Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца: ......с углеводородными радикалами, замещенными атомами кислорода, связанными с другими атомами углерода кольца – C07D 263/24
Патенты в данной категории
| НОВОЕ АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R 1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R5a, R5b и R5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R 4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр. |
2487124 патент выдан: опубликован: 10.07.2013 |
|
| СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛАМИНОКИСЛОТ И РОДСТВЕННЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к способу синтеза 2-замещенных соединений азола формулы (I), (а) взаимодействие альдегида формулы (II) с азолом формулы (III) в присутствии карбонилирующего агента формулы (IV) с получением оксазолидона формулы (Ia), (b) взаимодействие оксазолидона формулы (Ia) таким образом, чтобы осуществить гидролиз триарилметильной группы, расщепление связи O-(C=Q) и раскрытие оксазолидона, затем взаимодействие полученного промежуточного соединения с Prot-Z, где Prot-Z представляет собой агент, защищающий аминогруппу, с получением азол-содержащего промежуточного соединения формулы (Ib) и (с) окисление промежуточного соединения формулы (Ib) с получением 2-замещенного производного азола формулы (I). Также изобретение относится к соединениям азола формул (I), (Ia), (Ib), (Ic) и (II). Технический результат: разработан новый способ получения азолов формулы (I), а также получены новые соединения формул (I), (Ia), (Ib), (Ic) и (II), обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 34 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.
|
2444516 патент выдан: опубликован: 10.03.2012 |
|
| НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Настоящее изобретение относится к новым гетероциклическим производным, обладающим ингибирующей кальпаины активностью и/или улавливающей реакционноспособные формы кислорода активностью, формулы (I) |
2260009 патент выдан: опубликован: 10.09.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к производным бензамидина формулы I, где R1 обозначает -С(=NH)-NH2; R2 обозначает Н; R3 обозначает -[С(R5)2]m-СООR5, R3 и Х вместе обозначают также -СО-N-, образуя 5-членное кольцо, при этом R3 обозначает - С = О, а Х обозначает N, R4 обозначает А, циклоалкил, -[С(R5)2] mAr; Х обозначает О, NR5 или СН2, Y обозначает О, NR5, N[С(R5)2]m-Ar, N[С(R5)2] m-Het, N[С(R5)2] m-СООR5, W обозначает связь, -SO2-, -СО- или -СОNR5-. Соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови (ФСК) Ха и могут применяться для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний. Описан также способ получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и лекарственное средство. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2203897 патент выдан: опубликован: 10.05.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые производные окcазолидинона формулы (I), где R1 обозначает амидинофенил, R3 обозначает Н, А, C1 - C10-алканоил, C1 - C8-алкоксикарбонил, бензоил, нафтоил, C1 - C6-алкилсульфонил, бензилсульфонил или незамещенный или монозамещенный C1 - C6-алкилом фенилсульфонил, R3 обозначает водород или C1 - C6-алкил, А обозначает алкил с 1 - 16 С-атомами, а а также их физиологически приемлемые соли. Соединения оказывают тормозящее воздействие на привязывание фибриногена к соответствующему рецептору и могут использоваться для лечения тромбозов, остеопорозов, раковых заболеваний, артериосклероза и остеолитических заболеваний. Описываются также способы их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2165928 патент выдан: опубликован: 27.04.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые производные оксазолидинонкарбоновой кислоты формулы I, где R1 - CN, CSNR6R7, C(= NH)SA, C(=NH)R6R7, CH2NR6R7, C(=NH)NHOH, CH2NHCOPh-E, CH2NHCONHPh-E или D, ; R2 - OH, CH2Cl или  , E - CN, CSNH2, С(= NH)SA, С(=NH)NH2; X - OH, OA, AS,   при Y - CH2 или С= О; R3 - (CH2)m-COOR5, m=1, 2; R4 - (CH2)p-COOR5 или (CH2)q-O-(CH2)r-COOR5; n= 3; p=0,1; q=0; r=1 или 2; Рh - фенилен; AS - аминокислотный остаток, выбираемый из группы, состоящей из Alа,  -Ala, Asp, Phe, Туr, Туr(ОМе), N - фенетил--Alа; R5 - H, A; R6 и R7 каждый - водород; А - С1-6-алкил, а также их физиологически приемлемые соли, энантиомеры или диастереомеры. Соединения подавляют связывание фибриногена с соответствующим рецептором и могут применяться для лечения тромбозов, остеопорозов, опухолевых заболеваний, апоплексии, инфаркта сердца, воспалений, артериосклероза и остеолитических заболеваний. Описывается способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения. 3 с. и 2 з.п. ф-лы.  (I)
|
2156765 патент выдан: опубликован: 27.09.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ (R-)-(-)-МЕТИЛФЕНИЛОКСАЗОЛИДИНОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным (R)-(-)-метилфенилоксазолидинона формулы I, где R обозначает углеводородный остаток с количеством С-атомов до 5, обладающим ZNS активностью и ингибирующим TNF-продукт, и способу их получения, заключающемуся в том, что рацемат производного метилфенилоксазолидинона вместе с оптически активным вспомогательным веществом переводят в смесь диастереомеров и затем отделяют оптически активное вспомогательное вещество. Технический результат: соединения формулы I пригодны для получения фармацевтического препарата, который используется для лечения и профилактики заболеваний, которые решаются путем стимулирования TNF. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл. 
