ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: .с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами азота кольца – C07D 295/04

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 295/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D 295/04 .с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами азота кольца

Патенты в данной категории

ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СОЧЕТАННОЙ АНТИАГРЕГАНТНОЙ, АНТИКОАГУЛЯНТНОЙ И ВАЗОДИЛАТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, N,N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I):

где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С1÷С4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; X:C(=NH)NH 2, C(=NH)NHC(-NH)NH2, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы

где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований. Новые вещества перспективны для профилактики и лечения заболеваний системы гемостаза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 14 пр.

2469029
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ДОФАМИНОВОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

Изобретение относится к новым соединениям 3-замещенного 4-(фенил-N-алкил)пиперазина формулы (1)

,

R1 представляет собой OSO 2CF3, OSO2CH3, SO 2R3, COCF3 и СОСН2СН 3, R2 представляет собой C1-C 4 алкил или аллил, R3 представляет собой C 13 алкил или CF3, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения по настоящему изобретению обладают способностью модулировать нейротрансмиссию допамина. Также в настоящем изобретении раскрываются фармацевтические композиции вышеназванных соединений, где вышеназванные соединения используются для лечения расстройств центральной нервной системы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

2386623
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
НЕСТЕРОИДНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АНДРОГЕННОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым нестероидным производным класса синтетических производных, имеющих следующие структуры, или их фармацевтически приемлемым солям:

, , ,

,

или

которые обладают способностью модулировать андрогенный рецептор, а также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, и использованию их для получения нестероидных лекарственных средств для лечения и/или предупреждения состояний или заболеваний, таких как гиперплазия простаты, рак предстательной железы, гирсутизм, тяжелая гормонозависимая алопеция или акне и т.д. в результате антагонистических активностей по отношению к андрогенному рецептору. 3 н. и 3 з.п. ф-лы., 5 ил., 3 табл.

2378250
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
НОВЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛПИПЕРАЗИНЫ

Настоящее изобретение относится к арил- или гетероарилпиперазинам общей формулы II

где R2 является водородом или С1-4-алкилом,

(i) R1 - разветвленный С4-6-алкил, разветвленный С4-6 -алкенил или разветвленный С4-6-алкинил, при условии, что R1 не является изобутилом,

- С3-5-циклоалкил, С3-7-циклоалкенил, С 3-6-циклоалкил-С1-3-алкил или С3-6 -циклоалкенил-С1-3-алкил,

- R 1 и R2 вместе образуют С3-6-алкиленовый мостик и

А является

или

или

(ii) R1 - этил, н-пропил или изопропил,

R1 и R2 вместе образуют С3-6-алкиленовый мостик и

А является

или

Соединения демонстрируют высокое и селективное сродство связывания к рецептору гистамина Н3 и могут быть использованы для лечения заболеваний и расстройств, связанных с рецептором гистамина Н3. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений II, применение соединений II, способу лечения. 5 н. и 44 з.п. ф-лы.

2361869
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

2312861
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЛИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений общей формулы I

в которой

Х обозначает ОН, F, Cl, H или группу OCOR6, R1 представляет собой С1-4алкильную группу, R 2 представляет собой Н или С1-4алкильную группу, а R3 представляет собой Н или С 1-4алкильную группу с прямой цепью или

