ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,275/00: ....1,2,4-тиадиазолы, гидрированные 1,2,4-тиадиазолы – C07D 285/08

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 285/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  275/00
C07D 285/08 ....1,2,4-тиадиазолы; гидрированные 1,2,4-тиадиазолы

Патенты в данной категории

СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
5-АМИНО-3-(2-АМИНОПРОПИЛ)-[1,2,4]ТИАДИАЗОЛЫ

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы

где R1, R2, R 3 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R1=H, тогда R2 является отличным от водорода или метила. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве веществ, обладающих нейромодулирующей активностью. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

2449997
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
5-АМИНО-3-(2-НИТРОКСИПРОПИЛ)-1,2,4-ТИАДИАЗОЛЫ

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолов общей формулы

, где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, замещенные или незамещенные арил, или гетероарил, или аралкил, алкил, циклоалкил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл (не обязательно замещеные пиперазин и пиперидин). Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний.

2434856
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМОВ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным оксима общей формулы [1] и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения проявляют свойства активатора глюкокиназы. В формуле (I)

2420525
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
ГЕТЕРОАРИЛБЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ (GLK) В ЛЕЧЕНИИ ДИАБЕТА

Описаны новые соединения формулы (I), где: R1 представляет собой гидроксиметил; R2 выбран из -C(O)NR 4R5; HET-1 представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, присоединенное по атому С; R3 представляет собой галогено; R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклильную кольцевую систему, как она определена для НЕТ-3; НЕТ-3 представляет собой возможно замещенный азетидинил; m равен 1; n равен 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемая соль, которые находят применение в качестве активаторов глюкокиназы (GLK) или активного начала в фармацевтических композициях, а так же описаны способы их получения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

2403246
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных низкой активностью глюкокиназы, таких как диабет типа 2. В общей формуле (I)

где R1 представляет собой С 3-8-циклоалкил, С3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С3-8 -циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R3, R4, R5 и R 6; R2 представляет собой С3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R30, R31, R32 и R33 , и R3, R4, R5, R6 , R30, R31, R32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из - галогена, гидрокси, оксо, -CF3; либо -NR10R11; либо C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкокси, С 1-6-алкил-С(O)-O-C1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; либо -C(O)-R27, -S(O)2-R 27; либо два заместителя, выбранные из R3, R 4, R5 и R6 или R30, R 31, R32 и R33, присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН2)2-O-; R10 и R11 независимо представляют собой водород, C1-6-алкил, -С(O)-С1-6-алкил, -С(O)-O-С1-6-алкил, -S(O) 21-6-алкил; R27 представляет собой C1-6-алкил, C1-6-алкокси, С3-8 -циклоалкил, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкил, фенил, фенил-С1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-C 1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С 1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R 10R11-N-С1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; R12 представляет собой галоген, -CF 3, C1-6-алкокси, -NR10R11 ; А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R7, R 8 и R9; R7, R8 и R 9 независимо выбраны из галогена, циано, -CF3 ; либо C1-6-алкила, С2-6-алкенила, C 1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, -С(O)-O-С1-6 -алкила, формила, -С1-6-алкил-С(O)-O-С1-6 -алкила, -С1-6-алкил-O-С(O)-С1-6-алкила или гидрокси-С1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16 ; либо фенила, 5-членный гетероарил-С1-6-алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R17; либо С3-8-циклоалкила; либо 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16; либо C1-6-алкил-NR 19R20, -S(O)2-R21 или -S(O)2-NR19R20; либо -C(O)NR 22R23; R16, R17 и R 18 независимо представляют собой C1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С1-6-алкил, -NR19R 20, -C(O)NR19R20; R19 и R20 независимо представляют собой водород, C 1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-C1-6-алкил или -S(O)21-6 -алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R24; либо R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R21 выбран из С2-6-алкенила; либо R22 и R23 независимо выбраны из водорода, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкила, -C1-6-алкил-S(O)2-C 1-6-алкила, С3-8-циклоалкила; либо R22 и R23 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R24 представляет собой оксо, C1-6-алкил, карбокси-С 1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) 2R28 или -S(O)2R28, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R29; R28 представляет собой C1-6-алкил, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкил или -NH(СН3)2; R29 представляет собой C1-6-алкил. 1 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

2386622
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
ИНГИБИТОРЫ GSK-3

Настоящее изобретение относится к ингибиторам GSK-3 общей формулы (I), способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе, которые можно использовать в медицине:

где R1 обозначает органическую группу, содержащую по меньшей мере 8 атомов, выбранных из С или О, включающую ароматическое кольцо фенила, нафтила или метилендиоксифенила, которая не связана непосредственно с N через -С(O)- или кислород; Ra, Rb, R2, R3, R 4, R5 и R6 представляют собой водород. Технический результат - получение новых биологически активных соединений для лечения опосредуемых GSK-3 заболеваний. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.

