Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 263/32

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 263/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца
C07D 263/32 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты в данной категории

1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-C6алкильную группу, (3) C2-C6алкенильную группу, (4) C 2-C6алкинильную группу, (5) C1-C 6алкоксигруппу, (6) гидроксиC1-C6 алкильную группу, (7) C1-C6алкокси(C 1-C6)алкильную группу, (8) -CONR11 R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C6алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-C6алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C1-C6 алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C1-C6алкильной группы, (3) C1-C6алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

2490250
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI):

2480453
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОГЕКСАНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

2478621
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
НАПАДИЗИЛАТНАЯ СОЛЬ АНТАГОНИСТА МУСКАРИНОВОГО М3-РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению, представляющему собой [2-(4-хлорбензилокси)этил]-[2-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-оксазол-5-илметил]-диметил-аммония нападизилат. Указанное соединение обладает свойствами антагониста мускаринового М3 рецептора, и применяют в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких и астмы. Технический результат - [2-(4-хлорбензилокси)этил]-[2-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-оксазол-5-илметил]-диметил-аммония нападизилат, обладающий химической и физической стабильностью, с длительным сроком хранения. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил.

2459810
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
АЗОЛЬНЫЕ И ТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой: (i) R1 представляет собой C16-алкил или водород; и R2 представляет собой водород или группу -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10 , -Z-NR9-C(O)O-R7 или -Z-C(O)-R7 ; и R3 представляет собой неопределенную пару или C16-алкил; или (ii) R1 и R 3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-6-членное гетероциклоалкильное кольцо; и R2 представляет собой неопределенную пару или группу -R7, -Z-Y-R 7; или (iii) R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем упомянутое кольцо замещено группой -Y-R7 , и R3 представляет собой неопределенную пару или C16-алкил; R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из фенила, С36-циклоалкила; R6 представляет собой -ОН, C16-алкил, C16 -алкокси или атом водорода; А представляет собой атом кислорода или серы; Х представляет собой C16-алкиленовую группу; R7 представляет собой C1 6-алкил, фенил, фенил(С16-алкил)-, дигидробензофуран или пиридин, где любой фенил в группе R 7 может быть необязательно замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, аминоацила, C1 6-алкоксикарбонила, аминосульфонила, C1 6-алкила, С16-алкиламино-С 16-алкила, -СООН; и любой пиридин в группе R7 может быть необязательно замещен C1 6-алкилом; R8 представляет собой C16-алкил или атом водорода; Z представляет собой C110-алкиленовую или C2-C 10-алкениленовую группу; Y представляет собой связь или атом кислорода; R9 и R10 независимо представляют собой атом водорода, C16-алкильную группу, изоксазол или 8-гидрокси-1Н-хинолин-2-он-(С1 6-гидроксиалкил); и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении мускаринового М3 рецептора; применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и способу лечения заболеваний или состояний, в которые вовлечена активность мускаринового М3 рецептора. Технический результат - соединения формулы (I), проявляющие активность в отношении мускаринового М3 рецептора. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 ил.

2436779
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РЕЦЕПТОР, АКТИВИРУЕМЫЙ ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый из W1 и W2 независимо является СH; Х представляет собой NR5 или CR6R7 , где R5 является водородом, С1-8алкилом, и каждый из R6 и R7 независимо является водородом; Y представляет собой -(CR8R9 )n-, где каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или С1-8алкил, а n является числом от 1 до 4; или Х и Y вместе образуют -CR10=CR 11-, где каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород; Z является карбоксилом; G представляет собой О, S или CR12R13, где каждый из R 12 и R13 независимо представляет собой водород; А представляет собой пятичленное гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из тиазола, оксазола и тиофена, в котором гетероциклическое кольцо необязательно замещено С1-8 алкилом; В представляет собой С1-8алкиленовую или С2-8алкениленовую цепь; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, С1-8 алкил, галоген, C1-8алкил, замещенный галогеном, или гидроксил; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород или С1-8алкил; и m является целым числом, равным 0. Соединения формулы (I) действуют как активаторы рецептора, активируемого пролифератором пероксисом. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 39 табл.

2435764
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ БЕЛКА ЧЕЛОВЕКА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R2 и R3 выбирают из водорода, С13 линейного алкила; R4 выбран из С1 3линейного или С3 циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)n-R 1; R1 выбирают из: i) С13 линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С14алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С14алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С13алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С13алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С14алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С1 3алкила; d) С14алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С14 алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH3 ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R5aR5b)]w-; ii) -C(O)[C(R6aR6b)]x-; iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-; iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-; R5a, R5b, R6a, R6b , R7a, R7b, R8a и R8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C1-C 3 линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных белком бета-тирозинфосфатазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов бета-тирозинфосфатазы белка человека (НРТР- ). 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 табл.

