ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца: ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 241/04

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 241/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца
C07D 241/04 ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью

Патенты в данной категории

2, 5-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ССR3

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2 R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO 2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R 4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

2527165
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПРИМЕНЕНИЕ ПЕНТААМИНОФУЛЛЕРЕНОВ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫХ СРЕДСТВ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к применению производных фуллерена общей формулы 1 в качестве противомикробных препаратов. В формуле 1 Х означает отрицательный заряд, локализованный на фуллереновом каркасе, атом хлора, присоединенный к углеродному каркасу, или атом водорода; фрагмент NR1R2 означает остаток амина, где R1 и R2 - атомы водорода, или замещенные протонированными (NH3 +) или непротонированными (NH2) аминогруппами линейные или разветвленные алкильные радикалы (CmH 2m+1; n=1-20), или остаток пиперазина общей формулы Ic-1, где R, R'1, R'2 R'3 и R'4 - атомы водорода или линейные или разветвленные алкильные (CmH2m+1; n=l-20) радикалы, а также остатки алифатических спиртов -(СН2)n OH, простых эфиров -(CH2)nOR'5 , тиолов -(CH2)nSH, кислот -(СН2 )nCOOH, их сложных эфиров -(CH2)n COOR'5 или амидов -(CH2)n CONR'5R'6, для которых n=0-20, R'5 и R'6 - атомы водорода или линейные алкильные (CmH2m+1; n=1-20) радикалы. Изобретение также относится к антибактериальной композиции, содержащей указанные соединения и компоненты, усиливающие или пролонгирующие антибактериальное действие. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 3 пр.

2501785
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ГУАНИДИНСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям формулы I

2480458
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОВ ИЗ ГЛИЦЕРИНА

Изобретение относится к способу получения аминов и/или алканоламинов с преимущественным содержанием моно- и диаминалканолов, алкилдиаминов и -триаминов и циклических аминов взаимодействием глицерина с водородом и аминирующим средством, выбираемым из группы: аммиак, метиламин и диэтиламин, в присутствии катализатора, содержащего металл из группы Cu, Со, Ni, Mn, Mo, Cr, Zr, или ихсмеси, при температуре от 150°С до 300°С и давлении от 20 до 300 бар с последующим выделением целевого продукта. При этом процесс проводят до степени превращения глицерина в области от 40 до 80%. Изобретение также относится к способу получения аминов и/или алканоламинов с преимущественным содержанием моно- и диаминалканолов, алкилдиаминов взаимодействием глицерина с водородом и аминирующим средством, выбираемым из группы: аммиак, метиламин и диэтиламин, в присутствии катализатора, содержащего иридий, при температуре от 150°С до 300°С и давлении от 20 до 300 бар. Способ позволяет эффективно и в полном объеме использовать глицерин в качестве исходного сырья и получать продукты с высоким выходом. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 32 пр.

2480449
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R 3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6 , R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически приемлемым солям. Эти соединения связываются с LXR альфа и LXR бета и могут использоваться в качестве лекарственных средств, предназначенных для терапевтического и/или профилактического лечения повышенных уровней липидов, повышенных уровней холестерина, низкого ЛВП-холестерина, высокого ЛНП-холестерина, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулиннезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, инфекционных заболеваний, кожных заболеваний, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, псориаза, болезни Альцгеймера и др. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 88 пр.

2454412
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИПЕРАЗИНОФЕНОЛОВ

Изобретение относится к способу получения пиперазинофенолов, который включает взаимодействие пиперазина, N-( -аминоэтил)пиперазина, N-( -бензиламиноэтил)пиперазина или N,N1-бис-(пиперазиноэтил)этилендиамина с основанием Манниха в водной среде при температуре 90-110°С при мольном соотношении пиперазин, N-( -аминоэтил)пиперазин, N-( -бензиламиноэтил)пиперазин:основание Манниха, равном 1:0,8-2, N,N1-бис-(пиперазиноэтил)этилендиамин:основание Манниха, равном 1:2 или 1:4 до прекращения выделения диметиламина; а также аминометилирование пиперазина или N-( -аминоэтил)пиперазина дифенилолпропаном (ДФП) в присутствии формальдегида (ФА) в водной среде при мольном при соотношении пиперазин:ФА:ДФП, равном 1:1:1 или 1:2:2 при температуре 50-90°С в течение 4-10 часов. Процесс взаимодействия реагентов осуществляют в присутствии поверхностного активного вещества в количестве 2-6% от веса исходного пиперазина, а в качестве поверхностного активного вещества используют неонол, ОП-7, ОП-10. Технический результат заключается в обеспечении пожаробезопасности технологического процесса, повышении выхода целевого продукта, который может быть использован в качестве антиокислительных фенольных стабилизаторов. 13 пр., 1 табл.