2379300
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,5-ДИАМИНО-1,2,4-ТИАДИАЗОЛА

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 3,5-диамино-1,2,4-тиадиазола, используемого в синтезе лекарственных препаратов, макрогетероциклических соединений, биологически активных веществ и др. Описывается способ получения 3,5-диамино-1,2,4-тиадиазола взаимодействием 2-имино-4-тиобиурета с эквимолекулярным количеством пероксида водорода при его концентрации 26-35% в кипящем спирте в течение 20-30 минут. Предложенный способ по упрощенной технологии позволяет повысить выход целевого продукта с Т.пл. 172-174°С до 86% и сократить общую длительность процесса с 60 часов до 2 часов. 1 табл.

2348623
патент выдан:
опубликован: 10.03.2009
СОЕДИНЕНИЕ МАЛОНОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДА ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X1, X 2, X3 и X4 представляет собой CR100, где R 100 представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот или CR5 при условии, что от одного до трех X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR6, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

2347779
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛКАРБАМОИЛБЕНЗОЛА

Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:

где Х1 и Х 2 представляют собой кислород, R1 представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R2 представляет собой алкил или алкенил, R3 представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

2330030
патент выдан:
опубликован: 27.07.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2, 4-ТИАДИАЗОЛИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I),

где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R3 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора меланокортина, и способ ее получения. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, содержащих соединения, взятых в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтически приемлемый носитель, которые вводят субъекту, нуждающемуся в лечении заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, выбранных из группы, включающей такие нарушения, как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения, 7 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"W.Eggers "Herstellung von (N-alkylbenzimidoyl)-und (N-arylbenzimidoyl)carbodiimiden; ihre Umlagerung zu aminochinazolinen und dihydro-1,3,5-triazinen"; CHEMISCHE BERICHTE, 1986, vol.119, N 12, p.3737-3748. WO 200155107 A, 02.08.2001. US 3632815 A, 04.01.1972.

2323932
патент выдан:
опубликован: 10.05.2008
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТИАДИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазола формулы (II)

где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, включающих заявляемые соединения, взятые в терапевтически эффективном количестве, которые могут применяться для лечения заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, например, таких как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 13 табл., 5 сх.

2317292
патент выдан:
опубликован: 20.02.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛЦИКЛОГЕКСЕНОНЫ

Описываются новые замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I)

в которой Q, Y, Z, R1-R 5 имеют указанные в формуле изобретения значения, включая их все возможные таутомерные формы и их возможные соли. Технический результат - замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I) обладают гербицидной активностью. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.

2316550
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОГЕН-СИНТАЗЫ КИНАЗЫ GSK-3

Изобретение относится к применению соединений, представленных общей формулой (II):

где: Ra и R b независимо выбирают из водорода, алкила, циклоалкила, арила (необязательно замещенного группой, выбранной из алкила, галогена и алкокси), (Z)n-арила (необязательно замещенного группой, выбранной из алкила, галогена и алкокси), -(Z)n-C(O)OR3, Z независимо выбирают из -C(R3)(R 4)-, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, алкила, арила и 6-членного цикла с атомом азота в качестве гетероатома; n имеет значения ноль, один или два; Х и Y независимо выбирают из =O, =S, =N(R 3); в качестве активного ингредиента для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, в которые вовлечена гликоген-синтаза киназа 3-бета (GSK-3). Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой II, где Ra выбирают из СН2 Ph, CH2CO2Et, 4-OMePh, 4-MePh, 4-BrPh; Rb выбирают из Me и CH 2CO2Et, Х и Y представляют собой =O. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей GSK-3 ингибирующей активностью, содержащей в качестве активного ингредиента соединение общей формулы (II). Технический результат - гетероциклические ингибиторы гликоген-синтазы киназы 3 , GSK-3. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл.

