Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно присоединенными в положении 2 – C07D 235/06

МПКРаздел CC07C07DC07D 235/00C07D 235/06
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 235/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами
C07D 235/06 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно присоединенными в положении 2

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В ЛЕЧЕНИИ РАССТРОЙСТВ, АССОЦИИРОВАННЫХ С ВАНИЛОИДНЫМ РЕЦЕПТОРОМ TRPV1

Описываются новые производные бензимидазола общей формулы I

2458055
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ГАМКА-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазолов формулы (I), к любому из его изомеров или любой смеси его изомеров; или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой -(CR'R'')n-R c, где Rc представляет собой С1-6 -алкил, R' представляет собой водород или C1-6 -алкил, и R" представляет собой гидрокси; n равно 1; Х представляет собой N; и Y, Z и W представляют собой CRd, где каждый Rd представляет собой водород; Ro представляет собой галогено. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, применению соединения формулы I и способу модулирования ГАМКА-рецепторного комплекса. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, чувствительные к модуляции ГАМКА-рецепторного комплекса. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, табл.

2435759
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
НОВАЯ ГИДРОСУЛЬФАТНАЯ СОЛЬ

Настоящее изобретение относится к гидросульфатной соли соединения 1

2418790
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
[2-(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛБЕНЗИМИДАЗОЛ-1-ИЛ]АЛКАНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И РОСТРЕГУЛЯТОРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к [2-(азол-1-ил)алкилбензимидазол-1-ил]алкановым кислотам и их эфирам общей формулы I, где Z и Y означают атом азота или СН-группу, или одновременно являются цепью С-СН=СН-СН=СН-С, составляющую вместе аннелированное кольцо, n и m одинаковые или разные означают целое число от 1 до 3, R означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, за исключением [2-(1Н-бензимидазол-1-илметил)-1H-бензимидазол-1-ил]уксусной кислоты. Указанные соединения общей формулы I получают алкилированием 2-(азол-1-илалкил)бензимидазолов II эфирами -галогеналкановых кислот, алкилакрилатами и -бутиролактоном в полярных апротонных и протонных растворителях в присутствии карбонатов щелочных металлов, а также при использовании катализаторов межфазного переноса. Также изобретение относится к рострегуляторной композиции на основе соединения общей формулы I. Технический результат: получены новые [2-(азол-1-ил)алкилбензимидазол-1-ил]алкановые кислоты, использование которых в росторегуляторной композиции позволяет добиться стойкого ретардантного эффекта. 6 н.п. ф-лы, 7 табл.

2379294
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
N-(2-БЕНЗИЛ)-2-ФЕНИЛБУТАНАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы I

его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Х представляет собой -СН- или -N-; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1 или 2; R1 и R4 , каждый независимо, выбран из водорода, галогена, циано, перфторС 1-6акила, С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-8циклоалкилС0-10алкила, R5 представляет собой водород; R2 и R3, каждый независимо, выбраны из водорода, гидроксиС0-10алкила, перфторС3-6алкила, С1-10алкила, С3-8 циклоалкилС0-10алкила, (С0-10алкил) 1-2аминокарбонилоксиС0-10алкила, С3-8 гетероциклилкарбонилоксиС0-10алкила, к их применению для получения лекарственного средства, проявляющего активность, опосредуемую модуляцией рецептора андрогена (SARM), а также к фармацевтической композиции и ее способу получения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут применяться как модуляторы рецептора андрогена (SARM). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

2378255
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МЕТИЛСУЛЬФОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R1 представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R2 представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R2, указанные в формуле изобретения, R3 представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R4 представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO2-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

2336270
патент выдан:
опубликован: 20.10.2008
N3-АЛКИЛИРОВАННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ MEK

Данное изобретение относится к ряду алкилированных (1Н-бензимидазол-5-ил)-(4-замещенных-фенил)-аминных производных Описываются бензимидазольное соединение формулы:

и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, где: R1, R2 и R 9 независимо выбраны из водорода, галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо,

-OR 3, -C(О)R3, -C(О)OR 3, -OC(О)R3, -SO2 NR3R4,

-NR 4C(O)R3, -C(O)NR3 R4, -NR3R 4, или C110 алкила, С210алкенила, С210алкинила, С 310циклоалкила, С 310циклоалкилалкила, -S(O) j16алкил), -O(CR4R5) m-гетероциклила или -NR4(CR 4R5)m-гетероциклила, где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная, циклоалкильная и гетероциклильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из оксо, галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо, -SO 2NR3R4, -C(O)R 3, -C(O)OR3, -OC(O)R 3,

-NR4C(O)R 3, -С(O)NR3R4 , -NR3R4, -OR 3; R3 выбран из водорода, трифторметила или C110алкила, C210алкенила, С 310циклоалкила, С 310циклоалкилалкила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, гетероциклила и гетероциклилалкила, где каждая алкильная, алкенильная, циклоалкильная, арильная, гетероарильная и гетероциклильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из оксо, галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо,