2454408
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
СОЛИ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРРОЛОПИРИМИДИНОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным солям производного пирролопиримидинона, представленного формулой (1),

2448967
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
НОВЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)ФТАЛОНИТРИЛЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области получения новых (азациклоалкил)фталонитрилов. Получены новые соединения (азациклоалкил)фталонитрилы общей формулы:

2447061
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ЦИКЛИЛ-2-(4-СУЛЬФАМОИЛФЕНИЛ)-N-ЦИКЛИЛПРОПИОНАМИДА, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕННОЙ ПЕРЕНОСИМОСТИ ГЛЮКОЗЫ И ДИАБЕТА

Изобретение относится к соединениям формулы

2435757
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ, ИМЕЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ АГОНИСТОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ

Соединение формулы (I):

2415846
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПИПЕРАЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА HCV ПОЛИМЕРАЗЫ

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли:

2412171
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНОКСИ И 2-ФЕНИЛСУЛЬФОНАМИДА С ССR3 АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АСТМЫ И ДРУГИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ИЛИ ИММУНОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым производным бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерным, стереоизомерным формам, его физиологически приемлемым солям:

где Х означает О, S; R1 означает Н, галоген; R2 означает Н, галоген;

R3 означает NO2CN; R4 означает:

где R71 означает Н; R72 означает Н; Z1 означает -[CH2]p -, где р=2. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении CCR3, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства. 3 н. и 10 з.п. ф-лы., 1 табл.

2380356
патент выдан:
опубликован: 27.01.2010
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I):

2366655
патент выдан:
опубликован: 10.09.2009
СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕМ ПРОТИВ HCV, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Объектом настоящего изобретения являются соединения и их фармацевтически приемлемые соли, которые могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, вызванных инфекцией HCV. Структурные формулы соединений представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к средству против HCV, включающему в качестве активного компонента соединение изобретения или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н.п. ф-лы.

2346933
патент выдан:
опубликован: 20.02.2009
КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЦИКЛИЧЕСКОЕ ДИПЕПТИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к области косметологии и касается композиции антиперспиранта, содержащей вещество с антиперспирантной активностью, непрерывную фазу и структурирующее вещество, содержащее циклодипетидное производное, способа ее получения, способа предупреждения или уменьшения потообразования, производного циклодипептида и гелеобразной основы для введения вещества с антиперспирантной активностью. 5 н. и 41 з.п. ф-лы,10 табл.

2336072
патент выдан:
опубликован: 20.10.2008
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ БОРЬБЫ С ДИСФУНКЦИЯМИ НИЖНИХ МОЧЕВЫХ ПУТЕЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АГОНИСТОВ ДЕЛЬТА-ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к применению агониста дельта-опиоидных рецепторов в изготовлении лекарственного средства для лечения дисфункции мочевых путей, где агонист дельта-опиоидных рецепторов выбран из группы, состоящей из:

2333209
патент выдан:
опубликован: 10.09.2008
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИИ СОЕДИНЕНИЯМИ-АГОНИСТАМИ ДЕЛЬТА-РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение касается медицины, а именно композиций и способов лечения депрессивного расстройства у субъекта с помощью терапевтически эффективного количества агониста(ов) дельта-рецептора общей формулы

где Ar1 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель Y, представляющий собой карбоксамид формулы CONR9R10, где R9 и R10 оба представляют собой этильную группу; Z выбран из группы, состоящей из H, ОН и алкокси; и Ar2 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель X, где Х представляет собой Н; либо фармацевтически приемлемые эфир или соль такого соединения. Изобретение обеспечивает антидепрессивный эффект у субъекта при использовании указанных соединений в более низких дозах, чем известные агонисты дельта-рецепторов, имеющие сходную химическую структуру с данными соединениями. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"in vitro metabolic stability // J. Med. Chem. 2000 Oct 19; 43(21): 3878-94. Fumess М. Scott et al. Probes for narcotic receptor-mediated phenomena/ Synthesis and pharmacological evaluation of selective -opioid receptor agonists from 4-[( R)- -(2S,5R)-4-substituted-2,5-dimethyl-1-piperazmyl-3-methoxybenzyl]-N,N-diethylbenzamides and their enantiomers // Journal of Medicinal chemistry, 2000, 43(16):3193-3196.

