ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ....радикалы, замещенные атомами азота – C07D 235/14

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 235/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами
C07D 235/14 ....радикалы, замещенные атомами азота

Патенты в данной категории

НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

2518073
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СОЛИ (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3(4,7-ДИМЕТОКСИ-1Н-БЕНЗОИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)ПРОПИЛ]МЕТИЛАМИНО}ЭТИЛ)-5-ФЕНИЛБИЦИКЛО[2.2.2]ОКТ-5-ЕН-2-ИЛОВОЙ ИЗОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к кристаллической соли (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-илового эфира изомасляной кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанной выше кристаллической соли и применению указанной кристаллической соли для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получена кристаллическая соль (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-диметокси-1H-бензоимидазол-2-ил)пропил]метиламино}этил)-5-фенилбицикло[2.2.2]окт-5-ен-2-илового эфира изомасляной кислоты, которая может быть полезна в качестве блокатора кальциевых каналов L/T-типа. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 ил., 10 табл., 6 пр.

2516247
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
1-ОМЕГА-АРИЛОКСИАЛКИЛ- И 1-БЕНЗИЛЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ИМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИНЫ И ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИСТОЦИДНОЙ И АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к новым 1- -арилоксиалкил- и бензилзамещенным 2-иминобензимидазолинам и их фармакологически приемлемым солям общей формулы 1, где R = СН=СН2, R1 = 2-ClC6H4 OCH2 (1б); R = СН=СН2, R1 = 4-ClC6H4OCH2 (1в); R = СН=СН 2, R1 = 4-BrC6H4OCH 2 (1г); R = СН=СН2, R1 = 2,4-Cl 2C6H3OCH2 (1д); R = СН=СН 2, R1 = 3,4-Cl2C6H 3 (1e); R = СН=СН2, R1 = 4-FC 6H4OCH2CH2 (1ж); R = CH 2N(C2H5)2, R1 = 4-C(CH3)3С6Н4ОСН 2 (1з); R = CH2N(C2H5) 2, R1 = 3,4-Cl2C6H 3 (1к); R = R1 = 4-ОСН3С6 Н4ОСН2 (1л); R = 4-BrC6H 4, R1 = 4-ОСН3С6Н 4ОСН2 (1м); R = 4-BrC6H4 , R1 =2-ОСН3С6Н4ОСН 2 (1н); R = 4-NO2C6H4, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН 2 (1o); R = 3,4-Cl2C6H3 , R1 = 2-ОСН3С6Н4 ОСН2 (1п); R = 3,4-Cl2C6H 3, R1 = 4-ОСН3С6Н 4ОСН2 (1p); R = С6Н5ОСН 2, R1 = 4-ОСН3С6Н 4ОСН2 (1c); R = 2-СН3С6 Н4ОСН2, R1 = 2-ОСН3 С6Н4ОСН2 (1т); R = 4-СН 3С6Н4ОСН2, R1 = 2-OCH3C6H4OCH2 (1у); R = 4-С(СН3)3C6H4OCH 2, R1 = 2-OCH3C6H 4OCH2 (1ф); R = 2-OCH3C6 H4OCH2, R1 = 4-BrC6 H4OCH2 (1х), обладающим протистоцидной и антибактериальной активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 1 табл.

2514196
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(2-АРИЛОКСИЭТИЛ)- И 1-БЕНЗИЛЗАМЕЩЕННЫХ 3-(2-ГИДРОКСИЭТИЛ)-2-ИМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ И ПРОТИСТОЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к средству, обладающему антибактериальной и протистоцидной активностью, на основе

гидрохлорида формулы (1а-л) , где R=C6H5OCH2 (a); 4-CH3C6H4OCH2 (б); 4-OCH3C6H4OCH2 (в); 2-OCH3C6H4OCH2 (г); 4-FC6H4OCH2 (д); 2-ClC6 H4OCH2 (e); C10H7 OCH2 (ж); 2,4-Cl2C6H3 OCH2 (з); 4-BrC6H4OCH2 (и); 2-FC6H4 (к); 2-ClC6H 4 (л). Технический результат: получено новое средство, обладающие антибактериальной и протистоцидной активностью, в частности, в отношении бактерий Staphylococcus aureus, Escherichia coli и умеренную простоцидную активность в отношении простейших Colpoda steinii. 1 табл.