2435763
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
СОЕДИНЕНИЕ ОКСАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению оксазола, представленному формулой (1) и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1)

R1 представляет собой фенильную группу, которая может содержать один или два заместителя, выбранных из следующих групп (1-1)-(1-11): (1-1) гидроксигруппы, (1-2) незамещенные или галогензамещенные низшие алкоксигруппы, (1-3) низшие алкенилоксигруппы, (1-4) низшие алкинилоксигруппы, (1-5) циклоС3-8алкил (низший) алкоксигруппы, (1-6) циклоС 3-8алкилоксигруппы, (1-7) циклоС3-8алкенилоксигруппы, (1-8) дигидроинденилоксигруппы, (1-9) гидрокси(низший)алкоксигруппы, (1-10) оксиранил(низший)алкоксигруппы, и (1-11) фенил(низший)алкоксигруппы; R2 представляет собой фенильную группу или гетероциклическую группу, выбранную из пиридина, пиразина, изохинолина, пирролидина, пиперазина, морфолина, каждая из которых может содержать один или два заместителя, выбранных из следующих групп (2-1)-(2-10): (2-1) гидроксигруппы, (2-2) незамещенные или галогензамещенные низшие алкоксигруппы, (2-3) незамещенные или галогензамещенные низшие алкильные группы, (2-4) низшие алкенилоксигруппы, (2-5) атомы галогена, (2-6) низшие алканоильные группы, (2-7) низшие алкилтиогруппы, (2-8) низшие алкилсульфонильные группы, (2-9) оксогруппы и (2-10) группы низший алкокси-низший алкокси; и W представляет собой двухвалентную группу, представленную формулой (i) или (ii): формула (i) -Y1-A1-, формула (ii) -Y2-С(=O)-, где А1 представляет собой низшую алкениленовую группу или низшую алкиленовую группу, которая может содержать один заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидроксигруппы и низшей алкоксикарбонильной группы, Y 1 представляет собой простую связь,

-С(=O)-, -C(=O)-N(R3)-, -N(R4)-C(=O)-, -S(O) m-NH- или -S(O)n-, где R3 и R 4, каждый независимо, представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу, и m и n, каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение 2, и Y2 представляет собой пиперазиндиильную группу, или двухвалентную группу, представленную формулой (iii) или (iv): формула (iii) -С(=О)-А2-N(R 5)-, формула (iv) А3-N(R6)-, где А2 и А3, каждый независимо, представляют собой низшую алкиленовую группу, и R5 и R6 , каждый независимо, представляют собой атом водорода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4 и/или опосредованных фактором некроза опухоли , содержащей соединение изобретения в качестве активного ингредиента, к фармацевтической композиции для лечения или профилактики атопического дерматита, включающей соединение изобретения, к применению соединения в качестве лекарственного средства, к применению соединения в качестве ингибитора фосфодиэстеразы 4 и/или ингибитора продукции фактора некроза опухоли и к способу лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4 и/или опосредованных фактором некроза опухоли , включающему введение эффективной дозы соединения изобретения. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 42 табл.

2418793
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАРИЛЦИКЛОАЛКИЛПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы (I), включающему стадии согласно следующей схеме:

2414459
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
ХИМИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

2413720
патент выдан:
опубликован: 10.03.2011
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ, КАК МОДУЛЯТОРЫ АКТИВИРОВАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ ПРОЛИФЕРАТОРА ПЕРОКСИСОМЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, модулирующего активность АРПП (активированного рецептора пролифератора пероксисомы ). В формуле I

р является целым числом, равным 1; L 2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С14 алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C16алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -XC(O)OR17, где Х обозначает связь или С14алкилен и R 17 обозначает водород; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR 18, где Y выбран из группы, включающей С2 6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С610арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин; где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C16алкил, С27 алкенил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, С312циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR17 R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где X обозначает связь или C14алкилен; R17 выбран из группы, включающей C16алкил, и R19 выбран из группы, включающей С312циклоалкил, пиперидинил и фенил. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРПП , к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модулятора активности АРПП , включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения и к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРПП . 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

2412175
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АРИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ ВКЛЮЧАЮЩИЕ

