Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 263/34

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R^a, или А является формулой (a); V_a является C(R⁴), V _b является N или C(R⁵) и V_c является N; иди V_a является N, V_b является C(R ⁵) и V_c является N или C(R⁶); R ⁴ является водородом, R⁵ является водородом, С_1-6алкилом, -OR^b, -SR^b, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R⁶ является водородом или арилом, выбранным из фенила; R⁷ является водородом или С_1-6алкилом; R³ является водородом, С_1-3алкилом, -OH, -S(O)₂R ¹, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R^b , R^x, R^y, R^za, R^zb , R^w, R^e, R^k, R^m, Rⁿ, R^q и R^l, в каждом случае, являются независимо водородом, С_1-3алкилом или С _1-3галогеналкилом; и R^f в каждом случае, является независимо водородом, С_1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

Обеспечение терапевтического и/или профилактического средства от частого мочеиспускания, частых позывов на мочеиспускание и недержания мочи, связанных с различными заболеваниями нижнего мочеполового тракта, включая повышенную активность мочевого пузыря, различных заболеваний нижнего мочеполового тракта, сопровождающихся болью в нижнем мочеполовом тракте, таких как интерстициальный цистит, хронический простатит и подобные, и различных заболеваний, сопровождающихся болью, на основании отличного ингибиторного действия в отношении trkA рецептора. Подтверждено, что новое азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль, в котором тиазольное кольцо или оксазольное кольцо связано с бензольным кольцом, пиридиновым кольцом, пиридазиновым кольцом, тиофеновым кольцом, пиразольным кольцом или пиррольным кольцом через карбоксамид, или его соль обладают высокой активностью ингибирования trkA рецептора, и было обнаружено, что их можно использовать в качестве терапевтического и/или профилактического средства, которое является отличным, в том что касается эффективности и безопасности, от частого мочеиспускания, частых позывов на мочеиспускание и недержания мочи, связанных с различными заболеваниями нижнего мочеполового тракта, включая повышенную активность мочевого пузыря, различных заболеваний нижнего мочеполового тракта, сопровождающихся болью в нижнем мочеполовом тракте, таких как интерстициальный цистит, хронический простатит и подобные, и различных заболеваний, сопровождающихся болью, таким образом, было создано настоящее изобретение. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 1195 пр., 215 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z¹ представляет собой возможно замещенный С₃-С₇-циклоалкил; Z² и Z ³, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C₁-C ₈-алкил; циано; C₁-C₈-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению оксазола, представленному формулой (1) и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1)

R¹ представляет собой фенильную группу, которая может содержать один или два заместителя, выбранных из следующих групп (1-1)-(1-11): (1-1) гидроксигруппы, (1-2) незамещенные или галогензамещенные низшие алкоксигруппы, (1-3) низшие алкенилоксигруппы, (1-4) низшие алкинилоксигруппы, (1-5) циклоС_3-8алкил (низший) алкоксигруппы, (1-6) циклоС _3-8алкилоксигруппы, (1-7) циклоС_3-8алкенилоксигруппы, (1-8) дигидроинденилоксигруппы, (1-9) гидрокси(низший)алкоксигруппы, (1-10) оксиранил(низший)алкоксигруппы, и (1-11) фенил(низший)алкоксигруппы; R² представляет собой фенильную группу или гетероциклическую группу, выбранную из пиридина, пиразина, изохинолина, пирролидина, пиперазина, морфолина, каждая из которых может содержать один или два заместителя, выбранных из следующих групп (2-1)-(2-10): (2-1) гидроксигруппы, (2-2) незамещенные или галогензамещенные низшие алкоксигруппы, (2-3) незамещенные или галогензамещенные низшие алкильные группы, (2-4) низшие алкенилоксигруппы, (2-5) атомы галогена, (2-6) низшие алканоильные группы, (2-7) низшие алкилтиогруппы, (2-8) низшие алкилсульфонильные группы, (2-9) оксогруппы и (2-10) группы низший алкокси-низший алкокси; и W представляет собой двухвалентную группу, представленную формулой (i) или (ii): формула (i) -Y¹-A¹-, формула (ii) -Y²-С(=O)-, где А¹ представляет собой низшую алкениленовую группу или низшую алкиленовую группу, которая может содержать один заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидроксигруппы и низшей алкоксикарбонильной группы, Y ¹ представляет собой простую связь,

-С(=O)-, -C(=O)-N(R³)-, -N(R⁴)-C(=O)-, -S(O) _m-NH- или -S(O)_n-, где R³ и R ⁴, каждый независимо, представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу, и m и n, каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение 2, и Y² представляет собой пиперазиндиильную группу, или двухвалентную группу, представленную формулой (iii) или (iv): формула (iii) -С(=О)-А²-N(R ⁵)-, формула (iv) А³-N(R⁶)-, где А² и А³, каждый независимо, представляют собой низшую алкиленовую группу, и R⁵ и R⁶ , каждый независимо, представляют собой атом водорода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4 и/или опосредованных фактором некроза опухоли , содержащей соединение изобретения в качестве активного ингредиента, к фармацевтической композиции для лечения или профилактики атопического дерматита, включающей соединение изобретения, к применению соединения в качестве лекарственного средства, к применению соединения в качестве ингибитора фосфодиэстеразы 4 и/или ингибитора продукции фактора некроза опухоли и к способу лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4 и/или опосредованных фактором некроза опухоли , включающему введение эффективной дозы соединения изобретения. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 42 табл.

Изобретение относится к соединению 2,6-ди-трет-бутил-4-{2-[2-(метиламино)этил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-[4-(гидроксиметил)-1,3-оксазол-2-ил]фенола и т.д., 4-метилфенил 2-[4-(1,1-бифенил-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]этилкарбамата и т.д. или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к применению указанных соединений для получения лекарственного средства, обладающего одним из трех видов активностей: ингибирование моноаминоксидаз, ингибирование перекисного окисления липидов, проявление модулирующей активности в отношении натриевых каналов. Технический результат - производные тиазола, оксазола или имидазола, обладающие одним из следующих видов фармакологической активности: ингибирование моноаминоксидаз; ингибирование перекисного окисления липидов; модулирование натриевых каналов. 11 н. и 23 з.п.

Данное изобретение относится к соединениям формулы (1), их N-оксидам и приемлемым в сельском хозяйстве солям,