Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ..бензпиразолы, гидрированные бензпиразолы – C07D 231/56

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 231/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца
C07D 231/56 ..бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

Патенты в данной категории

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МЕК

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

2509078
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
НОВЫЕ ЛИГАНДЫ ВАНИЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR 28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR 30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН 2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН 2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R 3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2 ; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33 ; -S-R34; где R31, R32, R 33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R 35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41 ; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57 ; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

2498982
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
3-(3,4-ДИМЕТОКСИФЕНИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДАЗОЛА ГИДРОХЛОРИД, АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ И ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола: 3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (I), имеющему приведенную ниже формулу. Заявляемое соединение проявляет анальгетическую активность в дозе, почти в 2 раза меньшей, чем анальгин, превосходя его при этом по уровню действия. Кроме того, оно проявляет высокую бактериостатическую активность в отношении Staphylococcus aureus (3,8 мкг/мл) и выраженную бактериостатичекую активность в отношении Staphylococcus epidermidis (15,6-31,2 мкг/мл), Staphylococcus saprophyticus (250 мкг/мл) и грибка Candida albicans (500-1000 мкг/мл), а также бактерицидную активность в отношении трех названных видов стафилококков (соответственно 62,5, 500 и 1000 мкг/мл), превосходя по уровню действия фенилсалицилат. Соединение (I) относится к малотоксичным (ЛД50=1500 мг/кг). Кроме того, изобретение относится к анальгетическому и противомикробному средствам, представляющим собой соединение (I). 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

2485105
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле

2479579
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
3-(2-БРОМФЕНИЛ) И 3-БЕНЗИЛ-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДАЗОЛА ГИДРОХЛОРИДЫ, ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным соединениям класса индазола: 3-(2-бромфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (Ia) и 3-бензил-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (Iб) общей формулы:

(R=C6H4Br-2 (а), CH2C6H5 (б)). Также изобретение относится к противомикробному средству на основе соединения формулы (Ia) или (Iб). Технический результат: получены новые производные индазола, обладающие противомикробной активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2469027
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
3-(1-НАФТИЛМЕТИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДАЗОЛА ГИДРОХЛОРИД, СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫМИ СВОЙСТВАМИ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола - 3-(1-нафтилметил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду формулы 1. Соединение 1 получают взаимодействием 2-(1-нафтилацетил)-циклогексанона с гидразингидратом в среде изопропанола при кипячении с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Соединение 1 представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, легко растворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в воде, спирте, хлороформе. Изобретение также относится к средству, обладающему противомикробным действием. Технический результат - соединение 1 проявляет выраженное ингибирующее действие относительно штаммов золотистого стафилококка и тормозит их рост в концентрации 0,5 мкг/мл, проявляет бактерицидный эффект в концентрации 2,0 мкг/мл, а также тормозит рост грибка Candida albicans в концентрации 2 мкг/мл и вызывает гибель штамма в концентрации 62,5 мкг/мл. ЛД50 при пероральном введении составила более 1000,0 мг/кг. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2459808
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

2455994
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R1, R 2, R3, R4a, R4b, R 5, R6, Ar, X1, X2, X 4, X4 и X5 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

2451676
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА PI3K И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

2448109
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНДАЗОЛИЛМОЧЕВИН, КОТОРЫЕ ПОДАВЛЯЮТ ВАНИЛЛОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ ПОДТИПА 1 (VR1)

Настоящее изобретение относится к способу получения индазолилмочевин, имеющих структурную формулу (I), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения полезны в качестве ингибиторов ваниллоидных рецепторов подтипа 1 (VR1). Изобретение также относится к композициям промежуточных соединений и способу их получения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 12 пр.

2446161
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА ИНДАЗОЛАКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к соединениям формулы

2444515
патент выдан:
опубликован: 10.03.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ КАК ИНГИБИТОРЫ ERK

Изобретение относится к новым производным индазола формулы (1.0) или их фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЕКК2. В формуле (1.0):

2442778
патент выдан:
опубликован: 20.02.2012
ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы I и его пролекарству, представляющему собой 2-(5-(2-((3-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)уреидо)метил)-4-фторфенокси)-1 Н-индазол-1-ил)этилдигидрофосфат, а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе. Указанные соединения являются ингибиторами киназ. Объектами изобретения также являются способы получения соединения формулы I, промежуточные соединения для его получения и способы лечения опосредованного киназами состояния у млекопитающего. В частности, указанные соединения могут применяться при лечении воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, деструктивных заболеваний костей, пролиферативных заболеваний, инфекционных заболеваний, вирусных заболеваний или нейродегенеративных заболеваний. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 табл., 13 биологических пр., 9 препаративных пр.

