Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ..замещенными атомами азота, связанными простыми или двойными связями – C07D 295/12

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 295/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 295/12 ..замещенными атомами азота, связанными простыми или двойными связями

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N'-БИС( -ПИПЕРАЗИНОЭТИЛ)-2-АРИЛ(АЛКИЛ) ИМИДАЗОЛИДИНОВ

Настоящее изобретение относится к способу получения N,N'-бис( -пиперазино-этил)-2-арил(алкил) имидазолидинов, который включает взаимодействие 60-80%-ого водного раствора N,N'-бис(пиперазиноэтил)этилендиамина(гексамин) с ароматическим или алифатическим альдегидом при температуре 100-120°C в течение 1-1,5 ч, затем при 175-185°C в течение 2-2,5 ч с отгоном воды, при этом мольное соотношение гексамин: ароматический или алифатический альдегид составляет 1:(1,1-1,3). В качестве альдегида можно использовать бензойный, или салициловый, или масляный, или изомасляный альдегид. Технический результат: разработан новый способ получения N,N'-бис( -пиперазино-этил)-2-арил(алкил) имидазолидинов, отличающийся безопасным способом ведения синтеза и высоким выходом целевого продукта. 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

2479583
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГЕПАТИТА С

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы

Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр.

2452729
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ-ЛИГАНДЫ ВАНИЛЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ПРИМЕНЕНИЕ ТАКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новому соединению формулы А

2446167
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6-РЕЦЕПТОРА

Данное изобретение относится к ариламинам, имеющим формулу (I)

2440996
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
АМИНОИНДАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным аминоиндана формулы (Iа) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом антагониста NMDA рецептора и могут использоваться для получения лекарственного средства для лечения деменции. В формуле (Iа):

R1 представляет собой низший алкил, С56циклоалкил, фенил, который может быть замещенным ОН, низшим алкилом, атомом галогена, O-алкилом; С56гетероарил, содержащий в качестве гетероатома атом S, или низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R2 и R3 являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой низший алкил или фенил, R4 и R5 являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, -низший алкилен-ОН или -низший алкилен-O-низший алкил, R6-R9 являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, ОН, CN, низший алкенил или азотсодержащую C 56гетероциклическую группу, R10 и R11 являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или низший алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 15 табл.

2429222
патент выдан:
опубликован: 20.09.2011
МОДУЛЯТОРЫ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ АЛЬФА 7 И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) 7. В общей формуле (I)

Y представляет собой группу -CONH(Q)- или -NHCONH(Q)-; Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О; R представляет собой водород; галоген; линейный или разветвленный (С1 6)алкил; (С16)алкокси; ди-(С 16)алкиламино, 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом О или S; 6- или 9-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N; фенил, моно- или дизамещенный галогеном; (С1 6)алкилом, галогено(С16)алкилом, (С16)алкокси, ацилом; гидрокси; циано; ди-(С16)алкиламино, ациламино; карбамоилом; Х представляет собой группу ; где Z представляет собой СН2, N или О; m представляет собой целое число от 1 до 3; р равен 0, 1; R" выбран из группы, состоящей из ди-(С16)алкиламинокарбонила, (С16)алкила, ацила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения изобретения для изготовления фармацевтической композиции, к способу ингибирования никотинового ацетилхолинового рецептора 7. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

2403247
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРИЛГИДРАЗИНОВ

Изобретение относится к области синтетической органической химии и направлено на разработку эффективного способа получения замещенных арилгидразинов восстановлением солей арилдиазониев хлоридом олова (II), причем, соль диазония, полученная из соответствующего анилина, обрабатывается сначала четыреххлористым оловом, затем выпавший осадок гексахлорстанната диазония отделяется фильтрованием и вводится во взаимодействие с 10-50% мольным избытком двухлористого олова в концентрированной соляной кислоте при температуре -15°С - 0°С в течение 15-40 минут. Техническим результатом является повышение выходов целевых арилгидразинов. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

2383529
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
АМИДИНЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

2375346
патент выдан:
опубликован: 10.12.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ-2-ПИРИМИДИНАМИНА

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I

2370493
патент выдан:
опубликован: 20.10.2009
2-АРИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С15-алкил, С 25-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С15-алкил, С 15-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С16-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).