R 2 и R3 вместе образуют С 4-7циклоалкильную группу и, если R5 обозначает Н, то R4 представляет собой группу O-Z в мета-положении, где Z обозначает Н, C 1-3алкил, РО(O-С1-4алкил) 2, CO(ОС1-5алкил), CONH-С 6Н4-(С1-3алкил), СО-С6Н4-R 7, при этом R7 представляет собой OCOC1-3алкил в орто-положении или группу CH2N(R8) 2 в мета- либо пара-положении, где R8 обозначает C1-4алкил или 4-морфолиногруппу, либо R4 представляет собой S-C 1-3алкил в мета-положении, мета-Cl, мета-F, группу CR 9R10R11 в мета-положении, где R9, R10 и R 11 обозначают Н или F, ОН-группу в орто-положении, О-С 2-3алкил в орто-положении, пара-F или группу CR 9R10R11 в пара-положении, где R9, R10 и R 11 обозначают Н или F, или если R5 обозначает находящиеся в пара-положении Cl, F, ОН-группу или O-С1-3-алкил,то R4 представляет собой находящиеся в мета-положении Cl, F, ОН-группу или O-C1-3-алкил или R4 и R5 вместе образуют группу 3,4-ОСН=СН- либо 3,4-ОСН=СНО-, R6 обозначает С 1-3алкил,или солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановых соединений общей формулы II

в которой R1 представляет собой Н, ОН, Cl или F, R2' и R 3' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н, С1-4алкил, бензил, CF 3, ОН, ОСН26 Н5, O-С1-4алкил, Cl или F, при условии, что по меньшей мере один из радикалов R2' либо R3' обозначает Н, R4' представляет собой Н, СН3, РО(ОС1-4алкил) 2, СО(ОС1-5алкил), СО-NH-С 6Н4-C1-3алкил, CO-C6H4-R 5', СО-С1-5алкил, CO-CHR 6'NHR7' или незамещенную либо замещенную пиридильную, тиенильную, тиазолильную или фенильную группу, R5 представляет собой ОС(O)С 1-3алкил в орто-положении или СН2 -N(R8')2 в мета- либо пара-положении, где R8' обозначает С1-4алкил или оба радикала R 8' вместе с N образуют 4-морфолиногруппу, и R 6' и R7' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н или C 1-6алкил, при условии, что если оба радикала R2' и R3' представляют собой Н, то R4' не обозначает СН3, когда дополнительно R 1' представляет собой Н, ОН или Cl, либо R 4' не обозначает Н, когда дополнительно R 1' представляет собой ОН. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе указанных солей. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл.

2309942
патент выдан:
опубликован: 10.11.2007
СПОСОБ ВОССТАНОВЛЕНИЯ НАРУШЕННЫХ ФУНКЦИЙ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к способу восстановления нарушенных функций опиоидных рецепторов с помощью пиперазиновых или пиридазиновых соединений общей формулы I

где G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного любым из -СООН, -CONH 2, СООСН3, -CN, NH 2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; и (iii) Соединения могут быть использованы для устранения боли.

, ,

2307833
патент выдан:
опубликован: 10.10.2007
ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к производному пиридина общей формулы I

2285002
патент выдан:
опубликован: 10.10.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулы

2254333
патент выдан:
опубликован: 20.06.2005
ЗАМЕЩЕННЫЕ МЕТИЛ-N-АМИДООКСАМОИЛ-N-ФЕНИЛ-D, L-АЛАНИНАТЫ И ИХ СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ

Описываются замещенные метил-N-амидооксамоил-N-фенил-D,L-аланинаты общей формулы I

2247716
патент выдан:
опубликован: 10.03.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к производных пиперазина или пиперидина общей формулы I, в которой G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного группой -СООН, CONH2, -СООСН3, -CN, NH2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; или группу формулы (iii) R1 выбирают из водорода; разветвленного или прямого C1-C6 алкила, C16 алкенила, - СО (C16 алкил); каждый из R9, R10, R13, R14, R17 и R18 независимо имеет значения, указанные выше для R1; В представляет собой замещенный или незамещенный ароматический, необязательно замещенный С510 гидроароматический остаток. Описана также фармацевтическая композиция на основе заявленных соединений. Соединения обладают анальгезирующей активностью и могут быть использованы в терапии, в частности для снятия боли. 2 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.