Настоящее изобретение относится к производным (R)-2-арилпропионамидам общей формулы I, в которой Ar - это фенильная группа, замещенная в 3 (мета) положении группой R1, выбираемой из: линейного или разветвленного C1-C8-алканоила, C 3-C6-цнклоалканоила, гетероарилкарбонила, С 16-алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, С1-C6-алкиламино, C16 -ациламино, ариламино, бензоиламино, арилокси, гетероарила, C 16-алкоксикарбонила, С6-арилоксикарбонила, C1-C8-алкансульфонила, арилсульфонила, или 3,4-дигидро-1H-хинолил-2-он; R выбирается из: -Н, ОН; - гетероарильная группа выбирается из: пиридина, пиримидина, пиррола, тиофена, фурана, индола, тиазола, оксазола; - или карбоксиалкильный остаток может состоять из прямого или разветвленного С16-алкила, С36-циклоалкила, необязательно, замещенных другой карбоксильной (СООН) группой; - остаток с формулой SO2 Rd, в которой Rd - это C16-алкил, С 36-циклоалкил, С26 -алкенилили пиридил, при условии, что соединения формулы (I) не являются следующими соединениями: (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилфенилглицин; (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилглицин; (R)-2-[(3 -ацетил)фенил]-N-(4 -пиримидил)пропионамид. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для приготовления медикаментов для лечения заболеваний, включающих С5а индуцированный хемотаксис PMNs человека. Технический результат: получены новые производные (R)-2-арилпропионамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

2410372
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОКСАЗОЛОВ КОНДЕНСАЦИЕЙ АРОМАТИЧЕСКИХ АЛЬДЕГИДОВ С АЛЬФА-КЕТОКСИМАМИ С ОБРАЗОВАНИЕМ N-ОКСИДОВ И ПОСЛЕДУЮЩИМ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С АКТИВИРОВАННЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ КИСЛОТ

Изобретение относится к способу получения оксазолов формулы IV

конденсацией ароматических альдегидов с -кетоксимами с образованием соответствующих N-оксидов и последующим взаимодействием их с соединениями сульфонильного или тионильного ряда, предпочтительно с неорганическими тионилгалогенидами или органическими сульфонилгалогенидами. Представленный способ отличается высоким выходом и чистотой получаемого продукта, а также отсутствием необходимости выделять неустойчивые промежуточные N-оксиды в виде индивидуальных соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы.

2402537
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСАФТОРИЗОПРОПАНОЛА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами агониста LXR-альфа и/или LXR-бета. В формуле (I)

2389718
патент выдан:
опубликован: 20.05.2010
ГЕКСАФТОРИЗОПРОПАНОЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОСТЫХ ЭФИРОВ

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R1 является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R2 и R3 является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R2 и R3 является-О-CHR4 -(CH2)m-(CHR5)n-R 6. Значения R4, R5, R6 m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

2383524
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРНЫХ ФОРМ ПРОИЗВОДНЫХ 1,3-ЦИКЛОГЕКСАНДИОЛА В ЦИС-КОНФИГУРАЦИИ

Изобретение относится к вариантам способа получения хирального нерацемического соединения формулы I

где R1 обозначает .

Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Соединение формулы I получают в несколько стадий, в качестве исходного вещества используют цис-1,3-циклогександиол. Одной из ключевых стадий является ферментативное образование сложного эфира или ферментативное расщепление сложного эфира. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

2372319
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,

C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,

С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2364586
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИАМИНО-2-ГИДРОКСИПРОПАНА

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из RN и RN' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')0-6R100, или , где

R4 выбирают из группы, состоящей из Н; NH2; -NR50CO2 R51; -(C1-C4)-алкил-NR50 CO2R51; где

n7 равно 0, 1, 2 или 3;

R50 представляет собой Н или C16алкил; R51 выбирают из группы, состоящей из фенил-

14)-алкила и (С16)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С16 )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO2 , SO и S; Y означает (С110)-алкил; R 1 представляет собой -(C1-C6)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С16)-алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R c представляет собой

-(CR245 R250)0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R200; R200 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R205; галогена; C N; R205 означает галоген; R245 и R250 в каждом случае означают Н; или R245 и R250 берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R100 представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C16алкил, -(CH 2)0-4-CO-NR105R'105 , -(CH2)0-4-SO2-NR105

R'105, -(CH2) 0-4-N(R150)-CO-R105, -(CH2 )0-4-N(R150)-SO2-R105 ; W представляет собой -(СН2)0-4; R 105 и R'105 представляют, независимо, (С 16)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH 2 или галогеном; R150 представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