2294931
патент выдан:
опубликован: 10.03.2007
ЦЕФЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к цефемовым производным формулы (1), обладающим широким спектром антибактериальной активности в отношении различных видов патогенных бактерий, включая MRSA



где X - N или CY и Y обозначает Н или галоген; R1 - амино- или защищенную аминогруппу; R2 - водород или необязательно замещенный (низш.)алкил; R3 обозначает водород или низший алкил; R4 обозначает водородгидрокси необязательно замещенный (низш. )алкил, или алкенил, или низшая алкоксигруппа, необязательно замещенную N-содержащую гетероциклическую группу, R5 - водород, амино, низший алкил, возможно замещенный, или R4 и R5 могут образовывать низший алкилен с возможно встроенным гетероатомом, и волнистая линия обозначает син- или смесь изомеров, соли или сольваты. Описан способ их получения. 5 с. и 18 з.п. ф-лы, 16 табл.
2223964
патент выдан:
опубликован: 20.02.2004
АРИЛ- И ГЕТЕРИЛАМИДЫ КАРБОАЛКОКСИСУЛЬФАНИЛОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к арил- и гетериламидам карбоалкоксисульфаниловых кислот формулы 1



где R1 выбран из группы арилов или гетерилов, R2 выбран из группы алкилов. Задачей изобретения является получение новых химических соединений, обладающих широкой биологической активностью, в том числе противовирусной активностью (по отношению к вирусам простого герпеса), иммуностимулирующей активностью (за счет индукции выработки эндогенных интерферонов в организме), антихламидийной. Приведен общий способ их синтеза и результаты индентификации, соединения 1 обладают широким спектром биологической активности, в том числе противовирусной активностью по отношению к вирусном простого герпеса, иммуностимулирующей активностью, антихламидной, гепатопротекторной, антиагрегационной и антимикробной активностью. 42 з.п. ф-лы, 9 табл.
2199526
патент выдан:
опубликован: 27.02.2003
ФЕНОКСИАЛКИЛТИАДИАЗОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ПИКОРНАВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ПИКОРНАВИРУСАМИ

Описываются новые феноксиалкилтиадиазолы общей формулы I, где Thi представляет собой тиадиазолил или замещенный тиадиазолил, содержащий в качестве заместителя алкоксигруппу, фторметил, дифторметил, трифторметил, 1,1-дифторэтил, галоген, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил; Y - алкиленовый мостик, содержащий 3 - 9 атомов углерода; R1 и R2 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, алкила, гидроксила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, алкокси, нитро, карбокси, алкоксикарбонила, дифторметила или трифторметила; R3 представляет собой фенил или гетероциклический радикал, который выбирают из группы, содержащей бензоксазолил, бензотиазолил, тиадиазолил, оксазолил, тиазолил, оксадиазолила - изоксазолил, фурил, тиенил, пиридил, или замещенный фенил, или замещенный гетероцикл, содержащий в качестве заместителя алкил, алкоксиалкил, циклоалкил, галогеналкил, гидроксиалкил, алкокси, гидрокси или фторалкил, или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Вышеуказанные соединения проявляют противопикорнавирусную активность. Описывается также способ профилактики и лечения, а также способ борьбы с пикорнавирусами. 4 с. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