2194702
патент выдан:
опубликован: 20.12.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые соединения, представляющие собой производные 2-амино-1,2,3,4-тетрагидронафталина формулы I



предназначенные для лечения артериальной гипертензии, миокардиальной недостаточности, почечной недостаточности, периферических артериопатий или цереброваскулярных недостаточностей. Данные соединения обладают высокой активностью и продолжительным действием, а также способностью абсорбироваться при оральном введении. 2 с. и 4 з.п.ф-лы, 4 табл.
2149158
патент выдан:
опубликован: 20.05.2000
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОСПИДИНА

Изобретение относится к способу получения противоопухолевого препарата проспидина, который используется в онкологической практике, а также в терапии ревматоидного артрита. Процесс получения проспидина включает взаимодействие дихлорида N", N"-диспиротрипиперазиния с эпихлоргидрином, разбавление реакционной массы добавлением в нее последовательно спиртов или метилового и этилового, или этилового и изопропилового, или метилового и изопропилового и выделение целевого продукта. При этом объемное соотношение спиртов составляет 1:10 - 1:21 при температуре спиртов 20-45°С. В результате упрощают технологический процесс при увеличении выхода продукта.
2147580
патент выдан:
опубликован: 20.04.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛА, ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПИПЕРАЗИНА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Предлагается производное дифенила, представленное приведенной ниже формулой I, или его фармакологически приемлемая соль



где R1 - атом водорода, атом галогена, гидроксильная, амино-, низшая алкильная, галогенированная низшая алкильная, низшая алкокси-, галогенированная низшая алкокси-, низшая алкоксиалкильная, низшая алкоксиалкокси-, арильная, аралкильная, гетероарильная, гетероарилалкильная, галогенированная гетероарилалкильная, циано(низшая)алкильная, гидрокси (низшая)-алкильная, амино(низшая)алкильная, низшая алкоксикарбонильная, арилоксикарбонильная, циано-, формильная, низшая алкилсульфинильная, низшая алкилсульфонильная, низшая алкиламиносульфонильная, ариламиносульфонильная, низшая алкилсульфониламино-, галогенированная низшая алкилсульфониламино- или арилсульфониламиногруппа; R2 и R3 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга и каждая - атом водорода, атом галогена, низшая алкильная, галогенированная низшая алкильная, низшая алкокси-, галогенированная низшая алкокси- или цианогруппа; R4 - атом водорода, низшая алкильная, гидрокси(низшая)алкильная, гидроксиаминометильная, формильная группа; R5 - атом водорода, низшая алкильная, галогенированная низшая алкильная, гидрокси(низшая)алкильная, низшая алкоксикарбонильная, гетероарилалкильная, аралкильная группа, которое(ая) проявляет антагонизм по отношению к 2-дофаминрецепторам и/или 2-серотонинрецепторам и клинически пригодно(а) для лечения или улучшения течения (снижения интенсивности симптомов) психических расстройств, таких как нарушение нормальной работы сосудов головного мозга, агрессивное поведение вследствие старческого слабоумия, психическое возбуждение, пориомания, бред, галлюцинация, гиперкинез, шизофрения, эмоциональное расстройство, депрессия, невроз, психофизиологическое расстройство и невроз страха. Предложено также производное фенилпиперазина как промежуточное соединение для получения соединений формулы I и способ лечения с использованием соединений формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 8 табл.
2125051
патент выдан:
опубликован: 20.01.1999
ЭНАНТИОМЕРЫ 1-[(4-ХЛОРФЕНИЛ)ФЕНИЛМЕТИЛ]-4-[(4-МЕТИЛФЕНИЛ) СУЛЬФОНИЛ]ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРОВ 1-[(4-ХЛОРФЕНИЛ)ФЕНИЛМЕТИЛ]ПИПЕРАЗИНА, ЭНАНТИОМЕРЫ 1-[(4-ХЛОРФЕНИЛ)ФЕНИЛМЕТИЛ]ПИПЕРАЗИНА, ЭНАНТИОМЕРЫ ПРОИЗВОДНЫХ 1-[(4-ХЛОРФЕНИЛ)ФЕНИЛМЕТИЛ] ПИПЕРАЗИНА

