Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ..бензпиразолы, гидрированные бензпиразолы – C07D 231/56

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола: 3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (I), имеющему приведенную ниже формулу. Заявляемое соединение проявляет анальгетическую активность в дозе, почти в 2 раза меньшей, чем анальгин, превосходя его при этом по уровню действия. Кроме того, оно проявляет высокую бактериостатическую активность в отношении Staphylococcus aureus (3,8 мкг/мл) и выраженную бактериостатичекую активность в отношении Staphylococcus epidermidis (15,6-31,2 мкг/мл), Staphylococcus saprophyticus (250 мкг/мл) и грибка Candida albicans (500-1000 мкг/мл), а также бактерицидную активность в отношении трех названных видов стафилококков (соответственно 62,5, 500 и 1000 мкг/мл), превосходя по уровню действия фенилсалицилат. Соединение (I) относится к малотоксичным (ЛД₅₀=1500 мг/кг). Кроме того, изобретение относится к анальгетическому и противомикробному средствам, представляющим собой соединение (I). 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А ₂ 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным соединениям класса индазола: 3-(2-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (Ia) и 3-бензил-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (Iб) общей формулы:

(R=C₆H₄Br-2 (а), CH₂C₆H₅ (б)). Также изобретение относится к противомикробному средству на основе соединения формулы (Ia) или (Iб). Технический результат: получены новые производные индазола, обладающие противомикробной активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола - 3-(1-нафтилметил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду формулы 1. Соединение 1 получают взаимодействием 2-(1-нафтилацетил)-циклогексанона с гидразингидратом в среде изопропанола при кипячении с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Соединение 1 представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, легко растворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в воде, спирте, хлороформе. Изобретение также относится к средству, обладающему противомикробным действием. Технический результат - соединение 1 проявляет выраженное ингибирующее действие относительно штаммов золотистого стафилококка и тормозит их рост в концентрации 0,5 мкг/мл, проявляет бактерицидный эффект в концентрации 2,0 мкг/мл, а также тормозит рост грибка Candida albicans в концентрации 2 мкг/мл и вызывает гибель штамма в концентрации 62,5 мкг/мл. ЛД₅₀ при пероральном введении составила более 1000,0 мг/кг. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R¹, R ², R³, R^4a, R^4b, R ⁵, R⁶, Ar, X¹, X², X ⁴, X⁴ и X⁵ имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

Настоящее изобретение относится к способу получения индазолилмочевин, имеющих структурную формулу (I), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения полезны в качестве ингибиторов ваниллоидных рецепторов подтипа 1 (VR1). Изобретение также относится к композициям промежуточных соединений и способу их получения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к новым производным индазола формулы (1.0) или их фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЕКК2. В формуле (1.0):

Изобретение относится к соединению формулы I и его пролекарству, представляющему собой 2-(5-(2-((3-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)уреидо)метил)-4-фторфенокси)-1 Н-индазол-1-ил)этилдигидрофосфат, а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе. Указанные соединения являются ингибиторами киназ. Объектами изобретения также являются способы получения соединения формулы I, промежуточные соединения для его получения и способы лечения опосредованного киназами состояния у млекопитающего. В частности, указанные соединения могут применяться при лечении воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, деструктивных заболеваний костей, пролиферативных заболеваний, инфекционных заболеваний, вирусных заболеваний или нейродегенеративных заболеваний. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 табл., 13 биологических пр., 9 препаративных пр.

Изобретение относится к соединениям индола или индазола следующей формулы (I):

В настоящем изобретении предложено соединение формулы I, в котором радикалы и группы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются лигандами 5-гидрокситрипамина-6 (5-НТ₆) и могут найти применение для лечения нарушения центральной нервной системы, которое связано с 5-НТ₆ рецептором или на которое 5-НТ₆ рецептор оказывает влияние. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и способу лечения указанных нарушений. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R ¹-R⁴ имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, и, более конкретно, к производным пиразола формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения; к способу получения этих соединений; к включающей их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, в частности для лечения психотического заболевания, такого как депрессия, тревожность или шизофрения, и невропатической или воспалительной боли, включая аллодинию и/или гипералгезию. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ означает атом водорода или (С₁-С₆)алкил, -SO₂NR₇R₈, фенил (С₁ -С₃)алкил или (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R₂ и R₃ каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C ₁-С₆)алкокси; Х означает О, S, SO, SO₂ или NR₄; R₄ означает атом водорода или (C₁-С₆)алкил, фенил, фенил(С₁ -С₃)алкил, (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR₇, -CO₂ R₇ или -SO₂NR₇R₈, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С₁-С₃)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR₁₀R₁₁)_n- или -R ₁₀C=CR₁₁-; R₇ и R₈ каждый независимо обозначают атом водорода или (С₁-С ₆)алкильную группу; R₁₀ и R₁₁ каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR ₇R₈; n равно 1 или 2; А означает (С₃ -С₁₂)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С₁-С ₃)алкил, (С₁-С₃)алкокси; когда Х означает NR₄, то Y и R₂ вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR₄ , R₁ обозначает атом водорода или (С₁-С ₆)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R₁O означает 6-ОН или 6-ОСН₃, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R₂, R₃) или (R₃ , R₂) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R₁O означает 6-ОН, R₂ и R ₃ означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO₂, A означает фенил и R₁O означает 5- или 6-ОСН₃, то (R₂, R₃) или (R₃, R₂ ) отличны от (Н, ОСН₃) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R¹-R ⁷ имеют значения, приведенные в описании и формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются специфическими ингибиторами 11b-HSD1. Они могут быть использованы для лечения и/или профилактики заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11b-HSD1, в частности для лечения и/или профилактики метаболических заболеваний, ожирения, дислипидемии, гипертензии и/или диабета, особенно диабета II типа. Объектом изобретения также является фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения и/или профилактики указанных выше заболеваний. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые соединения общей формулы (1)

Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемым солям, где:

p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R¹ означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С_1-6алкил, где каждый может быть замещен; С_3-6циклоалкил; разветвленный С _1-6алкил; R² и R³ каждый независимо означает: Н, С_1-6алкил; ОН-C_1-6алкил; бензил; либо R² и R³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать возможно замещенное четырех-семичленное кольцо, необязательно с дополнительным гетероатомом, выбранным из N, О; R^a означает Н, С_1-6алкил; R ^b означает Н, С_1-6алкил; ОН; R^c и R^d каждый независимо означает Н, С_1-6алкил; либо один из R² и R³ вместе с одним из R^a и R^b и атомы, к которым они присоединены, могут образовать пяти- или шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; либо один из R² и R³ вместе с одним из R^c и R^d вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать четырех-шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; R^e означает Н, C_1-6алкил; при условии, что, когда р=1, R^a, R^b, R ^c и R^d означают H, Ar означает индол-1-ил и R¹ означает С₆Н₅, тогда R ² и R³ не означают СН₃ и не образуют шестичленное кольцо, и, когда Ar означает индол-3-ил, p=1, R ^a, R^b, R^c и R^d означает Н и R¹ означает С₆Н₅-, 3-ОСН ₃С₆Н₅-, тогда R² и R ³ не означают одновременно Н, и, когда р=1, R^a , R^b, R^c и R^d означают Н, Ar означает индолил и R¹ означает тиенил, пиридинил, хинолинил, тогда один из R² и R³ означает Н, а другой означает С_1-6алкил, где возможные заместители приведены в п.1 формулы. Соединения обладают активностью двойного ингибирования обратного захвата серотонина (hSERT) (hNET), что позволяет использовать их для изготовления фармацевтической композиции и лекарственного средства. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфорилирования протеина Tau, и к способам получения соединений. В формуле (I) R5 обозначает арил, арил(С₁ -С₆)алкил; R6 обозначает галоген; R3 означает (С ₁-С₆)алкил, возможно замещенный заместителями, выбираемыми из галогена, ОН, NH₂, азетидина; или моноциклический арил или гетероарил, такой как тиофен и пиридин, возможно замещенные заместителями, выбранными из NO₂, CN, (С₁ -С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкила; или CONR1R2, SO₂R^a, C(=NH)R1^b , COOR1^c; R1, R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода, возможно замещенный одним атомом галогена (С ₁-С₆)алкил, моноциклический арил или моноциклический 5- или 6-членный гетероарил, включающий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О, N, возможно замещенных одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (С₁-С₆ )алкила, (С₁-С₆)алкоксила, трифторметила, N(СН₃)₂; или R1 и R2 могут образовывать 5- или 6-членный цикл, необязательно включающий гетероатом, такой как N; R1^a обозначает арил, возможно замещенный (С ₁-С₆)алкоксилом; R1^b обозначает (С ₁-С₆)алкил, возможно замещенный арил или 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 атома N, где заместитель представляет собой (С₁-С₆)алкоксил; R1^c обозначает (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆ )алкенил; и их фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - производные аминоиндазолов в качестве ингибитора киназы. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным бензоиндазола формулы I,

где радикалы А¹, А² , A³, R¹, R², R³, R⁴ и n имеют значения, указанные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к применению этих соединений для получения лекарственного средства, предназначенного для модулирования ₂-подвида рецептора ГАМК_А, и содержащем их фармацевтической композиции. Кроме того, описано применение соединений формулы I для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения депрессии, расстройства в виде тревоги, психического расстройства, нарушения способности к обучению и познавательных способностей, нарушения сна, расстройства в виде судорог или припадков или боли.