2314809
патент выдан:
опубликован: 20.01.2008
СПОСОБ ВОССТАНОВЛЕНИЯ НАРУШЕННЫХ ФУНКЦИЙ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к способу восстановления нарушенных функций опиоидных рецепторов с помощью пиперазиновых или пиридазиновых соединений общей формулы I

где G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного любым из -СООН, -CONH 2, СООСН3, -CN, NH 2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; и (iii) Соединения могут быть использованы для устранения боли.

, ,

2307833
патент выдан:
опубликован: 10.10.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-МЕТИЛ-2,3-ФУЛЛЕРО[60]ПИПЕРАЗИНА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 5-метил-2,3-фуллеро[60]пиперазина, который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С60 с 1,2-диаминопропаном в присутствии катализатора Cp2TiCl2 в среде толуола при комнатной температуре (˜20°С) в течение 44-52 часов. Выход целевого продукта составляет 73-90%. Технический результат - селективное введение в молекулу фуллерена одного фрагмента исходного 1,2-диаминопропана с получением 5-метил-2,3-фуллеро[60]пиперазина (1), синтез которого в литературе не описан. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"symmetry", Tetrahedron Letters, v.36, issue 16, p.2845-2846. RU 2184117 C2, 27.06.2002.

2307832
патент выдан:
опубликован: 10.10.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы I

2278111
патент выдан:
опубликован: 20.06.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы

где Х15 обозначают СН2 или один из них означает NH, а другие Х15 являются СН2; k равно 0 или 1, R1 является С1-8 алкилом, С1-8 гидроксиалкокси; t равно 0, 1 или 2; А обозначает фенил или пиридинил; R2 является Н, гидроксилом, галогеном или С1-6 алкилом, С1-6 алкоксигруппой; n равно 0, 1-4; р равно 0 или целому числу от 1 до 5, Y является –С(О)-; Z является СН2, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают агонистической активностью в отношении мускариновых рецепторов и могут найти применение в медицине. 2 с. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

2230740
патент выдан:
опубликован: 20.06.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к производных пиперазина или пиперидина общей формулы I, в которой G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного группой -СООН, CONH2, -СООСН3, -CN, NH2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; или группу формулы (iii) R1 выбирают из водорода; разветвленного или прямого C1-C6 алкила, C16 алкенила, - СО (C16 алкил); каждый из R9, R10, R13, R14, R17 и R18 независимо имеет значения, указанные выше для R1; В представляет собой замещенный или незамещенный ароматический, необязательно замещенный С510 гидроароматический остаток. Описана также фармацевтическая композиция на основе заявленных соединений. Соединения обладают анальгезирующей активностью и могут быть использованы в терапии, в частности для снятия боли. 2 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.







2194702
патент выдан:
опубликован: 20.12.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИПЕРАЗИНИЛПЕНТАНАМИДА И ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРАЗИНИЛПЕНТАНАМИДА

Описывается способ получения производных пиперазинилпентанамида общей формулы I, где R1 - C1-C4-алкил, незамещенный или замещенный одной или более группами, выбранными из (1) арила, незамещенного или замещенного одной или более группами, выбранными из C1-C4-алкила, гидрокси или арила, где арил - фенил или нафтил; (2) гетероцикла, незамещенного или замещенного одной или более группами, выбранными из C1-C4-алкила или бутилоксикарбонила, где гетероцикл означает 5-6-членную, насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, возможно конденсированную с бензольным кольцом, содержащую в качестве гетероатомов один или два атома азота или азота и кислорода, заключающийся в том, что соединение формулы (i) подвергают взаимодействию с соединением формулы R1-Х, где Х выбран из Сl, Br или I. Способ позволяет получить новые соединения формулы I, которые используют для профилактики или лечения инфекции ВИЧ и при лечении СПИДа, в виде соединений, фармацевтически приемлемых солей, фармацевтических ингредиентов композиции, независимо от того, находятся они или нет в комбинации с другими противовирусными препаратами, иммуномодуляторами, антибиотиками или вакцинами. Описывается также промежуточнoе соединениe (i) для способа получения соединений I. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.



