ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 241/24

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 241/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца
C07D 241/24 ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

2526256
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ФЕНБУФЕНА

Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, а именно к новому сокристаллу фенбуфена. Заявлена сокристаллическая форма фенбуфена с пиразинамидом, где молярное соотношение фенбуфена с пиразинамидом составляет 1:1, имеющая эндотермический пик от 148 до 152°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2 (°) 7.38, 10.43, 11.04, 21.67 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения поликристалла. Технический результат заключается в повышении скорости и уровня растворимости сокристаллической формы фенбуфена и пригодности ее для использования в фармацевтической промышленности. 2 пр., 7 ил.

2521572
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
ОРГАНИЧЕСКАЯ АМИНОВАЯ СОЛЬ 6-ФТОР-3-ГИДРОКСИ-2-ПИРАЗИНКАРБОНИТРИЛА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к органической аминовой соли 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбонитрила, в которой органический амин представляет собой вторичный амин, например дипропиламин, дибутиламин, дициклогексиламин, дибензиламин или N-бензилметиламин. Изобретение также относится к способу получения указанной соли. Технический результат - получена новая органическая аминовая соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбонитрила, которая обладает превосходной степенью кристалличности и является пригодной в качестве промежуточного соединения для получения 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

2470924
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ПИРИДИНКАРБОКСАМИДА И 2-ПИРАЗИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ЛВП-ХОЛЕСТЕРИНА

Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу:

, где А представляет собой CH или N; R1 выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, СН2-CR9R10-циклоалкила и -CR 11R12-COOR13; R9 представляет собой водород или низший алкил; R10 представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси; R11 и R 12 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R13 представляет собой низший алкил; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо; R15 выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном; R17 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила; R4 и R 8 независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R5 и R7 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; и их фармацевтически приемлемые соли, также изобретение относится к применению этих соединений для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина и к фармацевтической композиции на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 164 прим.

2454405
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИРАЗИНОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ СОСТОЯНИЯ, ПРИ КОТОРЫХ ПОЛЕЗНО ИНГИБИРОВАНИЕ АКТИВНОСТИ НЕЙТРОФИЛЬНОЙ ЭЛАСТАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

,

где R1 представляет собой C16алкил; W представляет собой пиразолил, триазолил или имидазолил; R14 представляет собой фенил или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 кольцевых атомов азота, которое возможно замещено по меньшей мере одним заместителем, выбранным из F, Cl, CN и СF3 ; R3 представляет собой фенил, замещенный трифторметильным заместителем; R4 представляет собой водород или C 16алкил; Х представляет собой группу -C 16алкилен-Y- и Y представляет собой простую связь, а алкиленовая группировка представляет собой линейный или разветвленный C16алкилен, возможно замещенный ОН, CO2R66 или C13алкокси; R5 представляет собой фенил или пиридинил, замещенный -S(O)vR21; или R5 представляет собой незамещенное С3 6циклоалкильное кольцо; или R5 также может представлять собой Н; R21 представляет собой водород, C16алкил или С38циклоалкил; v равен 1 или 2; и R66 представляет собой водород или C16алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, к промежуточным соединениям и к фармацевтической композиции для лечения или снижения риска заболевания или состояния, при котором полезно ингибирование активности нейтрофильной эластазы, на основе соединений формулы (I). Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения или снижения риска заболевания или состояния, при котором полезно ингибирование активности нейтрофильной эластазы, например, таких как респираторный дистресс-синдром взрослых (ARDS), цистический фиброз, легочная эмфизема, бронхит и др. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 16 пр.

2448098
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
БЕНЗОИЛАМИНОГЕТЕРОЦИКЛИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ (GLK)

Настоящее изобретение относится к соединению 5-[3-[(2S)-1-(дифторметокси)-пропан-2-ил]окси-5-[(5-метилпиразин-2-ил)-карбамоил]фенокси]-N,N-диметилпиразин-2-карбоксамид или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединения по п.1. Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего активностью активатора GLK (глюкокиназа). 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

2440992
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНКАРБОКСАМИДА И СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ РАСТЕНИЙ

Описываются новые соединения, представленные общей формулой (I)

2425036
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
2-АЛКИЛ-ЦИКЛОАЛК(ЕН)ИЛ-КАРБОКСАМИДЫ

Описываются 2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды формулы (I)

в которой X, s, R1, L, R 2 и А имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способ их получения, средство и применение их для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Технический результат - более высокая активность, по сравнению с известными соединениями, пониженная токсичность и хорошая переносимость растениями. 6 н.п. ф-лы, 8 табл.

2419607
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
НОВЫЕ АРОМАТИЗИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА, МОДИФИКАТОРЫ ВКУСА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРИДАЮЩИЕ ВКУС, УСИЛИТЕЛИ ВКУСА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРИДАЮЩИЕ ВКУС "УМАМИ" ИЛИ СЛАДКИЙ ВКУС, И/ИЛИ УСИЛИТЕЛИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к ароматизирующим агентам, придающим острый или сладкий вкус, представляющий неприродное амидное соединение или его пригодную в пищу соль в количестве от около 0,001 частей на миллион до около 100 частей на миллион. Амидное соединение имеет формулу (I), где А представляет собой фенил или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридина, пиразина, пиразола, тиазола, фурана, тиофена бензофурана и бензотиофена; m равно 1, 2 или 3; каждый R1' независимо выбран из гидрокси, фтора, хлора, SEt, SCH3, метила, этила, изопропила, винила, трифторметила, метокси, этокси и изопропокси или, альтернативно, два R1' связаны вместе с образованием насыщенного С1 3алкилендиокси кольца на фениле; и R2 представляет собой С310разветвленный алкил. Также амидное соединение имеет формулу (II), в которой заместители А, В, R50, R60, R70, R80 , n и m имеют значения, указанные в формуле изобретения. Также амидное соединение представляет собой конкретное химическое соединение. Технический результат - модификаторы и усилители острого и сладкого вкуса пищевых и лекарственных продуктов. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 7 табл.

