Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ..замещенными атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 295/14

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям приведенной ниже общей формулы (I), физиологически приемлемым солям соединений формулы (I), когда R₃ означает атом водорода, а также геометрическим изомерам соединений формулы (I), обладающим ингибирующей активностью в отношении RAR рецепторов ( , , ), к их применению для получения фармацевтических композиций и к фармацевтическим композициям на их основе

Фармацевтические композиции, включающие, по меньшей мере, одно соединение формулы (IIIa), или (IIIb), или (IVa), или (IVb), где -Х- и Y такие, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды и фармацевтически приемлемый носитель, которые можно применять для процессов с модулированием экспрессии Е- и Р-селектина. Технический результат состоит в получении низкомолекулярных негликозидных и непептидных соединений, способных создавать антагонизм опосредуемым селектинами процессам. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I')

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) 7. В общей формуле (I)

Y представляет собой группу -CONH(Q)- или -NHCONH(Q)-; Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О; R представляет собой водород; галоген; линейный или разветвленный (С₁-С ₆)алкил; (С₁-С₆)алкокси; ди-(С ₁-С₆)алкиламино, 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом О или S; 6- или 9-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N; фенил, моно- или дизамещенный галогеном; (С₁-С ₆)алкилом, галогено(С₁-С₆)алкилом, (С₁-С₆)алкокси, ацилом; гидрокси; циано; ди-(С₁-С₆)алкиламино, ациламино; карбамоилом; Х представляет собой группу ; где Z представляет собой СН₂, N или О; m представляет собой целое число от 1 до 3; р равен 0, 1; R" выбран из группы, состоящей из ди-(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, (С₁-С₆)алкила, ацила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения изобретения для изготовления фармацевтической композиции, к способу ингибирования никотинового ацетилхолинового рецептора 7. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1:

где X представляет собой N или СН; R ₁ выбирают из группы, состоящей из OSO₂CH ₃, SOR₄, SO₂R₄, SO ₂NH₂, SO₂NHCH₃, SO ₂N(CH₃)₂, COR₄, CN, ОСF ₃, CF₃, F, Cl, Br, I, CH(ОН)CF₃, CH₂SO₂CF₃, СН₂SO ₂CH₃, CH₂CF₃, СН₂ СОСН₃, СН₂СОСF₃; R₂ выбирают из группы, состоящей из CN, CF₃, ОН, OR ₄, F, Cl, Br, I, CH₃; R₃ выбирают из группы, состоящей из C₁-C₄ алкилов, аллила, СН₂СН₂OСН₃, CH₂ CH₂CH₂F, CH₂CH₂CHF ₂, CH₂CH₂F, CH₂CHF ₂, СН₂CF₃, 3,3,3-трифторпропила, 4,4,4-трифторбутила;

СН₂СН₂ OH, СН₂СН₂СН₂OH, СН₂ СН(ОН)СН₃, СН₂СН₂СОСН₃ ,

, ;

R₄ выбирают из группы, состоящей из C₁-С₃ алкилов, CF₃, CHF ₂, CH₂F; при условии, что когда R₁ представляет собой CN, ОСF₃, СF₃, F или Cl; Х не является СН, R₂ не является F, Cl, Br, СН ₃, и R₃ не является C₁-С₃ алкилом или аллилом; при условии, что когда R₁ представляет собой СF₃ или CN, Х не является СН, R₂ не является F, Cl, Br, CH₃, и R₃ не является С₁-С₂ алкилом; при условии, что когда Х представляет собой N: R₁ не является Cl, когда R ₂ представляет собой СН₃, и R₃ представляет собой СН₂СН₂OН; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и

R₃ представляет собой СН₃; R₁ не является F, когда R₂ представляет собой CN, и R₃ представляет собой СН₃; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и R₃ представляет собой СН₂СН₂ СН₂OН; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и

R₃ представляет собой СН₂СН₂OН; и при условии, что когда R₁ представляет собой SO₂R₄, SO₂NH₂, SO₂NHCH₃ или SO₂N(СН₃)₂; R₂ не является ОН, и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к промежуточным соединениям, к фармацевтической композиции, а также к способу лечения нарушений центральной нервной системы. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве модуляторов допаминовой нейротрансмиссии. 5 н. и 38 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении активации рецептора VR1 и могут найти применение для профилактики или лечения боли. В общей формуле (I)

Изобретение относится к новому соединению, представленному следующей формулой (1), его фармацевтически приемлемым солям или оптически активным формам:

Описаны дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К, их фармацевтически приемлемые соли или их сложные эфиры, которые применяют для терапевтического или профилактического лечения заболевания или болезненного состояния, в которые вовлечен катепсин К. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1)

Изобретение относится к получению катализатора на основе оксида алюминия и к его применению в реакциях химических превращений и нуклеофильного замещения ароматических галоидов, содержащих электроноакцепторную группу. Описан способ получения катализатора, включающего оксид алюминия, пропитанный основанием, которое выбирают из гидроксидов щелочных металлов, путем обработки водного раствора гидроксида щелочного металла оксидом алюминия в органическом растворителе и высушивания полученной смеси катализатора при температуре менее 150°С. Описано применение полученного катализатора для введения электроноакцепторных защитных групп в органические соединения, содержащие по меньшей мере одну из групп, выбранных из ряда: -ОН, SH, NH, а также применение в реакции замещения галогена в галогенарене на аминогруппу, тиогруппу или эфирную группу и для получения 2-пиперидинобензонитрила. Технический эффект - простота способа получения и утилизации использованного катализатора, исключение использовании опасных реагентов, что удовлетворяет требованиям по охране окружающей среды. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к биологически активным соединениям. Представлены дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К, их фармацевтически приемлемые соли или их сложные эфиры общей формулы