-NR'SO2R"", -SO2NR'R", -C(O)R',

-C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR"",

-NR'C(O)R", -C(O)NR'R", -SR"",

-S(O)R"", -SO2R', -NR'R", -NR'C(O)NR"R'",

-OR'; R', R" и R'" независимо выбраны из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, арила и арилалкила; R"" выбран из низшего алкила, низшего алкенила, арила и арилалкила; любые два из R', R", R'" могут быть взяты вместе с атомом, к которому они присоединены, с образованием 4-10-членного карбоциклического кольца, возможно замещенного группами в количестве от одной до трех, независимо выбранными из галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо; R3 и R4 могут быть взяты вместе с атомом, к которому они присоединены, с образованием 4-10-членного гетероарильного или гетероциклического кольца, каждое из которых возможно замещено группами в количестве от одной до трех, независимо выбранными из галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо, -NR'SO2R"",

-SO2NR'R", -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R',

-NR'C(O)OR"", -NR'C(O)R", -C(O)NR'R",

-SO2R"", -NR'R", -NR'C(O)NR"R'", -OR';

R4 и R5 независимо представляют собой водород или C1 6алкил; R6 выбран из трифторметила или C110алкила, С310циклоалкила, арила, арилалкила, где каждая алкильная, циклоалкильная, арильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из оксо, галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо; R7 выбран из C110 алкила, С210алкенила, С210алкинила, С 310циклоалкила, С 310циклоалкилалкила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, гетероциклила и гетероциклилалкила, где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная, циклоалкильная, арильная, гетероарильная и гетероциклильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из оксо, галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо,

-C(O)R3, -C(O)OR3, -OC(O)R3 , -C(O)NR3R4,

-SO2R6, -NR 3R4, -OR3, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила и гетероциклилалкила; А выбран из -OR3 или -NR4OR3; R 8 выбран из водорода, -Cl, -Br, -F, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо, -OR3 , -C(O)R3, -C(O)OR3 , -OC(О)R3,

-NR4 SO2R6, -NH 2, или C110 алкила, С210алкенила, С210алкинила, С 310циклоалкила, С 310циклоалкилалкила, где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная, циклоалкильная часть возможно замещена группами в количестве от одной до пяти, независимо выбранными из оксо, галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо,

-C(O)R3, -C(O)OR3, -OC(O)R3 , -C(O)NH2,

-NH2 , -OR3, арила; m равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5; j равен 1 или 2; где арил представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, имеющую единственное ароматическое кольцо; гетероарил представляет собой 5-, 6- или 7-членную ароматическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; и гетероциклил представляет собой систему 5-, 6- или 7-членных колец, содержащую по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и при условии, что кольцо данной группы не содержит два соседних атома О или S. Также описывается композиция для ингибирования МЕК и применение бензимидазольных соединений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 8 н. и 24 з.п. ф-лы.

2307831
патент выдан:
опубликован: 10.10.2007
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым ортозамещенным и N-замещенным индолам формулы () или ()

2270833
патент выдан:
опубликован: 27.02.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (+)-ГЛАУЦИНА ГИДРОХЛОРИДА (ВАРИАНТЫ)

Проводят получение (+)-глауцина гидрохлорида путем экстракции надземной части мачка желтого (Glaucium flavum Crantz.) органическим растворителем, последующей фильтрации, подщелачивания водно-кислотного раствора, экстракции алкалоидов органическим растворителем, удаления органического растворителя в вакууме, обработки полученного основания глауцина хлористоводородной кислотой и очистки продукта. Причем экстракцию растительного сырья осуществляют водным спиртом, предпочтительно 60%, в присутствии трехосновной минеральной кислоты, например фосфорной кислоты. Органический растворитель удаляют в вакууме, водный кубовый остаток нейтрализуют смесью карбоната кальция и хлорида кальция, или карбоната кальция и хлорида алюминия, фильтруют. Фильтрат подщелачивают для получения оснований алкалоидов, которые извлекают из водной фазы органическим растворителем, предпочтительно ароматическим растворителем, например бензолом или толуолом. Органическую фазу упаривают в вакууме, остаток обрабатывают хлористоводородной кислотой и продукт подвергают очистке. Либо после фильтрации экстрагируют образовавшиеся гидрохлориды алкалоидов хлороформом. Органическую фазу упаривают в вакууме и продукт подвергают очистке. Изобретение позволяет упростить процесс. 2 н.п. ф-лы.

