Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца: ...с атомами кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 241/08

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 241/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца
C07D 241/08 ...с атомами кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты в данной категории

2, 5-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ССR3

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2 R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO 2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R 4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

2527165
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ N-КОНЦЕВОЙ АКТИВАЦИИ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНОВ

Изобретение относится к низкомолекулярным ингибиторам N-концевой активации рецепторов андрогенов формулы В:

2519948
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-IV И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания:

[Схема реакции 1]

2499792
патент выдан:
опубликован: 27.11.2013
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-IV И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к усовершенствованному способу производства ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Способ показан на схеме реакции

2498976
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
МИКРОЧАСТИЦЫ ДИКЕТОПИПЕРАЗИНА С ОПРЕДЕЛЕННЫМ СОДЕРЖАНИЕМ ИЗОМЕРОВ

Описаны составы и микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с содержанием определенного транс-изомера, составляющим от приблизительно 45% до приблизительно 65%. Микрочастицы FDKP могут содержать лекарственное средство, такое как эндокринный гормон, включая пептид, включая инсулин, глюкагон, паратиреоидный гормон, и могут применяться для получения порошкового состава для легочной доставки лекарственного средства. Микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с указанным содержанием транс-изомера демонстрируют улучшенные аэродинамические характеристики. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 3 пр.

2490026
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,4-(1-МЕТИЛ-1,2-ЭТАНДИИЛ)-бис-(2,6,-ПИПЕРАЗИНДИОНА)

Настоящее изобретение относится к новому способу получения противоопухолевых соединений формулы (I) путем циклизации алкиловых эфиров тетрауксусной кислоты формулы (II) в присутствии аммиака и формамида, а также к используемым в указанном способе соединениям формулы (II)

2487869
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, ЧУВСТВИТЕЛЬНОГО К Btk, СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ХИМИОТЕРАПИИ, СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ ОШИБОК ПРИ ПРИЕМЕ ЛЕКАРСТВА И УЛУЧШЕНИЯ СОБЛЮДЕНИЯ СХЕМЫ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИДРОЛИЗА АТФ, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ПРИСУТСТВИЯ Btk В ОБРАЗЦЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ В-КЛЕТОК

В настоящем изобретении описаны замещенные амиды, которые ингибируют Btk. Описаны фармацевтические композиции, включающие по меньшей мере одно из соединений вместе с по меньшей мере одной фармацевтически приемлемой средой, выбранной из носителей, вспомогательных компонентов и наполнителей. Описаны способы лечения больных, страдающих от ряда заболеваний, чувствительных к ингибированию активности Btk и/или активности В-клеток. Описаны способы определения присутствия Btk в образце. 8 н. и 50 з.п. ф-лы, 17 пр.

2470923
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО- -ЛАКТАМАЗЫ

Изобретение относится к новому ингибитору металло- -лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации -лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей. Производные малеиновой кислоты, имеющие общую формулу (I), имеют металло- -лактамаза-ингибирующую активность. Возможно восстанавливать антибактериальные активности -лактамовых антибиотиков в отношении бактерий, продуцирующих металло- -лактамазу, комбинируя соединение общей формулы (I) с -лактамовыми антибиотиками. Ингибитор металло- -лактамазы представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1 обозначает С2-6-алкил; С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; гидроксиметил; - С1-3 -алкиленфенил, где указанная фенильная группа может быть замещена гидроксильной группой, С1-6-алкильной группой, гидроксиметильной группой, группой -СООМ, где М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, группой -CO-NR22R23, где R22 и R23, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают атом водорода или С1-6-алкил, причем алкил может быть дополнительно замещен аминокарбонилом, или R22 и R23, вместе с атомом азота, с которым связаны R22 и R23, могут образовывать пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода или азота, и гетероцикл может быть замещен гидроксильной группой или С1-6-алканоилоксигруппой, группой -O-R24, где R24 обозначает С 1-6-алкил, причем алкил необязательно замещен аминокарбонилом, аминогруппой, гуанидиногруппой или пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота, -СООМ, где М обозначает атом водорода, С1-6-алкил или фармацевтически приемлемый катион, или пяти- или шестичленным ненасыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота; -С0-1-алкиленгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой пяти- или шестичленный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота или кислорода, и может быть замещен гидроксильной группой; -О-С1-6-алкил; или -S-С1-6-алкил, R 2 обозначает С1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; или -С1-3-алкиленфенил, каждый М1 независимо обозначает атом водорода, фармацевтически приемлемый катион.

