Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов: ....атомы кислорода или серы – C07D 249/12

Описывается новое соединение формулы I

,

где X и Y означают О или S

R, R³, G¹- G³ означают Н или С_1-9алкил;

R¹ и R² - Н или С_1-4алкил;

R⁴ - Н или фенил;

G⁴- G⁶ и G⁸- G⁹ - Н;

G⁷ - трифторметил, фармацевтическая композиция, его содержащая, способы получения, исходное соединение в описываемых способах и способ получения исходного соединения и применение соединения формулы I для лечения или профилактики заболевания путем активации рецептора (РPAR ); указанное заболевание представляет собой метаболический синдром, ожирение, дислипидемию, патологическую гликемию, резистентность к инсулину, сенильную деменцию и опухоли.

9 н. и 11 з.п. ф-лы, 47 пр., 3 ил., 5 табл.

Описываются новые производные 1,2,4-триазолонов общей формулы (I)

где А означает N, а значения других радикалов приведены в формуле изобретения, являющиеся ингибиторами рецепторов вазопрессина, способ их получения и их применение для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности для лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 512 прим.

Изобретение относится к соединению формулы (1)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где R¹ - ОН, R² - CONAA', SO ₂NAA', SO₂NА-бензил, SO₂NHAr, SO₂NAHet, SO₂NHA или S(O)_mHet, R³, R⁵, R⁶ - H, R⁴ - H, Hal или A, Y - ОН, А, А' - неразветвленный или разветвленный С1-С10 алкил, в котором одна СН₂ группа может быть заменена NR⁸, где R⁸ - неразветвленный или разветвленный С1-С6 алкил, или циклоалкил, Аr - фенил, Het - насыщенный С5-С6-гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота, который может быть замещен A, m=1 или 2, и к их фармацевтически пригодным солям или таутомерам. Изобретение относится также к способу получения указанных соединений и их фармацевтически пригодных солей или таутомеров. Кроме того, изобретение относится к применению указанных соединений, солей или таутомеров для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний, на которые влияет ингибирование HSP90, а также к самому лекарственному средству на основе указанных активных ингредиентов, обладающему активностью ингибитора HSP90. Изобретение относится также к промежуточному соединению формулы I-I, где Z представляет собой А, Y - ОН, R ¹ - ОСН₃, R² - SO₂Het, SO₂NHAr или SO₂NAA', R³ - H, R⁴ - Hal или A, R⁵, R⁶ - H, Ar - фенил, Het - насыщенный С5-С6-гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота, который может быть замещен А, А, А' - неразветвленный или разветвленный С1-С10 алкил. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые производные 3-триазолилфенилсульфида, имеющие превосходную активность при обработке грунта в качестве инсектицидов, акарицидов или нематоцидов для сельскохозяйственных и садовых растений. Производные 3-триазолилфенилсульфида представлены формулой [1]:

где R представляет собой циклопропилметильную группу или трифторэтильную группу, В₂ представляет собой атом водорода, атом галогена или метильную группу, В ₄ представляет собой атом галогена, цианогруппу или C ₁-С₆-алкильную группу (которая может быть поли-замещена атомами галогена), и каждый из A₁ и А₃ выбирают из групп Группы I и Группы II, приведенных в формуле изобретения, n представляет собой целое число от 0 до 1. Описываются также производное анилина, которое является промежуточным соединением для получения соединения формулы (I), и инсектицид, акарицид или нематоцид на основе соединения формулы (I). 3 и 7 з.п. ф-лы, 18 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ. В формуле I

Описываются новые производные триазола общей формулы (I)

где значения радикалов приведены в формуле изобретения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способ лечения аутоиммунных заболеваний. Соединения общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли обладают эффектом ингибирования связывания S1P и его рецептора Edg-1 (S1P₁) и являются пригодными в качестве фармацевтического продукта. 7 н. и 36 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается новый способ получения новых производных в ряду 5-амино-2,4-дигидро-3Н-1, 2, 4-триазол-3-тионов, а именно способ получения 4,5-дизамещенных 2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионов общей формулы I:

где R¹=C₁-C₆ алкилфенил, галоидфенил, тиенил, фуранил или пирролил; R ² = фенил

C₁-С₆ алкил, нафтил С₁-С₆ алкил, антрил C₁ -С₆ алкил, С₁-С₆ алкоксифенил, который заключается во взаимодействии соответствующих ацилизотиоцианатов, полученных из ацилхлоридов R¹-C(O)Cl и роданида аммония, с 4-R² -тиосемикарбазидами

R² -NH-C(S)-NH-NH₂ и последующей циклизацией

N-[2-(R²-карбамотиоил)гидразинокарбонотиоил]ациламидов в среде высококипящих алифатических спиртов. Целевой продукт, полученный с высоким выходом и чистотой, может найти применение в медицине.

Описывается новое биологически активное соединение - лизиний 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат, являющийся основой для создания лекарственных препаратов с широким спектром биологической активности, для лечения заболеваний центральной нервной системы, в том числе острых нарушений мозгового кровообращения, а также сердечной недостаточности. 4 табл.

Описываются новые 5-сульфанил-4Н-1,2,4-триазольные производные общей формулы I

(значения радикалов R₁-R ₃ приведены в описании), способы их получения с помощью методов жидкофазного параллельного синтеза и фармацевтическая композиция. Новые соединения обладают высокой аффинностью к некоторым подтипам соматостатиновых рецепторов подтипа SST2 и/или SST5 и могут быть использованы для лечения патологических состояний или заболеваний, в которые вовлечены один или несколько данных соматостатиновых рецепторов. 4 н. и 5 з.п. ф-лы.

Описывается соединение формулы (I), где X¹ - группа R⁵О, X² выбирают из группы, включающей О, S, и NR⁷ , R¹ и R² каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген, R³ и R⁴ означает водород, R⁵ означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена, R ⁷ означает С₁-С₆ алкил, а также его кислотно-аддитивные соли. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его кислотно-аддитивной соли, в смеси с по крайней мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз

Описываются

фторалкоксифенилсульфониламино(тио)карбонилтриазолиноны общей формулы (I)

где n означает 2 или 3, Q¹ - кислород или сера; Q² - кислород; R ¹ - метил, возможно замещенный фтором, С _2-4алкил, С_1-4алкокси;

R ² - F, Cl, Br, метил, возможно замещенный метокси, С _2-4алкил, C_1-4алкокси, С _1-4алкилтио, ди-С_1-2алкиламино, С _3-6циклоалкил, С_3-6циклоалкилметокси;

R³ - C_1-3алкил, C_1-3алкокси, С_3-6 циклоалкил, за исключением ряда соединений, где n=2, R ¹ - метил, Q¹ - кислород, R² - C_1-3 алкокси или метил, R³ - метил или циклопропил, или их соли и гербицидное средство на их основе. Данные соединения обладают хорошей совместимостью по отношению к культурным растениям и лучшей гербицидной активностью по сравнению со структурными аналогами. 2 н. и 3 з.п.ф-лы, 12 табл.

Изобретение относится к новым замещенным арилкетонам общей формулы (I)

в которой n равно 1, А означает алкандиил (алкилен) с 1 до 6 атомами углерода, R¹ означает одну из групп, указанных ниже:

где

R⁶ означает -ОН; R⁷ означает Н; R⁸ означает Н, C₁-С₆ алкил, при необходимости замещенный С₁-С ₄алкоксилом; C₁-С ₆алкокси, C₁-С₆ алкилтио; R⁹ означает -ОН; R ² означает Н, галоген, С₁-С ₄алкилтио, С₁-С₄ алкилсульфонил, C₁-С₆ алкил, при необходимости замещенный галогеном;

R ³ означает галоген, С₁-С ₄алкилтио, С₁-С₄ алкилсульфонил;

R⁴ означает одну из нижеуказанных гетероциклических групп:

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Гербицидный состав согласно изобретению производится в виде концентрата эмульсии и характеризуется наличием карфетразон-этила, сложного 2-этилгексилового эфира 2,4-Д и органического растворителя при следующем содержании компонентов на 1 л растворителя: карфентразон-этил 2-50 г/л, сложный 2-этилгексиловый эфир 2,4-Д - дихлорфенилуксусной кислоты 400-700 г/л. В качестве органического растворителя используется ксилол. Для борьбы с сорняками берут вышеуказанный состав в норме 0,5-0,6 л/га и опрыскивают зерновые в фазу кущения, а кукурузу - в фазу 3-5 листьев. Изобретение позволяет снизить нормы расхода гербицидов. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения 1,2,4-триазолона-3-исходного компонента при создании энергонасыщенных материалов - порохов, топлив, взрывчатых веществ, порофоров. Способ включает взаимодействие семикарбазона ацетона с муравьиной кислотой в присутствии 96% серной кислоты в качестве активатора реакции при мольном соотношении реагентов 1:4,5-5,5:0,35-0,45 соответственно, при температуре 107-110°С в течение 12 часов. Способ позволяет упростить процесс и повысить выход целевого продукта. 1 табл.

Изобретение относится к новым ретиноидным соединениям структурной формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, и к фармацевтическим композициям, обладающим агонистической активностью в отношении ретиноидных рецепторов и включающим указанные соединения

Описываются замещенные бензоилизоксазолы общей формулы (I)

где R¹ означает циклоалкил, R² означает водород, алкоксикарбонил, R³ - галоген, замещенный алкил, алкоксил, R⁴ - галоген, алкоксил, Z - замещенная 5-членная насыщенная или ненасыщенная гетероциклическая группа, включающая до 3 атомов азота и дополнительно включающая одну оксогруппу (С=O). Описывается также гербицидное средство, содержащее соединение формулы (I). Технический результат заключается в эффективном подавлении сорняков в таких культурах, как кукуруза и пшеница. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл.

Описываются замещенные бензоилциклогександионы общей формулы (I)

в которой m равно 0 или 1, n равно 0 или 1, А означает простую связь или алкандиил (алкилен) с 1-4 атомами углерода, R¹ означает водород или незамещенный алкил с 1 до 6 атомами углерода, R² - метил, R³ - водород, нитро, циано, галоген, замещенный галогеном алкил с 1 до 4 атомов углерода, алкокси с 1 до 4 атомами углерода или алкилсульфонил с 1 до 4 атомами углерода, R⁴ - нитро, галоген, незамещенный или замещенный галогеном алкил с 1 до 4 атомами углерода, Z означает гетероцикл, и гербицидное средство на его основе. Описываются также замещенные бензойной кислоты общей формулы

значение n, A, R³, R⁴, Z - так же, как указано выше, являющиеся исходными соединениями для получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) обладают высокой и селективной гербицидной эффективностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым замещенным бензоилкетонам общей формулы (I)

где всем возможным таутомерным формам и возможным солям, которые могут представлять собой активное вещество гербицидного средства, A означает С₁-С₄алкил, R ¹ означает цикл С₃-С₆алкил, R ² означает H, CN; R³ означает H, галоген, CF ₃, С₁-С₄алкилсульфонил; R ⁴ означает галоген; Z означает группы:

,

где R⁵ означает С₁-С₄ алкил, С₁-С₄алкокси, С₁-С ₄алкилтио; ди(С₁-С₆алкил)амино; R ⁶ означает С₁-С₄алкил, С ₁-С₄алкокси, цикло С₃-С₆ алкил; n равно 0 или 1, включая все возможные таутомерные формы и возможные соли. Соединения I проявляют гербицидную активность и могут быть использованы в гербицидной композиции. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Новый (-)-энантиомер 2-[2-(1-хлорциклопропил)-3-(2-хлорфенил)-2-гидрокси-пропил]-2,4-дигидро-[1,2,4]-триазол-3-тиона формулы (I)

и способ его получения. 1 з.п. ф-лы, 5 табл.