Изобретение может быть использовано в химии гетероциклических соединений и медицине. Описываются лево- и правовращающие энантиомеры 1-[(4-хлорфенил)фенилметил]-4-[(4-метилфенил)сульфонил]пиперазина формулы I



способ их получения и их использования для получения оптически чистых энантиомеров 1-[(4-хлорфенил)фенилметил]пиперазина, которые являются ценными промежуточными продуктами для получения терапевтических оптически активных антигистаминных соединений общей формулы V



где R - метил, (3-метилфенил)метил, (4-трет. бутилфенил)-метил, 2-(2-гидроксиэтокси)этил, 2-(2-)-2-гидроксиэтокси-(этокси)этил, 2-(карбамоилметокси)этил, 2-(метоксикарбонилметокси)этил, 2-(карбометокси)этил, очень высокой оптической чистоты. 5 с. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл.
2118320
патент выдан:
опубликован: 27.08.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ И КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ

Использование: в медицине при лечении болезней сердечно-сосудистой системы. Сущность изобретения: продукт - производные пиперазина общей формулы I:



или их фармацевтически приемлемые сложные эфиры, или их кислотноаддитивные соли, где R1 - водород, низший алкил или низший алкокси; R2 - водород, низший алкокси, галоид, трифторметил или алкилтио; R3 - водород, низший алкил, низший алкокси, галоид или циано; R4 - водород или низший алкокси; R5 - водород или низший алки; R6 - водород, низший алки, низший ацил, низший алкокси; R7 - водород, низший алкокси, трифторметил, галоид или вместе с R6 образует группу; -CH=CH-CH=CH-; R8 - водород, низший алкил, низший алкокси, галоид, аминокарбонилметил, циано или ди/низший/алкиламино; R9 и R10 - каждый независимо водород или низший алкокси; R11 и R12 - каждый независимо водород или низший алкил; W - кислород. Реагент 1: соответствующее производное пиперидина; реагент 2: алкилирующий агент, содержащий одну из боковых цепей. Условия реакции: инертный растворитель при 60-150oC, в течение 6-24 ч. 1 табл.
2083570
патент выдан:
опубликован: 10.07.1997
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ N-(АРИЛОКСИАЛКИЛ)- ГЕТЕРОАРИЛПИПЕРИДИНА ИЛИ ГЕТЕРОАРИЛПИПЕРАЗИНА

Использование: в качестве антипсихотических лекарственных средств. Сущность: продукт-замещенные N-(арилоксиалкил)гетероарилпиперидина или гетероарилпиперазина ф-лы 1, приведенной в описании изобретения. Реагент 1: производные гетероарилпиперидина или гетероарилпиперидина ф-лы 2, приведенной в описании изобретения. Реагент 2: (Наl(СH2)nО)(R)mC6H5-m, где n = 2 - 5, m = 1 - 3, R = H, OH, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкокси, Br, CN, (C1-C6)-алкил-S, (C1-C6)-алкил C(O), C(O)NH2, (C1-C6)-алкил NH, (C1-C6)-алкил С(O)NH, C(O)Ph, (C1-C6)-алкил CH(OR"), где R"- H(C1-C6)-алкил C(O), (C1-C6)-алкил. Условия реакции: в среде инертного растворителя при температуре от 50С до температуры дефлегмации растворителя в присутствии кислотного рецептора с последующим при необходимости восстановлением и дальнейшей обработкой ангидридом алкановой кислоты или взаимодействием сначала с сильным основанием и затем c (C1-C6)-алкилгалогенидом; или взаимодействием с бензоилгалогенидом. 13 з.п.ф-лы, 3 табл.
2062776
патент выдан:
опубликован: 27.06.1996
ГИДРОХЛОРИД 3-МЕТИЛ-N-[2-( 4 -ФЕНИЛПИПЕРАЗИНО)ЭТИЛ] БЕНЗАМИДА, ОБЛАДАЮЩИЙ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И 3- МЕТИЛ-N-[2-(4-ФЕНИЛПИПЕРАЗИНО)ЭТИЛ]БЕНЗАМИД В КАЧЕСТВЕ ИСХОДНОГО СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЕГО СИНТЕЗА