2513993
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-{4-АМИНО-2-ХЛОРО-5-[(5-ХЛОРО-2-МЕТИЛ-1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-6-ИЛ)АМИНО]ФЕНОКСИ}БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к способу получения 4-{4-амино-2-хлоро-5-[(5-хлоро-2-метил-1Н-бензимидазол-6-ил)амино]фенокси}-бензойной кислоты, включающий ацилирование 4,5-дихлор-2-нитроанилина уксусным ангидридом, нуклеофильное замещение атома хлора, при взаимодействии двух молекул N-ацетил-4,5-дихлор-2-нитроанилина друг с другом и с 4-гидроксибензойной кислотой в ДМСО в присутствии K2 CO3, восстановление 4-{5-[(5-ацетамидо-2-хлор-4-нитрофенил)амино]-2-хлоро-4-нитрофенокси}бензойной кислоты, причем ацилирование 4,5-дихлор-2-нитроанилина проводят при температуре 90°C в течение 1 ч и мольном соотношении 4,5-дихлор-2-нитроанилин:уксусный ангидрид=1:2.0, нуклеофильное замещение атома хлора проводят в ДМСО в присутствии K2 CO3 в течение 3 часов при температуре 110°C и мольном соотношении N-ацетил-4,5-дихлор-2-нитроанилин:4-гидроксибензойная кислота=2:1, восстановление 4-{5-[(5-ацетамидо-2-хлор-4-нитрофенил)амино]-2-хлоро-4-нитрофенокси}бензойной кислоты проводят SnCl2·2H2O при температуре 110°C в течение 1 ч в ледяной уксусной кислоте и мольном соотношении 4-{5-[(5-ацетамидо-2-хлор-4-нитрофенил)амино]-2-хлоро-4-нитрофенокси}-бензойная кислота: SnCl2·2H2O=1:6.5. Технический результат: разработан высокоэффективный способ получения 4-{4-амино-2-хлоро-5-[(5-хлоро-2-метил-1Н-бензимидазол-6-ил)амино]фенокси}-бензойной кислоты, отличающийся небольшими временными затратами на получение целевого продукта с высоким выходом и высокой чистотой. 3 пр.

2506259
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

2503663
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ БЛОКАТОРОВ T/L КАНАЛОВ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемым солям такого соединения, где R1 представляет собой незамещенный фенил; R 2 представляет собой -CO-R21; R21 представляет собой С1-5алкил; m представляет собой целое число 3; р представляет собой целое число 2 или 3; и R 3 представляет собой водород. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокаторов T/L каналов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

2478095
патент выдан:
опубликован: 27.03.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(3-ФЕНОКСИФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫХ)БЕНЗИМИДАЗОЛОВ

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения производных бензимидазолов формулы

2453539
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
УЛУЧШЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛЕЙ 4-(БЕНЗИМИДАЗОЛИЛМЕТИЛАМИНО)-БЕНЗАМИДОВ

Изобретение описывает способ получения необязательно замещенного 4-бензимидазол-2-илметиламино)-бензамидина формулы (I) с органическими или неорганическими кислотами

2425827
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
1,3-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ИМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы I и к их фармакологически приемлемым солям, где Ib R=Cl, R1=Н, R2=3,4-Cl 26Н3; Ic R=Н, R1=СН 3, R2=3,4-Cl26Н 3; Id R=Н, R1=Cl, R2=CONH2 ; Х=Cl-, Br-, обладающим антибактериальным действием. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, обладающие высокой антибактериальной активностью. 1 табл.