2462450
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЭТИЛАЦИЛГУАНИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2446165
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ИНГИБИТОР DPP-IV, ВКЛЮЧАЮЩИЙ БЕТА-АМИНОГРУППУ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА ИЛИ ОЖИРЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы 1

2419615
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛСТИЛЬБЕНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БЕССОННИЦЫ И СВЯЗАННЫХ С НЕЙ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2382766
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
НОВЫЕ БИОИЗОСТЕРЫ АКТИНОНИНА

Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I)

2379284
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИКЕТОПИПЕРАЗИНЫ КАК АНТАГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА

Настоящее изобретение относится к замещенным дикетопиперазинам общей формулы I или их физиологически приемлемым солям,

в которой

R1 обозначает 5-членную циклоалкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными группами, которая сконденсирована с необязательно замещенным бензольным кольцом; R 2 обозначает С1-6алкил; R 3 обозначает необязательно замещенный фенил, 5- или 6-членную гетероарильную группу, или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 9-10 кольцевых членов; R4 обозначает ОН, ОС1-4алкил или NR 5R6. Соединения обладают антагонистическим действием в отношении окситоцина на окситоциновом рецепторе. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединения I, применение соединений I для получения лекарственного средства, способы получения соединений I. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

2303032
патент выдан:
опубликован: 20.07.2007
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АРИЛАМИДИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Настоящее изобретение относится к производным ариламидина или его солям общей формулы I

где Х представляет собой незамещенную или замещенную гидрокси, алкилом или алкокси низшую алкиленовую или алкениленовую группу; G1 представляет собой атом кислорода, атом серы или иминогруппу; G2 представляет собой атом углерода или атом азота; Ra представляет собой атом водорода, атом галогена и алкильную или алкоксигруппу; R1 представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную гидрокси или алкилом амидиногруппу; и R2 представляет собой замещенную амино- или замещенную циклическую аминогруппу. Соединения обладают противогрибковым действием и высокой безопасностью. 9 з.п. ф-лы, 14 табл.

2299195
патент выдан:
опубликован: 20.05.2007
СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ МОЛЕКУЛЯРНОЙ МАССЫ ПОЛИПРОПИЛЕНА

Изобретение относится к области химии полимеров, а именно к применению гидроксиламиновых сложных эфиров для уменьшения молекулярной массы полипропилена, пропиленовых сополимеров или полипропиленовых смесей. При этом к пропиленовым полимерам, подвергаемым деструкции, добавляют, по меньшей мере, один гидроксиламиновый сложный эфир, выбранный из группы, включающей

2298563
патент выдан:
опубликован: 10.05.2007
КОМПЛЕКСЫ ПАЛЛАДИЯ С ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИМИ ЛИГАНДАМИ

Изобретение относится к новым химическим соединениям, именно к комплексам палладия с гетероциклическими лигандами общей формулы I:

2291872
патент выдан:
опубликован: 20.01.2007
ЛИГАНДЫ МЕЛАНОКОРТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым соединениям, включая все его энантиомерные и диастереомерные формы, и к их фармацевтически приемлемым солям, где указанное соединение имеет формулу:

2277535
патент выдан:
опубликован: 10.06.2006
СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОСТЫХ ЭФИРОВ АМИНОКСИЛОВ ИЗ ВТОРИЧНЫХ АМИНООКСИДОВ

Изобретение относится к способу получения простых эфиров аминоксилов, например, N-гидрокарбилоксипроизводных пространственно затрудненных аминов, которые могут быть использованы в качестве свето- и/или термостабилизаторов органических материалов и/или регулятора полимеризации. Описывается способ получения простых эфиров аминоксилов взаимодействием соответствующего N-оксилового производного с углеводородным органическим растворителем в присутствии органического гидропероксида и катализатора - меди или соединения меди, предпочтительно, неорганического соединения Cu(I) или Cu(II), в виде раствора в подходящем растворителе, взятого в каталитически эффективном количестве. Способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом по упрощенной технологической схеме без использования высоких температур. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