2140916
патент выдан:
опубликован: 10.11.1999
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ 2-МЕТОКСИИМИНОФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДОНОСНЫМИ ГРИБАМИ И ИНСЕКТОАКАРИЦИДНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым вышеуказанным соединениям, к способу их получения и к средству, содержащему это соединение, применимому для борьбы с грибами и насекомыми-вредителями. Описываются ортозамещенные амиды 2-метоксииминофенилуксусной кислоты формулы I, где n = 0, 1, 2, 3 и 4; X - 0 или S; Y обозначает пятичленную гетероароматическую систему, такую как 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 1-изоксазолил, 1-пиразолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 1,2,4-оксадиазолил-3-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил, 1,2,4-тиадиазол-3-ил, 1,2,4-тиадиазол-5-ил, 1,2,4-триазол-3-ил, 1,2,4-триазол-5-ил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил, 1,3,4-триадиазол-2-ил, 1,2,3-оксадиазол-4-ил, 1,2,3-оксадиазол-5-ил, 1,2,3-триазол-5-ил и 1,2,3-триазол-4-ил, которые наряду с R2 могут нести еще один или два радикала из группы Cl, CH3 либо CF3; R1 - галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси; R2 - водород или C1 - C6-алкил, который частично либо полностью может быть галогенирован и/или может нести от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей C1 - C6-алкоксииминогруппу, фенил либо фенил, который частично или полностью галогенирован, или циклопропил, циклопентил, циклогексил или при определенных условиях замещенный фенил, либо нафтил, или при определенных условиях замещенный 5-членный гетероароматический углеводород, содержащий от одного до трех атомов азота, и/или один атом кислорода, либо один атом серы, или при определенных условиях замещенный 6-членный гетероароматический углеводород, содержащий от одного до трех атомов азота, причем обозначенные через "при определенных условиях замещенные", названные при расшифровке значений R2 одно- либо двухъядерные ароматические или гетероароматические системы в свою очередь могут быть частично либо полностью галогенированы и/или могут нести от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей циано, C1 - C6-алкил, который может быть замещен C1 - C6-алкоксииминогруппой, C1 - C4-галогеналкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-галогеналкокси, C1 - C4-алкилтио, C1 - C6-алкилкарбонил, C1 - C6-алкоксикарбонил, C1 - C6-алкиламино-карбонил, ди-C1 - C6-алкиламинокарбонил или 5-членный гетероароматический углеводород, содержащий от одного до трех атомов азота, который может быть замещен одной - тремя метильными группами. 5 с.п. ф-лы, 18 табл.

2130924
патент выдан:
опубликован: 27.05.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АЦИЛАМИНО-1,2,4-ТИАДИАЗОЛОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ ХОЛЕЦИСТОКИНИНА

Описываются новые производные 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов формулы (I), в которой Ar означает ароматический азотсодержащий гетероцикл, выбираемый среди хинолинила, изохинолинила, индолила, причем последний может быть замещен на азоте группой W, где W выбирается из группы, включающей: a)-(CH2)nCOR, где n = 1 или 2 и R обозначает OR1, где R1 выбирается из водорода и (C1-C4)-алкила; б) тетрагидропиранил и в) цепь (CH2)3-, последний атом углерода которой фиксирован на фенильном ядре индола с образованием 6-членного гетероцикла; Z обозначает группу (а), где А и В означают -С, Х14, одинаковые или разные, означают атом водорода, атом хлора или брома, (С13)-алкильную группу, (С13)-алкоксильную группу или трифторметильную группу; нафтильную группу, а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения обладают сродством к биологическим рецепторам холецистокинина. Описывается также способ получения производных 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов формулы I по любому из пп. 1-6, заключающийся в том, что производное 5-амино-тиадиазола формулы (II), в которой Z имеет указанное в п. 1 значение, вводят во взаимодействие с реакционноспособным производным кислоты формулы Ar"СООН, в которой Ar" имеет значения, указанные в п. 1 для Ar, или обозначает производное Ar, в котором реакционноспособные в условиях ацилирования центры защищены, затем, если необходимо, удаляют защитные группы с указанных реакционноспособных центров ароматического ядра Ar. 2 c. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.





2129550
патент выдан:
опубликован: 27.04.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕФЕМА, РЕАКЦИОННОСПОСОБНЫЕ ТИОФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИА-(ИЛИ ДИА)ЗОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

В изобретении предлагается способ получения цефемных производных со следующей общей формулой (I):

,

в которой R1 представляет карбоксигруппу или защищенную карбоксигруппу, которая может образовывать соль -COO-M+ с ионом щелочного металла (M+), такого как натрий, или может представлять -COO-, когда R2 имеет заместитель с положительным электрическим зарядом, такой как пиридиний, пиримидиний или тиазолий, R2 представляет водород, ацилоксиметил, гетероциклический метил или гетероциклический тиометил, каждый из которых может быть замещен надлежащими заместителями, R3 представляет водород или аминозащищающую группу, R5 представляет водород, C1-C4-алкил или -C(Ra)(Rb)CO2Rc, где Ra и Rb в группе -C(Ra)(Rb)CO2Rc в качестве R5 идентичны или отличаются друг от друга и представляют H или C1-C4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-C7-циклоалкильную группу, Rc - водород или карбоксизащищающая группа, Q - атом азота или CH. 2 с. и 13 з.п. ф-лы.
2097385
патент выдан:
опубликован: 27.11.1997
Наверх