2423355
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ПРОТИВОВИРУСНЫЙ АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым противовирусным активным компонентам, представляющим собой замещенные 2-аминометил-1-бензил-1Н-бензо[d]имидазола общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, противовирусным лекарственным средствам, способу профилактики и лечения вирусных заболеваний, особенно вызываемых вирусами гепатита С (HCV). В общей формуле 1

R1 представляет собой один или два заместителя циклической системы, в том числе атом водорода, C13алкил, C13 алкилокси или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C13алкил; R3 и R4 представляют собой неодинаковые заместители аминогруппы, в том числе водород, C1-C2 алкил, C13-алканоил, необязательно замещенный фураноил; необязательно замещенный или необязательно аннелированный с 5-6 членным азагетероциклом фенил; или R3 и R 4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин-4-ил, 4-(C13алкилзамещенный)-пиперазин-1-ил, a R1 и R2 имеют вышеуказанное значение, или пиперидин-1-ил, при условии, что R1 имеет вышеуказанное значение, а R2 представляет собой C1 3алкил, или при условии, что R1 представляет собой водород или о-фтор, а R2 имеет вышеуказанное значение. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2407738
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
АНТИНЕОПЛАЗИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

2404987
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы:

предстаставляющему собой N-{2-трет-бутил-1-[(4,4-дифторциклогексил)метил]-1H-бензимидазол-5-ил}этансульфонамид, и его фармацевтически приемлемой соли, его диастереомерам, энантиомерам или их смесям. Также изобретение относится к применению этого соединения для изготовления лекарственного средства, обладающего активностью модулятора CB1 рецепторов; к фармацевтической композиции на основе этого соединения; к способу модулирования CB1 рецепторов, основанному на введении эффективных количеств этого соединения, а также к способу получения вышеуказанного соединения. Технический результат: получено новое производное бензимидазола, обладающего полезной биологической активностью. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2374234
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,

C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,

С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2364586
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-[ -АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]БЕНЗОЛСУЛЬФАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Замещенные N-[( -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамиды в качестве средств с антиагрегационной активностью и способы их получения

где Х и Y означают СН-группу, n означает 2 или 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, n означает 3, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 2 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 2 до 4, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, где Х означает СН-группу, Y означает атом азота, n означает 2, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 2 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, n означает 3 или 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, где Х и Y означают, одновременно являются цепью С-СН=СН-СН=СН-С, составляющую вместе аннелированное с гетероциклом кольцо, n означает целое число от 2 до 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, и применение в качестве антиагрегационных препаратов. Антиагрегационная активность N-[ -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамидов общей формулы I, например гидрохлорида N-[4-(1Н-триазол-1-ил)бутил]-n-метилбензолсульфамида (35), выше, чем у эталона дазоксибена. 4 н.п. ф-лы, 5 табл.

2339625
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
N3-АЛКИЛИРОВАННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕК

Изобретение относится к N3-алкилированным бензимидазольным производным для изготовления лекарства для ингибирования активности МЕК. Описывается бензимидазольное соединение формулы

и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, где: R1, R2, R 9 и R10 независимо выбраны из водорода, галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR 3, -OC(O)R3 и C110алкила, С3 10циклоалкила, С3 10циклоалкилалкила, где каждая алкильная и циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси; R3 выбран из водорода, трифторметила и C110 алкила, С310циклоалкила, С310циклоалкилалкила, где каждая алкильная и циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -OR'; R' независимо выбран из водорода, низшего алкила; R4 независимо представляет собой водород или C1 6алкил; R6 выбран из трифторметила или С110алкила, С310циклоалкила, где каждая алкильная, циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -OR'; R7 выбран из C110 алкила, С310циклоалкила, С310циклоалкилалкила, где каждая алкильная и циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из галогена, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, -C(O)R 3, -C(O)OR3, -OC(O)R 3, -SO2R6, -OR3, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила и гетероциклилалкила; W выбран из -C(O)OR 3, -C(O)NR3R4 , -C(O)NR4OR3, -C(O)R 4OR3, -С(O)(С310циклоалкил), -C(O)(C 110алкил). Также описываются композиции для ингибирования активности МЕК, применения таких соединений в изготовлении лекарства для ингибирования активности МЕК и в изготовлении лекарства для лечения рака. 7 н.п. и 10 з.п. ф-лы.