2357962
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

2349587
патент выдан:
опубликован: 20.03.2009
СОЕДИНЕНИЕ МАЛОНОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДА ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X1, X 2, X3 и X4 представляет собой CR100, где R 100 представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот или CR5 при условии, что от одного до трех X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR6, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

2347779
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
СИНТЕЗ ЭФИРОВ 2-ХЛОРМЕТИЛ-6-МЕТИЛБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой R означает Н, (С112 )-алкил или (С14 )-алкил-(С612)-арил, причем в алкиле одна или несколько СН2-групп могут быть заменены на -О-, и к способу получения этих соединений, заключающемуся в том, что эфир диметилбензойной кислоты формулы (II), где R имеет вышеуказанное значение, вводят во взаимодействие с хлорирующим реагентом в инертном растворителе или без растворителя, при температуре выше 40°С и затем, в случае необходимости, подвергают очистке. Соединения формулы (I) представляют собой ценные промежуточные продукты при синтезе агонистов PPAR формулы (С), в которой R означает Н, (С1 12)-алкил или (С1 4)-алкил-(С612 )-арил, причем в алкиле одна или несколько СН 2-групп могут быть заменены на -О; Y означает -(СН 2)3-, 1,3-фенилен, 1,3-циклогександиил; R означает Н, F, Br, CF3, (С 16)-алкил, О-(С 16)-алкил, фенил; R означает Н, (С1 6)-алкил, (С13 )-алкилфенил, (С56 )-циклоалкил, фенил, CF3; получаемых взаимодействием соединения формулы (С1) с соединениями формулы (I) в толуоле, N-метилпирролидоне или других апротонных растворителях, в присутствии пригодного основания, при температуре от -78°С до +50°С с последующей экстрактивной обработкой и, в случае необходимости, кристаллизацией конечного продукта.

2345982
патент выдан:
опубликован: 10.02.2009
АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Изобретение относится к амидным производным формулы (I), способу лечения заболеваний и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения различных герпесвирусных инфекций. В общей формуле (I)

2336273
патент выдан:
опубликован: 20.10.2008
ДИАРИЛЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR-АКТИВАТОРОВ

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой кольцо А представляет (С3 8)-циклоалкил или (С3 8)-циклоалкенил, где в циклоалкильном кольце два атома углерода могут быть заменены атомами кислорода; R1, R2 независимо друг от друга, представляют Н, F, Cl, Br, ОН, CF 3, OCF3, (С16)-алкил или O-(С16)-алкил; R3 представляет Н или (C 16)-алкил; R4, R5, независимо друг от друга, представляют Н, (С1 6)-алкил; Х представляет (С1 6)-алкил, где один атом углерода в алкильной группе может быть заменен атомом кислорода; Y представляет (С 16)-алкил, где один атом углерода в алкильной группе может быть заменен атомом кислорода; и его физиологически приемлемые соли. Изобретение относится к таким соединениям как (+)-цис-2-(3-(2-(4-фторфенил)оксазол-4-илметокси)циклогексилоксиметил)-6-метилбензойная кислота формулы 6b, 2-{3-[2-(3-метоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]циклогексил-оксиметил}-6-метилбензойная кислота формулы 53 и 2-метил-6-[3-(5-метил-2-п-толилоксазол-4-илметокси)циклогексилоксиметил]бензойная кислота формулы 70 или их энантиомерам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, проявляющей активность агониста PPAR , включающей одно или несколько соединений формулы (I) в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемым носителем. Фармацевтическую композицию получают путем смешения активного соединения формулы (I) с фармацевтически приемлемым носителем и придания этой смеси формы, подходящей для введения. Технический результат - диарилциклоалкильные производные, полезные в качестве PPAR-активаторов. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

2330846
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
ОКСА- И ТИАЗОЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИАБЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ И АГЕНТОВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ

Изобретение относится к окса- и тиазолпроизводным общей формулы

2327692
патент выдан:
опубликован: 27.06.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. В формуле

2325381
патент выдан:
опубликован: 27.05.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I)

2314298
патент выдан:
опубликован: 10.01.2008
ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

2312861
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-АЛКОКСИОКСАЗОЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов), и могут найти применение для лечения таких заболеваний как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т.д. В общей формуле (I)

2312106
патент выдан:
опубликован: 10.12.2007
ХИРАЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛАРИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРОВАННЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПАРОКСИСОМЫ (PPAR АГОНИСТОВ)

Изобретение относится к новым соединеним формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и/или фармацевтически приемлемым сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов) и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т.д. В общей формуле (I)

2303593
патент выдан:
опубликован: 27.07.2007
Наверх