2442777
патент выдан:
опубликован: 20.02.2012
СОЕДИНЕНИЯ ИНДОЛА И ИНДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА НЕКРОЗА КЛЕТКИ

Изобретение относится к соединениям индола или индазола следующей формулы (I):

2437883
патент выдан:
опубликован: 27.12.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО-3-СУЛЬФОНИЛИНДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6

В настоящем изобретении предложено соединение формулы I, в котором радикалы и группы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются лигандами 5-гидрокситрипамина-6 (5-НТ6) и могут найти применение для лечения нарушения центральной нервной системы, которое связано с 5-НТ6 рецептором или на которое 5-НТ6 рецептор оказывает влияние. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и способу лечения указанных нарушений. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

2429231
патент выдан:
опубликован: 20.09.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R 1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2407737
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
ИНГИБИТОРЫ СИГМА-РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, и, более конкретно, к производным пиразола формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения; к способу получения этих соединений; к включающей их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, в частности для лечения психотического заболевания, такого как депрессия, тревожность или шизофрения, и невропатической или воспалительной боли, включая аллодинию и/или гипералгезию. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

2404972
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И БЕНЗИЗОТИАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЭСТРОГЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает атом водорода или (С16)алкил, -SO2NR7R8, фенил (С13)алкил или (С13)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R2 и R3 каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C 16)алкокси; Х означает О, S, SO, SO2 или NR4; R4 означает атом водорода или (C16)алкил, фенил, фенил(С13)алкил, (С13)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR7, -CO2 R7 или -SO2NR7R8, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С13)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR10R11)n- или -R 10C=CR11-; R7 и R8 каждый независимо обозначают атом водорода или (С1 6)алкильную группу; R10 и R11 каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR 7R8; n равно 1 или 2; А означает (С312)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С1 3)алкил, (С13)алкокси; когда Х означает NR4, то Y и R2 вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR4 , R1 обозначает атом водорода или (С1 6)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R1O означает 6-ОН или 6-ОСН3, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R2, R3) или (R3 , R2) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R1O означает 6-ОН, R2 и R 3 означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO2, A означает фенил и R1O означает 5- или 6-ОСН3, то (R2, R3) или (R3, R2 ) отличны от (Н, ОСН3) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

2402536
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11B-HSD1

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R 7 имеют значения, приведенные в описании и формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются специфическими ингибиторами 11b-HSD1. Они могут быть использованы для лечения и/или профилактики заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11b-HSD1, в частности для лечения и/или профилактики метаболических заболеваний, ожирения, дислипидемии, гипертензии и/или диабета, особенно диабета II типа. Объектом изобретения также является фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения и/или профилактики указанных выше заболеваний. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

2392272
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ - СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА

Описываются новые соединения общей формулы (1)

2382042
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
3-АМИНО-1-АРИЛПРОПИЛИНДОЛЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ

Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемым солям, где:

p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R1 означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С1-6алкил, где каждый может быть замещен; С3-6циклоалкил; разветвленный С 1-6алкил; R2 и R3 каждый независимо означает: Н, С1-6алкил; ОН-C1-6алкил; бензил; либо R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать возможно замещенное четырех-семичленное кольцо, необязательно с дополнительным гетероатомом, выбранным из N, О; Ra означает Н, С1-6алкил; R b означает Н, С1-6алкил; ОН; Rc и Rd каждый независимо означает Н, С1-6алкил; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Ra и Rb и атомы, к которым они присоединены, могут образовать пяти- или шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать четырех-шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; Re означает Н, C1-6алкил; при условии, что, когда р=1, Ra, Rb, R c и Rd означают H, Ar означает индол-1-ил и R1 означает С6Н5, тогда R 2 и R3 не означают СН3 и не образуют шестичленное кольцо, и, когда Ar означает индол-3-ил, p=1, R a, Rb, Rc и Rd означает Н и R1 означает С6Н5-, 3-ОСН 3С6Н5-, тогда R2 и R 3 не означают одновременно Н, и, когда р=1, Ra , Rb, Rc и Rd означают Н, Ar означает индолил и R1 означает тиенил, пиридинил, хинолинил, тогда один из R2 и R3 означает Н, а другой означает С1-6алкил, где возможные заместители приведены в п.1 формулы. Соединения обладают активностью двойного ингибирования обратного захвата серотонина (hSERT) (hNET), что позволяет использовать их для изготовления фармацевтической композиции и лекарственного средства. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл.