2171254
патент выдан:
опубликован: 27.07.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ

Описываются новые производные арилсульфонилгидроксамовой кислоты формулы (I), где значения Аr, R3-R8, Y, X указаны в п.1 формулы изобретения, которые могут быть ингибиторами матричных металлопротеаз или образования фактора некроза опухоли и использоваться для лечения состояния, такого как артрит, карцинома, образование язвенной ткани, рестеноз, периодонтальная болезнь, врожденный буллезный апидермолиз, склерит и других заболеваний, характеризуемых матричной металлопротеиназной активностью, а также СПИД, сепсис, септический шок и других заболеваний, включающих образование TNF. 11 з.п. ф-лы.

2146671
патент выдан:
опубликован: 20.03.2000
ИЗБИРАТЕЛЬНО ДЕЙСТВУЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые избирательно действующие ингибиторы тромбина, имеющие следующую формулу I



которые также эффективны при пероральном применении. Значения R1, R6, R7, X указаны в п.1 формулы изобретения. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы II для подавления активности тромбина. 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 7 табл.
2142939
патент выдан:
опубликован: 20.12.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНА И ИХ СОЛИ С КИСЛОТАМИ

Описываются новые производные бензоилгуанидина общей формулы (I), где А является группой формулы



или -NR3-(СН2)2-NR3-, где R3 - алкил с 1-4 атомами углерода, R1 - группа R4 - SO2-, где R4 - алкил с 1-5 атомами углерода, R2 - радикал формулы (а), (б), (в), где Е и G - различные и означают азот или группу СH, и их соли с кислотами, которые представляют собой активное вещество лекарственных средств. 1 табл.
2136659
патент выдан:
опубликован: 10.09.1999
СПОСОБ РАЦЕМИЗАЦИИ ОПТИЧЕСКИ ЧИСТОГО ИЛИ ОБОГАЩЕННОГО ПИПЕРАЗИН-2- ТРЕТ.БУТИЛКАРБОКСАМИДНОГО СУБСТРАТА И РАЦЕМИЧЕСКИЙ 2-ТРЕТ-БУТИЛКАРБОКСАМИД-4-(3- ПИКОЛИЛ) ПИПЕРАЗИН

Описывается новый способ рацемизации оптически чистого или обогащенного пиперазин-2-трет-бутилкарбоксамидного субстрата общей формулы IX и Х, включающий взаимодействие упомянутого субстрата или его соли с рацемизирующим агентом, выбранным из сильного основания, безводной соли металла или карбоновой кислоты в растворителе, при температуре от комнатной до 250°С, где R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, R и , R выбирают из группы, состоящей из С15-алкила, -СН2-арила, -СН2-гетероарила, где арил - фенил или нафтил, и гетероарил выбирают из группы, состоящей из (а) или (в), причем точкой присоединения может являться любой углерод из упомянутого гетероарила. Описывается также новый рацемический 2-трет-бутилкарбоксамид-4-(3-пиколил)пиперазин, который является новым промежуточным соединением для получения соединений, которые ингибируют протеазу, кодированную вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). 3 с. и 17 з.п. ф-лы.
2135482
патент выдан:
опубликован: 27.08.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ДЛЯ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ

Соединение формулы I, где стереоцентр имеет R- или S-конфигурацию либо является рацемическим; r = 0 - 5, целое число, R1, R2 - водород, алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым связан R1, и атомом углерода, с которым связан R2, образуют 3-10-членную моноциклическую насыщенную кольцевую систему, включающую азот, 1-8 атомов углерода и один гетероатом формулы =N-V-R1, где V отсутствует или представляет -СОО-, или =Н-СОО-бензил, или = N-СН2-пиридил; R3 - Н, C1-4-алкил, С2-10-циклоалкил, С6-10-незамещенный арил и пиридил, R4 - С1-5-алкил, получают взаимодействием соединения формулы II и формулы III в присутствии сильного основания при низкой температуре. Способ занимает меньше времени, является в высокой степени диастереоселективным и не предусматривает использование токсичных реагентов. 5 с. и 24 з. п. ф-лы.





2134263
патент выдан:
опубликован: 10.08.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНИЛПЕНТАМИДА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к новым производным пиперазинилпентамида формулы I, которые ингибируют протеазу, кодируемую вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Значение заместителей в формуле I описаны в п.1 формулы. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы I для ингибирования ВИЧ-инфекции. 3 с. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.

2131416
патент выдан:
опубликован: 10.06.1999
Наверх