3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

2356887
патент выдан:
опубликован: 27.05.2009
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR-МОДУЛЯТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к применению этих соединений в виде фармацевтических композиций, обладающих активностью в отношении рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом PPAR подтипа, и к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения.

2349582
патент выдан:
опубликован: 20.03.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗЕМЕЩЕННОГО N-ФЕНИЛ 2-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-3,3,3-ТРИФТОРПРОПАНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)

Описываются производные замещенного N-фенил 2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I):

где R представляет собой метил или мезил или его соль. Также описаны способы их получения, фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение для повышения активности ПДГ у теплокровного животного. Представленные соединения полезны для лечения сахарного диабета у теплокровных животных. 8 н. и 2 з.п. ф-лы.

2301805
патент выдан:
опубликован: 27.06.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛЬФА-(N-СУЛЬФОНАМИДО)АЦЕТАМИДА КАК ИНГИБИТОРЫ БЕТА-АМИЛОИДА

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R1; R 2 и R3 указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

2300518
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ПИРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным бензола или пиридина формулы (I)

где R обозначает Н, С17алкил и галоген; R1 обозначает Н или галоген при условии, что в 4-м положении R1 не обозначает бром или иод; R2 обозначает Н или CF3; R3 обозначает Н или С17алкил; R4 обозначает Н, галоген, С17алкил и др.; R5 обозначает Н или С17алкил; Х обозначает -C(O)N(R5)-, -N(R5)-C(O)- или -С(O)O-; Y обозначает -(СН2)n-, -О-, -S-, -SO2-, -C(O)- или N(R5’)-; R5’ обозначает (низш.)алкил; Z обозначает =N-, -CH= или -С(С1)=; n обозначает число от 0 до 4; и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) проявляют антагонистическую активность в отношении рецептора нейрокинина-1 и могут найти применение в медицине. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

2238264
патент выдан:
опубликован: 20.10.2004
ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРА H3 ГИСТАМИНА

Изобретение относится к соединениям формулы I



где А - -(СН2)m, m = от 1 до 3; В - -(СН2)n, n = от 1 до 3; x = от 0 до 2; R1 выбирают из гидрокси, С19-алкокси, необязательно замещенного галогеном, С19-циклоалкилокси, где циклоалкильная группа необязательно замещена С14-алкилом или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном, арилалкокси, где арильная группа необязательно замещена С14-алкилом, С13-алкокси или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном и С19-алкиламино, где алкильная группа необязательно замещена галогеном; R2 выбирают из водорода, алкила, арила, арилалкила, циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильные группы необязательно замещены галогеном, и арильные группы необязательно замещены С14-алкилом, С14-алкокси или галогеном; R3 является Н, С17-алкилом или бензилом, когда -Y-Z-R2 не присоединен к W; R3 отсутствует, когда -Y-Z-R2 присоединен к W, W является азотом; Х является -СН2-, -О- или -NR4-, R4 является Н или С13-алкилом; Y замещает атом водорода в любом из А, В, W и Х и является С210-алкиленом, в котором один неконцевой атом углерода может быть замещен 0; и Z является











R5 и R7 независимо выбирают из Н, арил(С13)алкила и циклоалкил (С13)алкила и необязательно замещены галогеном, и Q является Н или метилом или Q связан с R5 или R7 с образованием пятичленного кольца, или Q связан с R2 с образованием шестичленного кольца, при условии, что когда Z является