4 н.и 12 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым замещенным 2-тиокарбамоил-3-фенил-3,3a,4,5,6,7-гексагидро-2H-индазолам общей формулы I,

где R1=CH₃, R₂=H, СН₃, R1+R2=(CH₂)_m, m=2-5;

X=C_kH_2k+1, k=1-4, Hal, NO ₂, C_kF_2k+1 n=1-5; R3=CH₃ , Alk, Ar, и способам их получения, первый из которых заключается в конденсации 2-арилиденциклогексанонов II с тиосемикарбазидами III в алифатическом спирте в присутствии кислоты в качестве катализатора при нагревании (таким способом получают преимущественно 3,3а-цис-2-тиокарбамоил-3-фенил-3,3a,4,5,6,7-

гексагидро-2H-индазолы формулы I); по второму способу конденсацией 2-арилиденциклогексанонов II с гидразингидратом при кипячении в алифатическом спирте, получают промежуточные N-незамещенные гексагидроиндазолы IV, которые ацилируют алкил- или арилизотиоцианатами в инертном растворителе в присутствии основного катализатора при комнатной температуре (таким способом получают преимущественно 3,3a-транс-2-тиокарбамоил-3-фенил-3,3a,4,5,6,7-

гексагидро-2Н-индазолы формулы I).

Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей замещенные 2-тиокарбамоил-3-фенил-3,3a,4,5,6,7-гексагидро-2H-индазолы общей формулы I, например 7-метил- или 7,7-диметил-3-(4-хлорбензилиден)-3,3a,4,5,6,7-гексагидро-2H-индазолы, которые показывают фунгитоксичность выше, чем у эталона триадимефона. 4 н.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к фенилзамещенным пирролидонам формулы

Предлагаемое изобретение относится к производным индазола общих формул (I) или (II), в которых радикалы и группы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения и к их физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения являются ингибиторами гормончувствительных липаз. Объектами изобретения также являются лекарственное средство, способ его получения и применение предложенных соединений для лечения и/или предупреждения нарушений обмена жирных кислот и нарушений усвоения глюкозы. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение может быть применено в медицине и относится к ингибиторам МАР-киназы р38 формулы (I)

где W представляет собой N или О, когда Y представляет собой С, и W представляет собой С, когда Y представляет собой N; U представляет собой СН или N; V представляет собой С-Е или N; X представляет собой О, S, SO, SO₂, NH, C=O, -C=NOR¹ или CHOR¹; В представляет собой Н или NH₂; R¹, Е и А представляют собой Н или различные алкильные, гетероалкильные, ароматические и гетероароматические заместители. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 54 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, активным по отношению к рецепторам, активируемым пролифератором пероксисом (PPAR), и может быть использовано в медицине,

где U, W, X и Y представляют собой СН; V представляет собой CR⁸; R¹ представляет собой -C(O)OR или изостер карбоновой кислоты, где R - атом водорода, замещенный алкил, арил или гетероарил; R² представляет собой -S(O)₂R²¹; R⁶ и R ⁷ представляют собой атом водорода, замещенный алкил или циклоалкил; R⁸ представляет собой атом водорода, галогено, -OR⁹, замещенный низший алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил, бензил, гетероарил или гетероаралкил; R⁹ представляет собой замещенный алкил или циклоалкил; R²¹ представляет собой замещенный гетероарил или фенил; n равен 1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтически активных композиций на их основе. 3 н. и 43 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1:

в которой R¹ обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, R³ обозначает пиридилметил, R⁴ обозначает фенил, который является незамещенным или замещенным карбокси-, цианогруппой или алкоксикарбонилом; или его фармацевтически приемлемым солям, при условии, что указанное соединение не является 4-(2-хлор-4-метоксифенил)-5-метил-2-[N-(1-пропилиндазол-6-ил)-N-пропиламино] тиазолом, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси, или к соединениям формулы II:

в которой R³ обозначает водород или пиридилметил, R⁴ обозначает водород или фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, карбокси-, цианогруппой, алкоксикарбонилом, тетразол-5-илом или фенилсульфониламинокарбонилом; R⁷ обозначает алкоксигруппу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, которая является разветвленной или неразветвленной; R⁸ обозначает -СО-С_1-4 -алкил или диоксанил, причем по крайней мере один из R³ и R⁴ отличен от водорода, или его фармацевтически приемлемым солям, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении фермента PDE4, на основе соединений формул I и II и их применению для получения лекарственных средств для ингибирования фермента PDE4 при лечении различных заболеваний. 8 н. и 27 з.п. ф-лы.

Описываются соединения формулы (1), в которой Ar обозначает группу формулы (А), (В1), (В2) или (С), или (D1), или (D2); R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ , n имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, фунгицидная композиция и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения, использующие соединения формулы (1). Соединения обладают высокой фунгицидной активностью. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 142 табл.