Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2 – C07D 235/24
Патенты в данной категории
ИЗОСЕРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С 6-С14)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С0)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С6 -С14)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С1-С4 )-алкилен-(С6-С14)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С0 )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С0)-алкилен-(С6 -С14)-арил-Q-(С6-С14)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С 0)-алкилен-(С6-С14)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С0 )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C1-С 4)-алкилен, -N((C1-C4)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С1-С 6)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С1-С3)-фторалкил или -N-С(О)-(С 1-С4)-алкил, 3) -(С1-С3 )-фторалкил, 4) -(С3-С8)-циклоалкил, 5) -О-(С1-С4)-алкил, 6) -О-(С1-С 3)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С1 -С6)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO2-(C 1-C4)-алкил, 10) -SO2-(С1 -С3)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр. |
2446157 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЛАМИНОАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I): |
2419613 патент выдан: опубликован: 27.05.2011 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. В формуле R1 представляет собой С 3-C8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, нитро, амино, гидроксила, C1-C4 алкокси, С1-С4 алкила, необязательно замещенного гидроксилом или C1-C4 алкиламино; нафтил; С-связанный 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из S, N и О, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, C1-C4 алкокси или ацетилом; N-связанный 5-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C1-C 4 алкила или фенила; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C 1-C4 алкила, галогенС1-С4 алкила, C1-C4 алкокси, галогенС1 -С4алкокси, галогена, гидрокси, ди(С1-С 4 алкил)амино или ди(С1-С4 алкил)аминокарбонила; или гетероциклическую группу, представляющую собой пиридил, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C1-C 4 алкила, C1-C4 алкокси или ди(С 1-С4 алкил)амино; Х представляет собой -NR 3-, где R3 означает C1-C4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, карбоксилом или C1-C4 алкоксикарбонилом; Y1 представляет собой CR3a, где R3a означает водород, галоген, циано, гидрокси, C1-C4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом или галогеном, C 1-C4 алкокси, необязательно замещенный галогеном; Y2 представляет собой CR3b, где R3b означает водород или галоген; Y3 представляет собой N или CR3c, где R3c означает водород; и Z представляет собой О или -NR4-, где R4 означает водород. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования, антагонистам рецептора CRF и их использованию для получения лекарственного средства. 13 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл. |
2408586 патент выдан: опубликован: 10.01.2011 |
|
НАФТАЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора. В общей формуле (I)
Х обозначает -S-, -S(=O)-, -S(=O) 2-, -S(=O)2N(H)-, -Р(=O)(ОСН3)-, -Р(=O)(ОН)-, -N(H)-, -N(СН3)-, -N(H)C(=O)N(H)-, -С(=O)-, -C(=O)O-, -N(H)C(=O)-, -C(H)(OH)-, -C(H)=N-, -С(Н)=С(Н)-, -CH 2N(H)- или -C(=NH)-; R1 обозначает фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, индолил, хинолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 2-оксо-1,3-дигидробензимидазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, бензотриазолил или инданил, которые необязательно могут быть замещены; R2 обозначает водород, -OR4 или -N(R5)R6; R3 обозначает водород; циано; оксадиазолил, пиперазинил или тетразолил, необязательно замещенные метилом; -C(=O)R 7, -OR8 или -N(R9)R10. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I и к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы I. 3 н. и 2 з.п. ф-лы. |
2354646 патент выдан: опубликован: 10.05.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ СОЛИ, ОБРАЗОВАННЫЕ ПРИСОЕДИНЕНИЕМ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И МИКРОБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ Производные бензимидазола общей фрмулы I, где Х1 - Х4 и R1 имеют указанные в формуле изобретения значения, и их соли. Указанные соединения получают взаимодействием соединения указанной в формуле изобретения формулы II с соединением формулы Гал-Y-R1. производные бензимидазола общей формулы I обладают микробицидной активностью. 3 с.п.ф-лы, 4 табл. | 2159242 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|