по меньшей мере один из R5 и R7 является арил (С13)алкилом или циклоалкил (С13)алкилом, необязательно замещенным галогеном; или его фармацевтически приемлемой соли; а также к фармацевтической композиции, обладающей способностью связываться с рецепторами Н3 гистамина, включающей эффективное количество соединения общей формулы I. Предлагаемые соединения относятся к категории малотоксичных и могут найти терапевтическое применение в качестве седативных средств, регуляторов сна, противосудорожных средств, регуляторов гипоталамо-гипофизной секреции, антидепрессантов, модуляторов мозгового кровообращения, при лечении астмы и синдрома раздраженной толстой кишки. 2 с. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 17 ил.
2214406
патент выдан:
опубликован: 20.10.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(N-ФЕНИЛАМИНОАЛКИЛ)ПИПЕРАЗИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к производным 1-(N-фениламиноалкил)пиперазина формулы I, где R - Н, алкил-СО, циклоалкил-СО, замещенный циклоалкил-СО или моноциклический гетероарил-СО; R1 - Н или низший алкил; R2 - галоген, алкокси, фенокси, NO2, CN, ацил, NH2, NH(ацил), алкил-SO2NH, алкоксикарбонил, NH2СО, (алкил)NHCO, (алкил)2NCO, (ацил)NHCO, CF3 или полифторалкокси; В - бензил или моно- или бициклический арил, или гетероарил, все из которых являются необязательно замещенными. Соединения активны в отношении 5-НТ-рецепторов и полезны для лечения нервно-мышечных дисфункций нижних мочевых путей. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений I. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 9 табл.

2199533
патент выдан:
опубликован: 27.02.2003
НОВЫЕ КЕТОБЕНЗАМИДЫ

Изобретение относится к новым кетобензамидам формулы (1), где R1 означает фенил, нафтил, хинолил, пиридил, хиназолил, хиноксалил, бензотиенил, изохинолин, тетрагидроизохинолин или тетрагидрохинолин, которые могут быть как незамещены, так и замещены, R2 означает водород или алкил, R3 означает алкил, который может нести фениловое кольцо, Х означает связь, -(СH2)m-, -(СН2)m-O-(CH2)0-, -(CH2)n-S-(CH2)m-, -CH= CH-, -CO-CH=CH-, -(CH2)m-NHCO-(CH2)0-, -(CH2)m-CONH-(CH2)0-, -(CH2)m-NHSO2-(CH2)0-, -(CH2)m-SO2NH-(CH2)0-; R4 означает группы OR6, NR7R8; n - число от 0 до 2. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью и поэтому представляют собой ингибиторы протеаз цистеина, в частности таких протеаз цистеина, как калпаин 1 и 11 и катепсины В, L. 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

2190599
патент выдан:
опубликован: 10.10.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИЛАМИДА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ

Описываются новые производные нафтиламида формулы (I), где R1 - галоген, цианогруппа, R2 - неравзветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, R3 - фенил, незамещенный или замещенный 1-2 заместителями, выбранными из С1-6 алкила, галогена, C1-6 алкокси или тио-C1-6 алкокси, 4-пиридинил, 3-бензизотиазолил или 7-бензо[b] фуранил, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Соединения формулы (I) являются допаминергическими агентами, пригодными в качестве антипсихотических агентов для лечения психозов, например шизофрении. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2157370
патент выдан:
опубликован: 10.10.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные пиперазинов формулы I Y-(CmH2m-CHR1)n-СО-(NH-CHR2-CO)г-Z, где Y обозначает (а) или (б), Z обозначает (в), или, если Y обозначает (а), обозначает также (г), R1, R2 и R7 каждый означает -CtH2t-R9, R3 означает Н или Н2N-С(=NН)-, R4 и R6 каждый означает (Н, Н) или = O, R5 означает Н2N-С(=NH)-, или Н2N-С(=NН)-NН, R8 означает ОН, или ОА, R9 означает Н, или СООН, А означает алкил с 1-4 С-атомами, m и t каждый означает 0, 1 или 2, n и r каждый означает 0 или 1 и р означает 0, 1 или 2, а также их соли. Соединения формулы (I) тормозят связывание фибриногена, фибронектина и фактора Виллибранда с рецептором фибриногена тромбоцитов и могут найти применение в качестве противоопухолевых средств. Описываются также способы получения соединений формулы (I) и фармацевтическая композиция на основе вышеуказанных соединений. 7 c. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.