2259829
патент выдан:
опубликован: 10.09.2005
ГУАНИДИНИЛЬНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА-2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым гуанидинильным гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 обозначает Н, алкил или отсутствует, когда R1 отсутствует, связь (а) является двойной связью, D обозначает CR2, R2 выбран из Н, алкила, галогена, или, когда В представляет собой СR3, D может быть N, В обозначает NR9, СR3=CR8, СR3, S, где R9 обозначает Н, алкил, алкенил или алкинил и где R3 и R8 выбраны из Н, алкила, алкенила, алкинила или циано, R4, R5, R6 каждый независимо выбраны из Н, алкила, алкенила, алкинила, циано, галогена или NH-C(= NR10)NHR11 (гуанидинила), R10 и R11 выбраны из Н, метила и этила, и где один только из R1, R5 и R6 представляет собой гуанидинил, R7 выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила и галогена. Эти соединения обладают агонистической активностью в отношении альфа-2 адренорецепторов и поэтому вместе с фармацевтически приемлемым носителем могут образовывать фармацевтическую композицию. Изобретение также охватывает способ активации альфа-2 адренорецепторов для профилактики и лечения заболеваний, при которых агонисты альфа-2 адренорецепторов являются эффективным средством для облегчения заболеваний. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 4 табл.

2194700
патент выдан:
опубликован: 20.12.2002
1-ФЕНИЛ-БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВА ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЯ, ЧУВСТВИТЕЛЬНОГО К МОДУЛЯЦИИ ГАМКА-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к новым бензимидазольным соединениям, представленным общей формулой I



где о обозначает число 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой алкильную группу, фенильную группу или моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую в качестве гетероатома N или О, причем эти группы могут быть замещены один или более чем один раз заместителями, выбранными из алкила, циклоалкила, циклоалкил-алкила, алкокси, циано-, амино- и нитрогруппы; или R1 представляет собой цианогруппу или группу формулы -алкил-CО2R2, алкенил-СО2R2, -CO-R2, -CO2(CH2)mR2 или -C(R3)=N-OR2, где m обозначает число 0, 1, 2 или 3; R2 представляет собой водород, алкил, фенил, бензил, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, причем эта 5- или 6-членная гетероциклическая группа может быть возможно замещена один или более чем один раз алкилом или алкокси; или R2 может представлять собой группу формулы -(CH2)q-NR4R5, -(CH2)q-CON(R4R5), -(CH2)q-CO2R4 или -алкил-СО2R4, где R4 и R5 независимо представляют собой водород или алкил и q обозначает число 0, 1, 2 или 3; R3 представляет собой водород или алкил; R11 представляет собой группу общей формулы -CO2-R9, где R9 представляет собой алкил или R9 может представлять собой 6-членную гетероциклическую группу, причем эта 6-членная гетероциклическая группа может быть возможно замещена один или более чем один раз алкилом или алкокси; или R9 представляет собой группу общей формулы -алкил-N(R10R12), где R10 и R12 независимо представляют собой водород или алкил; или R11 представляет собой группу общей формулы II



где n обозначает число 0, 1, 2 или 3; R" и R" вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо с числом членов от 5 до 7, причем это гетероциклическое кольцо может возможно содержать в качестве члена кольца один атом кислорода и/или один дополнительный атом азота; а также в этой формуле гетероциклическое кольцо с числом членов от 5 до 7, образованное R" и R", может быть возможно замещено один или более чем один раз группой формулы -(СH2)рХ, где р обозначает число 0, 1, 2 или 3; Х представляет собой водород, гидроксил, алкил или алкенил, причем эти алкил и алкенил могут быть возможно замещены один или более чем один раз группой формулы -CO2R6; или Х представляет собой группу формулы -CO-R6, -CО2-R6 или -CON-R6R7, где R6 и R7 независимо представляют собой водород или алкил; или R11 может представлять собой группу общей формулы III



где n обозначает число 1; R" представляет собой водород или алкил; R"" и R"" вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо с числом членов от 5 до 7, причем это гетероциклическое кольцо может возможно содержать в качестве члена кольца одну цепь -СН=СН-; а также в этой формуле гетероциклическое кольцо с числом членов от 5 до 7, образованное R"" и R"", может быть возможно замещено один или более чем один раз группой формулы -(СН2)рХ, где р обозначает число 0, 1, 2 или 3; Х представляет собой водород, алкил; или его фармацевтически приемлемая соль; при условии, что если R11 представляет собой морфолинил, то R1 не может представлять собой трет-бутил; фармацевтической композиции, обладающей свойствами модулятора ГАМКА-рецепторов и способу лечения расстройств и заболеваний живого организма, причем это расстройство или заболевание чувствительно к модуляции ГАМКА-рецепторного комплекса центральной нервной системы. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 7 табл.
2194699
патент выдан:
опубликован: 20.12.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, АНТИГИСТАМИННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым производным бензимидазола формулы 1, где R1 представляет водород или углеводородную группу с короткой цепью, R2 - СН2ОН, СООН, СООR3 и 4,4-диметил-2-оксазолинил. Данное изобретение относится к соединениям, имеющим сильную селективную H1-антигистаминную активность, у которых отсутствует активность по отношению к центральной нервной системе, и поэтому могут использоваться для лечения аллергических заболеваний и в качестве активного ингредиента в антигистаминной фармкомпозиции. 3 с. и 6 з.п. ф-лы.