2419602
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
НЕКОТОРЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы 2:

и к его фармацевтически приемлемым солям и их смесям, где значения радикалов R, M, Q, Z, W, D описаны в п.1 формулы изобретения.

Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk, на основе соединений формулы 2. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пациентов, страдающих некоторыми заболеваниями, связанными с ингибированием активности Btk и/или В-клеточной активности.

4 н. и 51 з.п. ф-лы.

2418788
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
АЦИЛИРОВАННЫЕ АРИЛЦИКЛОАКИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R1 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С16-алкил и галоген; R2 представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH2, незамещенных С110-алкила, C 110-алкокси, С110-алкиламино и ди(С110-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C110-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2337094
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ НИТРАТНЫЕ СОЛИ СОЕДИНЕНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина. Указанные соли могут быть использованы для лечения патологий респираторной системы и обладают при этом противоаллергическим, противоастматическим действием, а также могут быть использованы для глазных применений. При этом указанные соли имеют меньшее побочное действие на сердечно-сосудистую и/или желудочно-кишечную системы, чем их несолевые аналоги. Предложены также фармацевтические композиции для получения лекарственных средств для лечения патологий респираторной системы, содержащие вышеуказанные соли или нитратные соли метронидазола или ацикловира. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, 1983,p.123-125(p.124,tabl1) P.M.KOCHERGIN ET AL.”Imidasole series.XXII.”CHEMICAL ABSTRACTS ,vol.64,no 9,abstract no 12660g.

2254330
патент выдан:
опубликован: 20.06.2005
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА, НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Описывается гипогликемическое лекарственное средство, содержащее в качестве действующего начала по меньшей мере одно производное пиразина формулы I, в которой R означает атом азота, R1 означает радикал -СО-NR5R6, -СО-N(СН2-(СНОН)n-СН2ОН)2, где n = 0, -СН2-NR5R6, -СН2-N(СН2-(СНОН)y-СН2ОН)2, где y = 0, и один из заместителей R3 или R4 означает атом водорода, а другой идентичен R1, R2 означает атом водорода; R5 означает атом водорода или радикал алкил, содержащий 1-6 атомов углерода в прямой или разветвленной цепи, R6 означает радикал -СН2-(СНОН)m-СН2ОН, где m = 1, -алк-О-алк-СН2ОН, алк-О-алк, -СН(СН2ОН)2, -С(СН2ОН)3, -С(СН3)(СН2ОН)2, алк означает алкил с 1-6 атомами углерода в линейной или разветвленной цепи, или его соли с фармацевтически приемлемой неорганической или органической кислотой. Также описываются производные пиразина формулы I и способы их получения. 4 с. и 2 з.п. ф-лы.

2194703
патент выдан:
опубликован: 20.12.2002
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА И ГЕРБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые замещенные производные пиразина общей формулы I, где X обозначает атом кислорода, серы, сульфоксидную или сульфогруппу; n = 0, 1 или 2; R1 обозначает водород, C1-C12 галоидалкил, нитро или атом галогена; R2 обозначает водород или атом галогена; R3 обозначает водород; Z обозначает группу (a) или (b), где R4 обозначает водород; R5 обозначает C1-C12 алкильную, C1-C12 галоидалкильную, C3-C6 циклоалкильную, фенильную группу, причем фенильная группа может быть однократно или многократно замещена галогеном или C1-C4 галоидалкилом; R6 обозначает водород или C1-C4 алкил; Y означает атом кислорода или серы, и при условии, что, если X обозначает О, n = 0 и Z обозначает группу (C), то X связан с пиразиновым кольцом не в положении 6, или их обычно применяемые в сельском хозяйстве соли. Новые соединения обладают высокой гербицидной активностью при одновременно широком спектре возможных применений. 2 с. и 3 з.п.ф-лы, 19 табл.





2155756
патент выдан:
опубликован: 10.09.2000
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ЦИАНПИРАЗИНА

Сущность изобретения: 2-метилпиразин с аммиачно-воздушной смесью пропускают через катализатор, содержащий (%) оксид ванадия 3-9, оксид хрома 2-7, оксид сурьмы 1-3 и оксид алюминия до 100 %, при 280-300 град. и при мольном соотношении 2-метилпиразин : аммиак : кислород 1 : 25-50 : 60-80, при этом время контакта реакционной смеси с катализатором 0,8-1,1 сек.
2061689
патент выдан:
опубликован: 10.06.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ОКСИДА-2-КАРБОКСИПИРАЗИНОВ

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 5-R-4-оксида-2-карбоксипиразинов, где R = Н или C1-C6-алкил, обладающих гипогликемической активностью. Цель - повышение выхода целевого продукта и упрощение процесса. Получение ведут путем окисления соответствующего 2-карбоксипиразина водной перекисью водорода в присутствии соли щелочного металла вольфрамовой кислоты при соотношении 1 : 1,2 - 2,3 - : 0,025. Процесс ведут при 70 - 80С, рн 1,5 - 2 и перемешивании. Способ позволяет повысить выход целевого продукта и упростить процесс за счет проведения процесса в одну стадию.
2009135
патент выдан:
опубликован: 15.03.1994
Наверх