2154639
патент выдан:
опубликован: 20.08.2000
ПИРРОЛИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Предложены новые соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой водород, гидрокси или ОY, где Y представляет собой гидроксизащитную группу; Аr представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, С14 алкила, С1-C4 алкокси, CF3, С14 алкокси-С14 алкилокси; Х представляет собой фенил, нафтил, бифенил, бензофуранил, бензотиофенил, 1-тетралон-6-ил, С14алкилендиокси, пиридил, причем данные группы необязательно замещены заместителями в количестве до трех, выбранными из галогена, С14 алкила, С14алкокси, гидрокси, NO2, CF3, SO2CH3, и R представляет собой водород, С14алкил или гидроксизащитную группу. Данные соединения и содержащие их фармацевтические композиции применимы в качестве анальгезирующих, противовоспалительных, мочегонных, анестезирующих или нейропротективных средств или в качестве средства для лечения внезапных или функциональных заболеваний кишечника, таких как абдоминальная боль, для лечения субъекта-млекопитающего, особенно человека. Изобретение обеспечивает способы получения производных гидроксамовой кислоты формулы I и их промежуточных соединений формулы II. 6 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.



2144917
патент выдан:
опубликован: 27.01.2000
АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ АЗАЦИКЛОАЛКИЛАЛКАНОИЛПЕПТИДЫ

Антитромботические пептиды формулы 1, где A, R -водород, В - алкил; Z обозначает -NE-CHF-(CO)r-G; Е -водород; F - Н, алкил, гидроксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, аралкил или замещенный аралкил; G -циклоалкилалкил, OR1 или NR1R2, R1, R2 - Н или алкил, r = 0 или 1, m = 1-5, n = 0-6, р = 1-4, или их фармацевтически приемлемые соли, применимы для профилактики и лечения тромбоза. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.
2134695
патент выдан:
опубликован: 20.08.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные пиеразина общей формулы I, где А - алкиленовая цепь с 2-5 атомами углерода; R1 фенил, замещенный низшей алкоксигруппой; R2 - фенил; R3 - C3-C7-циклоалкил, или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Они являются антагонистами 5-НТ1A, которые могут быть использованы, например, для лечения страха. Способ получения указанных соединений, заключается во взаимодействии НN(R2)COR3 с алкилирующим агентом, включающим группу где значения А, R1, R2, R3 указаны выше. Описывается фармацевтическая композиция на основе указанных соединений. 4 с. и 5 з.п.ф-лы.
2128653
патент выдан:
опубликован: 10.04.1999
N(ГЕТЕРО)-АРИЛ-N(ГЕТЕРО)-ТЕТРАЛИН-АЛКИЛ-ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение используется в химии гетероциклических соединений и медицине. Предлагаются новые N (гетеро)-арил-N(гетеро)-тетралин-алкил-пиперазины, обладающие серотонинергической, допаминергической и адренергической активностью, общей формулы (I)



где Ar1 фенил или тиенил, сконденсированный с 5 - 6-членным карбоциклическим кольцом; R1 и R2 - независимо H или C1-5 алкокси; Ar2-фенил, незамещенный или замещенный метоксигруппой, галоидом, трифторметилом, или пиридилрадикал; группа выбрана из



n равно 1 или 2; m - 2 или 3 и их фармацевтически приемлемые соли. Предлагаемые способы позволяют получить целевой продукт, исходя из соединения формулы (II)



и соответствующего пиперазинсодержащего реагента. 9 з.п. ф-лы, 3 табл.
2115651
патент выдан:
опубликован: 20.07.1998
Наверх