|
2156243 патент выдан: опубликован: 20.09.2000 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИН-2-ОНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Описываются новые производные оксазолидин-2-она общей формулы I, где R обозначает низший алкил; Х обозначает циклоалкенил; бицикло (2,2,1)гепт-2-ил, необязательно замещенный фенил-2-оксо-5-метоксиметилоксазолидинилом; бицикло (2,2,1)гепт-5-ен-2-ил; адамантил или циклоалкил либо пиперидин, необязательно одно- или многократно замещенный галогеном, амино, низшим алкилом, нитрилом, оксогруппой, гидроксиимино, этилендиоксигруппой или OR1, где R1 обозначает -СН(С6Н5)2, -(CН2)nС6Н5, низший алкил, водород, -(СН2)nNНСОСН3-(СН2)nNH2, -(CH2)nSOCH3, -(CH2)nСN, -(CH2)nSCH3, -(CH2)nSO2CH3-СО-низший алкил, -СОС6Н5, необязательно замещенный оксазолидиниловой группой, или замещенный =CR2R3, где R2 обозначает водород или низший алкил; R3 обозначает водород, нитрил, низший алкил, фенил или СОО-низший алкил, или замещенный -(СН2)nR4, где R4 обозначает нитрил, амино, -NНСОСН3-, -СОС6Н4гал, фенил или гидроксильную группу; или замещенный -COR5, где R5 обозначает низший алкил, -СН=СН-С6Н5, -С6Н5СF3, -О-С/СН3/3 или -0-низший алкил; или замещенный -NR6R7, где R6 обозначает водород или -СОСН3; R7 обозначает -СОСН3 бензил или -(СН2)nNНСОС6Н4гал; n-1-3; Y1- -СН = или -N= ; Y2-СН= , -С(ОН)=, -С(NO2)=, -С(NH2)=, -С (гал) - или -N=, а также фармацевтически приемлемые соли основных соединений формулы I с кислотами. Эти соединения обладают способностью ингибировать моноаминооксидазу. Описывается лекарственное средство на основе соединений формулы I, которое может применяться для лечения состояний депрессии, состояний паники и страха. 2 с. и 21 з.п.ф-лы. |
2133743 патент выдан: опубликован: 27.07.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Производные оксазолидинона формулы (I), где R1 обозначает незамещенный или однократно замещенный с помощью CN, H2N-CH2-, H2N-C(=NH)- или H2N-C(= NH)-NH-CH2 фенильный остаток; X обозначает O; B обозначает группу формулы (II), где А обозначает алкил с 1 - 6 C-атомами, R2 обозначает H или A; R3 обозначает H или (CH2)n-COOR2 ; E обозначает CH; m обозначает 1; n обозначает 0 или 1, соединения обладают ценными свойствами и могут найти применение в медицине в качестве, например, противоопухолевого средства для лечения тромбозов, воспалений. Предложен также способ получения соединений общей формулы (I), а также их солей, где соединение формулы (III), где R1 указано выше, а Z-Cl, Br, J, OH или реакционноспособную этерифицированную до сложноэфирной OH-группу подвергают взаимодействию с соединением формулы (IV) Y - B, где B указано выше; Y-OH, SH, NH2, NAH или производимый от OH или SH солеобразный остаток, или соединение формулы (V) R1-NH-CH2-CH(OH)-CH2-X-B, где R1, B и X указаны выше. Способ получения фармацевтических композиций, обладающих подавляющей связывание фибрина с фибриногенным рецептором и агрегацию тромбоцитов активностью, заключающийся в том, что соединение формулы (I) доводят до пригодной дозировочной формы обработкой твердым, жидким или полужидким носителем. 4 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.   
|
2125560 патент выдан: опубликован: 27.01.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛИДИНОНА ИЛИ ОКСАЗОЛИДИНОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в гетероциклической химии, в частности в способах получения производных тиазолидинона или оксазолидинона, обладающих вазодилаторной активностью. Сущность изобретения: продукт - соединения формулы I, где W - сера или кислород и X - группа NR1 или W - группа NR1 и X - сера или кислород; R1 - водород или С1-С6-алкил; R2 и R3 - равные или различные - водород, С1-С6-алкил, фенил (возможно замещенный нитрогруппой, хлором или С1-С6-алкокси), тиенил, фурил, пиридил, нафтил или бензил; R4 - С1-С4-алкил или водород; А - C2-С6-норм-или изо-алкилен. Реагент 1: соединение формулы II или его реакционноспособное соединение. Реагент 2: соединение формулы III, где Z - водород или нитрогруппа, причем, если Z - водород, то нитрованием соединения формулы IV получают соединение формулы I. Структура соединений формул I - IV указана в описании. 2 с. и 9 з. п. ф-лы. | 2055073 патент выдан: опубликован: 27.02.1996 |
|