2182150
патент выдан:
опубликован: 10.05.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ ГАЛОГЕНЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ КИСЛОТНО- АДДИТИВНЫЕ СОЛИ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФУНГИЦИДНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым галогензамещенным бензимидазолам формулы I, в которой R1, R2, R3 и R4 означают водород, галоид, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, группу формулы Z - R5, где R5 означает незамещенный фенил, пиридинил, который может быть замещен трифторметилом, и Z означает кислород, серу; R2 и R3 вместе означают незамещенную или замещенную алкиленовую цепь с 3 или 4 звеньями, в которой два (не соседние) атомы углерода могут быть заменены атомом кислорода; A означает группу формулы: - SO2 - R6 или

,

где Y означает кислород или серу; R6, R7, R8 независимо друг от друга означают алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, алкенил с 1 - 4 атомами углерода, диалкиламино, фенил, который может быть замещен нитро, метилом, трифторметилом; 1-пирролидинил, 1-пиперидинил; или тиенил, пиразолил, изоксазолил, причем каждый из этих остатков может быть замещен хлором, амином, метилом, метокси, трифторметилом, метоксикарбонилом; X означает галоид, а также их кислотно-аддитивные соли. Новые соединения обладают фунгицидной активностью, благодаря чему они представляют собой активное вещество фунгицидного средства, которое является еще одним объектом изобретения. Также объектом изобретения являются новые промежуточные соединения формул IIa и IVa для получения соединений формулы I, в которых R9, R10, R11 и R12 независимо друг от друга означают водород, галоидалкилтио или R10, R11 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют по меньшей мере однократно замещенное галоидом 5- и 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя (несоседними) атомами кислорода и X означает галоид, R13 и R14 означают водород, галоидалкилтио. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.
2170735
патент выдан:
опубликован: 20.07.2001
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИВИРУСНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Производные бензимидазола формул I и I", где R1 - Н, СH2OH; R2 и R3 - H или OH или вместе образуют связь; R4 - H, Cl, Br, J, алкил, циклоалкил, NH2, алкиламино, диалкиламино, циклоалкиламино, алкокси, C6-10-арил, C6-10-арилокси, алкил тио и SH; R5, R6, R7 - Н, Сl, при условии что по меньшей мере один из R1, R2, R3 представляет или содержит ОН, или их фармацевтически приемлемые производные обладают антивирусным действием. 2 с. и 5 з.п.ф-лы.

2141952
патент выдан:
опубликован: 27.11.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ИХ ТАУТОМЕРЫ ИЛИ ИХ СОЛИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО С АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ В ОТНОШЕНИИ АНГИОТЕНЗИНА II ДЕЙСТВИЕМ

Производные бензимидазола формулы I, где R1 - C1-3 - алкил, R2 - 5-, 6- или 7-членная алкилениминогруппа, в которой одна метиленовая группа заменена сульфонильной группой, незамещенная или замещенная в положении 1 алкилом бензимидазол - 2-ил или 4, 5, 6, 7-тетрагидробензимидазол - 2-ил, имидазо [1,2-a] пиридин-2-ил, 3-хлор-5, 6, 7, 8-тетрагидроимидазо [1,2-a] пиризин-2-ил; R3 - алкил, C3-5 - циклоалкил или алкоксил; R4 - замещенный в положении 1 и 2 Ra-CO-O-CH2-группой тетразолил, группа Rв-CO-O-(RcCH)-O-CO-RaO-CO- и RвO-CO-O(RcCH)-O-CO-, Ra и Rв- C1-6 - алкил, C5-7 - циклоалкил; Rс - водород или метил, их таутомеры или их соли. Соединения I расширяют ассортимент производных бензимидазола, обладающих антагонистическим в отношении ангиотензина II действием. 2 с.п. ф-лы, 1 табл.

2126401
патент выдан:
опубликован: 20.02.1999
ТЕТРАГИДРОБЕНЗИМИДАЗОЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ 5-HT3- АНТАГОНИСТА

Использование: в качестве 6-НТ3-рецепторного антогониста. Сущность изобретения: тетрагидробензимидазольное производное ф-лы I и фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения I и фармацевтически приемлемый носитель, проявляющая активность 5-НТ3-рецепторного антогониста. Структура соединения ф-лы I:



2 с. и 11 з. п. ф-лы, 1 табл.
2059623
патент выдан:
опубликован: 10.05.1996
Наверх