГЛОМЕРАТНОЙ ФУЛЛЕРЕНОВОЙ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩЕЙ НАНОЧАСТИЦЫ И ВОДОРАСТВОРИМАЯ НЕАГЛОМЕРАТНАЯ ФУЛЛЕРЕНОВАЯ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩАЯ НАНОЧАСТИЦА
Изобретение относится к водорастворимой неагломератной фуллереновой иммуностимулирующей наночастицы, состоящей из гидрофобного фуллеренового ядра, ковалентно соединенного с капрониловым лигандом посредством пиперазинового спейсера (1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновая кислота) и к способу ее получения, который заключается в синтезе очищенной 1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновой кислоты в четыре этапа, на первом из которых получают 4-Вос-1-(5-этоксикарбонил-пентил)-пиперазин, на втором этапе получают 6-(пиперазин-1-ил)-капроновой кислоты этиловый эфир путем растворения 4-Вос-1-(5-этоксикарбонил-пентил)-пиперазина в 2Н НСl и упаривания полученного раствора, рН остатка которого доводят до значения 10,0, экстрагируют этилацетатом с просушкой органического слоя, на третьем этапе получают этилового эфира 1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновую кислоту путем смешения и перемешивания до растворения фуллерена-С60 и толуола с добавлением после растворения Ср2TiCl 2 и этилового эфира 6-(пиперазин-1-ил)-капроновой кислоты и последующим элюированием смесью гексан:хлороформ, а очищенную 1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновую кислоту в виде готового продукта получают растворением этилового эфира 1,2-дигидрофуллерен-1-(6-пиперазин-1-ил)-капроновой кислоты в этиловом спирте с добавлением раствора NaOH и нагреванием смеси при перемешивании до полной гомогенизации. Затем доводят рН реакционной смеси до нейтрального рН и выпавшую в осадок кислоту отделяют микрофильтрацией на фильтрах для последующего смывания осадков наночастиц и упаривания стокового осадка, состоящего из водорастворимой неагломератной фуллереновой иммуностимулирующей наночастицы, состоящей из гидрофобного фуллеренового ядра, ковалентно соединенного с капрониловым лигандом посредством пиперазинового спейсера. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл. |
2513098 патент выдан: опубликован: 20.04.2014 |
|
 -(1-ПИПЕРАЗИНИЛ)АЦЕТАМИДОПРОИЗВОДНЫЕ АРЕНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым  -(1-пиперазинил)ацетамидопроизводным аренкарбоновой кислоты общей формулы I, в которой Ar выбран из моно-, би- или трициклической арильной группы, имеющей от 6 до 14 атомов углерода, возможно замещенный С1-С6 алкокси, галоидом или CF3; R1, R2, R3 независимо выбраны из Н, С1-С8 алкила, С3-С8 циклоалкил (С1-С6) алкила; А, В,С и D представляют= СН-; R4, R5 и R6 независимо Н, С1-8 алкокси, С3-С8 циклоалкокси, галоид, С1-С6 алкилтио или два из этих радикалов могут образовать фенил, сконденсированный с кольцом, к которому они присоединены; или их сольфатам, фармацевтически приемлемым солям. Соединения I пригодны для лечения инсулиннезависимого диабета. 6 с. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2198881 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(1-ПИПЕРАЗИНИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым производным 4-(1-пиперазинил)бензойной кислоты формулы I, в которой Ar представляет собой моно-, ди- или трициклический арил, имеющий от 6 до 14 атомов углерода, при этом Ar может иметь от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей (С1-С8)алкил, (С1-С8)алкокси, галоген, трифторметил; R1 выбран из группы, включающей атом водорода, циклоалкил, содержащий от 3 до 8 атомов углерода, (С6-С14)арил, гетероарил(С1-С6)алкил, причем гетероарил выбран из группы, включающей фурил; R2 и R3 - водород, их сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Соединения по изобретению могут использоваться для лечения диабета, прежде всего его инсулин-независимой формы, благодаря наличию у них гипогликемического действия и отсутствию токсичности в эффективных дозах. Описана также фармкомпозиция на основе заявленных соединений и способ их получения. 3 c. и 1 з. п. ф-лы, 2 табл. 
|
2178786 патент выдан: опубликован: 27.01.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАМИДИНА, ИХ ТАУТОМЕРЫ И СТЕРЕОИЗОМЕРЫ, ИХ СМЕСИ, ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ И АНТИАГРЕГАТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Описываются новые производные фениламидина общей формулы I, где R означает атом водорода, алкил с 1 или 2 атомами углерода или циклогексил, Y - 1,4-пиперидил, их таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси, и соли, которые могут представлять собой активное вещество фармацевтической композиции с антитромботическим и антиагрегаторным действием. Описывается фармацевтическая композиция на основе формулы I. 2 с.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2167857 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|