2273634
патент выдан:
опубликован: 10.04.2006
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С16)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2 R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO 2R', -OSO2NR'R", -NR'SO 2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С16)алкил, замещенный (С16)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С 13)-алкил, гетероарил(С1 3)алкил, гетероциклил(С13)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С16)алкил, (С16)алкенил, (С16 )алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2-; R4 означает водород, (С16)алкил, галоидалкил, арил(С16)алкил, гетероарил(С 16)алкил, -(C1-C6 )-CR'R'R', -COOR', -SO2R', -C(О)-R', -SO2(CH2)0-3NR'R", -CONR'R", где R' и R" являются такими, как указано выше; р означает целое число от 1 до 3 включительно; m означает целое число от 0 до 3 включительно; n означает целое число от 1 до 6 включительно; или индивидуальные изомеры, рацемические или нерацемические смеси изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов М2/М3 на основе соединений формулы I, и способ получения соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 19 з.п. ф-лы.

2243222
патент выдан:
опубликован: 27.12.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные пиперазинов формулы I Y-(CmH2m-CHR1)n-СО-(NH-CHR2-CO)г-Z, где Y обозначает (а) или (б), Z обозначает (в), или, если Y обозначает (а), обозначает также (г), R1, R2 и R7 каждый означает -CtH2t-R9, R3 означает Н или Н2N-С(=NН)-, R4 и R6 каждый означает (Н, Н) или = O, R5 означает Н2N-С(=NH)-, или Н2N-С(=NН)-NН, R8 означает ОН, или ОА, R9 означает Н, или СООН, А означает алкил с 1-4 С-атомами, m и t каждый означает 0, 1 или 2, n и r каждый означает 0 или 1 и р означает 0, 1 или 2, а также их соли. Соединения формулы (I) тормозят связывание фибриногена, фибронектина и фактора Виллибранда с рецептором фибриногена тромбоцитов и могут найти применение в качестве противоопухолевых средств. Описываются также способы получения соединений формулы (I) и фармацевтическая композиция на основе вышеуказанных соединений. 7 c. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.







2154639
патент выдан:
опубликован: 20.08.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ

Описываются новые производные арилсульфонилгидроксамовой кислоты формулы (I), где значения Аr, R3-R8, Y, X указаны в п.1 формулы изобретения, которые могут быть ингибиторами матричных металлопротеаз или образования фактора некроза опухоли и использоваться для лечения состояния, такого как артрит, карцинома, образование язвенной ткани, рестеноз, периодонтальная болезнь, врожденный буллезный апидермолиз, склерит и других заболеваний, характеризуемых матричной металлопротеиназной активностью, а также СПИД, сепсис, септический шок и других заболеваний, включающих образование TNF. 11 з.п. ф-лы.

2146671
патент выдан:
опубликован: 20.03.2000
АЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТРАЗОДОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Алкильные производные тразодона общей формулы I



в которой только один из R, R", R" и R"" представляет С1-C3-алкил, а другие являются водородом, и их соли с физиологически приемлемыми неорганическими или неорганическими кислотами получают взаимодействием соединения формулы III



или его соли со щелочным металлом с пиперазиновым соединением формулы II



где R, R", R", R"" принимают значения, указанные для формулы I, а Х - хлор или бром при температуре кипения реакционной смеси. Соединения формулы I по сравнению с тразодоном имеют пониженное сродство с адренергическими рецепторами и превосходят тразодон, когда речи идет о ЛД50. 7 с. и 3 з.п. ф-лы.
2126801
патент выдан:
опубликован: 27.02.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ПИПЕРАЗИНОНОВ

Использование: в качестве абсорбентов SO2. Сущность изобретения: продукт - производные 2-пиперазинов ф-лы 1, где R1-R4, R7 и R8 - Н и R5 и R6 - различные, атом водорода или гидрокси C1-C6 - алкил. Реагент 1: 1-циано-1-гидроксиметан. Реагент 2: этилендиамин или его производное ф-лы II, где R1-R4, R5 и R6 указано выше. Условия процесса, в водной среде при 50 - 100°С при молярном избытке 1-циано-1-гидроксиметана с последующей продувкой целевого продукта инертным газом. Молярное соотношение реагента 1 к реагенту 2, предпочтительно составляет (1,2 - 1,5): 1. В качестве инертного газа используют азот или воздух и процесс проводят при pH 5 - 10 при начальной стадии. Структура соединений ф-л 1 и 2: 3 табл.
2036910
патент выдан:
опубликован: 09.06.1995
Наверх