2300528
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛЬФА-(N-СУЛЬФОНАМИДО)АЦЕТАМИДА КАК ИНГИБИТОРЫ БЕТА-АМИЛОИДА

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R1; R 2 и R3 указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

2300518
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)

2282622
патент выдан:
опубликован: 27.08.2006
СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ГИБЕЛИ НЕРВНЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ

Настоящее изобретение относится к новому соединению, характеризующемуся высокой степенью антагонизма в отношении кальция, в частности нейронизбирательного антагонизма в отношении кальция. Данное изобретение относится к соединению нижеследующей формулы, его соли или гидрату.

В указанной формуле Ar означает необязательно замещенное 5-14-членное ароматическое кольцо и тому подобное; кольцо А представляет любое кольцо, выбираемое из пиперазина, гомопиперазиина, пиперидина и тому подобных; кольцо В представляет необязательно замещенное С3-14 углеводородное кольцо и тому подобное; Е означает простую связь, группу формулы -СО- и тому подобные; Х означает простую связь, атом кислорода и тому подобные; R1 означает атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу и тому подобные; D1, D2, W1 и W2 имеют одинаковые или разные значения и представляют каждый простую связь или необязательно замещенную C1-6 алкиленовую цепь. 4 с.и 46 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

2230060
патент выдан:
опубликован: 10.06.2004
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПРОТИВ ВЕЩЕСТВА Р И АНТИГИСТАМИНОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому производному бензимидазола формулы (I), где А представляет одинарную связь или C1-2-алкиленовую группу; R6 - атом водорода или С1-4-алкильную группу; В - С2-3-алкиленовую группу; Х представляет атом кислорода, каждый из R1 и R2 - атом водорода; Е - C1-2-алкиленовую группу; R3 - фенильную группу (эта фенильная группа может быть необязательно замещена атомом галогена), каждый из R4 и R5, которые не зависят друг от друга, представляет атом водорода или С1-4-алкильную группу; D - C1-2-алкиленовую группу и Ar - фенильную группу (эта фенильная группа может быть необязательно замещена атомом галогена, C1-4-алкильной группой, C1-4-алкоксигруппой или трифторметильной группой). Также описывается средство, обладающее антагонистической активностью против вещества Р и антигистаминовой активностью. Изобретение может быть использовано в области химии и медицины. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.

2188822
патент выдан:
опубликован: 10.09.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ АМИНОКИСЛОТ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫЕ ИЛИ САДОВЫЕ ФУНГИЦИДЫ И СПОСОБ УНИЧТОЖЕНИЯ ГРИБОВ

Производные амидов аминокислот формулы I, где R1 - алкил, фенил или бензил; R2 - водород или метил; Х - галоген, метил, метокси, CN или CF3, Y - алкил; А - атом О, S или R3 - водород, алкил алкоксил или ацил; n = 0, 1 или 2. Фунгициды, содержащие соединения формулы I, в качестве активного компонента, эффективно уничтожают вредные грибы даже при очень низких концентрациях. 5 с. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл.
2129548
патент выдан:
опубликован: 27.04.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Сущность: производные бифенила, способ их получения. Соединения формулы I



в которой А - группа IIa, IIb или IIc







где R1 - алкил, алкенил, циклоалкил или группа формулы R4-Y-R5, где R4 - водород, алкил или циклоалкил; R5 - простая связь или алкилен, и Y - кислород, сера или иминогруппа; R2 - водород, галоген, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный циклоалкил, формил, алкилкарбонил, гидрокси-, амино-, алкиламино-, диалкиламино-, алкокси-, алкилтио-, циано- или нитрогруппа; R3 - водород, алкил, карбокси- или замещенная карбоксигруппа, карбамоил или тетразол-5-ил; X - группа формулы -CH=, -N= или -C(COOR6)=, где R6 - водород или защитный радикал для карбоксигруппы; Z - простая связь, алкилен или винилен и B - карбокси-, или замещенная карбоксигруппа, или тетразол-5-ил, и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры обладают способностью ингибировать действие ангиотензина П и могут быть использованы для лечения и профилактики гипертонии и сердечных заболеваний. 3 с. и 46 з.п. ф-лы, 4 табл., 6 ил.
2109736
патент выдан:
опубликован: 27.04.1998
Наверх