Сущность изобретения: продукт - гидрохлорид 3-метил-N-[2-(4"-фенилпиперазино)этил]бензамида ф-лы



БФ C20H26ClN3O, т.пл. 214 - 215oС., основание. БФ C20H25N3O т.пл. 135 - 135,5oС. Реагент 1: гидробромид 2-бромэтиламина; реагент 2: хлорангидрид 3-метилбензойной кислоты; реагент 3: 1-фенилпиперазин. Условия реакции: в среде инертного органического растворителя. 2 с. п. ф-лы, 4 табл.
2052456
патент выдан:
опубликован: 20.01.1996
ДИАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ

Использование: в медицине. Сущность изобретения: новые диаиминовые соединения общей формулы I, где R1-R6 одинаковые или различные и представляют собой низший алкил, гидрокси, низший ацилокси-, низший алкокси-радикал, возможно замешенный атомами галогена, или их кислотно-аддитивные соли; Y,Y одинаковые или различные и представляют собой низший алкилен или низший алкенилен; A,A одинаковые или различные и означают простую связь, -NH, -NHCO, -CONH, SO2NH, R7 и R8 вместе образуют C1-C4 алкиленовую группу. 3 табл. Структура формулы I.
2045522
патент выдан:
опубликован: 10.10.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗГИДРИЛОКСИЭТИЛПИПЕРАЗИНА

Сущность изобретения: продукт-производные бензгидрилоксиэтилпиперазина ф-лы 1, где R1-H, Hal низший алкил, низший алкокси, трифторметил; R2-H, Hal; R3-H, Hal, CF3; n - целое число 2 - 6, R4 и R5 - один Н, другой бензоил, замещенный NO2 или CH3O или R4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, гетероциклическую группу, как-то сукцинимидил, 4-фенилсукцинимидил, 2- оксобензимидазолинил, 3- бензил -2- оксобензимидазолинил,1,2,3,4- тетрагидро -2,4- диоксохин - азолинил,3,4-дигидро-4- оксохиназолинил,3,4- дигидро-4-оксо-2-метилхиназолинил, 3,7-дигидро-1,3-диметил- 2,6-диоксо-1Н-пуринил, 3,7-дигидро-3,7-диметил-2,6-диоксо-1Н-пуринил. Реагент 1: амин ф-лы X-(CH2)n-NR4R5, где x-Ha1, тозил. Реагент 2: бензгидрилоксиэтилпиперазин. Условия реакции: избыток реагента указанного амина, апротонный растворитель. Соединения обладают противогистаминной активностью без побочного седативного действия. Структура соединения ф-лы 1 2 табл.
2032680
патент выдан:
опубликован: 10.04.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ N-АКРИЛОИЛПИПЕРАЗИНА

Сущность изобретения: продукт-производные N-акрилоилпиперазина ф-лы I, где R1 и R2 -одинаковы или различны и означают: фенил, незамещенный или замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы галоида, C1-C4 -алкила, C - C-алкокси, трифторметила или цианогруппы, или нафтил или тиенилрадикал; n-целое число 2 или 3; R3-C1-C4 -алкокси или один из R3-C1-C4 -алкокси или один из R3 -гидрокси, остальные C1-C4 -алкокси. Реагент 1: (R1R2)C=CH-C(O)-Z1 , где Z1 -нуклеофильная удаляемая группа. Реагент 2: соединение ф-лы III, где Z2 -группа ф-лы IV или наоборот. Соединения обладают антагонистической активностью к PAF. Структура соединений I, II и III. 8 табл.
2024513
патент выдан:
опубликован: 15.12.1994
Наверх