2382031
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОИНДАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфорилирования протеина Tau, и к способам получения соединений. В формуле (I) R5 обозначает арил, арил(С16)алкил; R6 обозначает галоген; R3 означает (С 16)алкил, возможно замещенный заместителями, выбираемыми из галогена, ОН, NH2, азетидина; или моноциклический арил или гетероарил, такой как тиофен и пиридин, возможно замещенные заместителями, выбранными из NO2, CN, (С16)алкокси, (С16)алкила; или CONR1R2, SO2Ra, C(=NH)R1b , COOR1c; R1, R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода, возможно замещенный одним атомом галогена (С 16)алкил, моноциклический арил или моноциклический 5- или 6-членный гетероарил, включающий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О, N, возможно замещенных одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (С16 )алкила, (С16)алкоксила, трифторметила, N(СН3)2; или R1 и R2 могут образовывать 5- или 6-членный цикл, необязательно включающий гетероатом, такой как N; R1a обозначает арил, возможно замещенный (С 16)алкоксилом; R1b обозначает (С 16)алкил, возможно замещенный арил или 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 атома N, где заместитель представляет собой (С16)алкоксил; R1c обозначает (С16)алкил, (С26 )алкенил; и их фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - производные аминоиндазолов в качестве ингибитора киназы. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

2378259
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ

Изобретение относится к новым производным бензоиндазола формулы I,

где радикалы А1, А2 , A3, R1, R2, R3, R4 и n имеют значения, указанные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к применению этих соединений для получения лекарственного средства, предназначенного для модулирования 2-подвида рецептора ГАМКА, и содержащем их фармацевтической композиции. Кроме того, описано применение соединений формулы I для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения депрессии, расстройства в виде тревоги, психического расстройства, нарушения способности к обучению и познавательных способностей, нарушения сна, расстройства в виде судорог или припадков или боли.

4 н.и 12 з.п. ф-лы, 5 табл.

2376292
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ТИОКАРБАМОИЛ-3-ФЕНИЛ-3,3а,4,5,6,7-ГЕКСАГИДРО-2Н-ИНДАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым замещенным 2-тиокарбамоил-3-фенил-3,3a,4,5,6,7-гексагидро-2H-индазолам общей формулы I,

где R1=CH3, R2=H, СН3, R1+R2=(CH2)m, m=2-5;

X=CkH2k+1, k=1-4, Hal, NO 2, CkF2k+1 n=1-5; R3=CH3 , Alk, Ar, и способам их получения, первый из которых заключается в конденсации 2-арилиденциклогексанонов II с тиосемикарбазидами III в алифатическом спирте в присутствии кислоты в качестве катализатора при нагревании (таким способом получают преимущественно 3,3а-цис-2-тиокарбамоил-3-фенил-3,3a,4,5,6,7-

гексагидро-2H-индазолы формулы I); по второму способу конденсацией 2-арилиденциклогексанонов II с гидразингидратом при кипячении в алифатическом спирте, получают промежуточные N-незамещенные гексагидроиндазолы IV, которые ацилируют алкил- или арилизотиоцианатами в инертном растворителе в присутствии основного катализатора при комнатной температуре (таким способом получают преимущественно 3,3a-транс-2-тиокарбамоил-3-фенил-3,3a,4,5,6,7-

гексагидро-2Н-индазолы формулы I).

Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей замещенные 2-тиокарбамоил-3-фенил-3,3a,4,5,6,7-гексагидро-2H-индазолы общей формулы I, например 7-метил- или 7,7-диметил-3-(4-хлорбензилиден)-3,3a,4,5,6,7-гексагидро-2H-индазолы, которые показывают фунгитоксичность выше, чем у эталона триадимефона. 4 н.п. ф-лы, 5 табл.

2374233
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛИДОНЫ

Настоящее изобретение относится к фенилзамещенным пирролидонам формулы

2371433
патент выдан:
опубликован: 27.10.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ГОРМОНЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ЛИПАЗ

Предлагаемое изобретение относится к производным индазола общих формул (I) или (II), в которых радикалы и группы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения и к их физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения являются ингибиторами гормончувствительных липаз. Объектами изобретения также являются лекарственное средство, способ его получения и применение предложенных соединений для лечения и/или предупреждения нарушений обмена жирных кислот и нарушений усвоения глюкозы. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

2370491
патент выдан:
опубликован: 20.10.2009
ИНГИБИТОРЫ Р38 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение может быть применено в медицине и относится к ингибиторам МАР-киназы р38 формулы (I)

где W представляет собой N или О, когда Y представляет собой С, и W представляет собой С, когда Y представляет собой N; U представляет собой СН или N; V представляет собой С-Е или N; X представляет собой О, S, SO, SO2, NH, C=O, -C=NOR1 или CHOR1; В представляет собой Н или NH2; R1, Е и А представляют собой Н или различные алкильные, гетероалкильные, ароматические и гетероароматические заместители. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 54 ил.

2357957
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
СОЕДИНЕНИЯ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ АКТИВНЫМИ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРАМ, АКТИВИРУЕМЫМ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, активным по отношению к рецепторам, активируемым пролифератором пероксисом (PPAR), и может быть использовано в медицине,

где U, W, X и Y представляют собой СН; V представляет собой CR8; R1 представляет собой -C(O)OR или изостер карбоновой кислоты, где R - атом водорода, замещенный алкил, арил или гетероарил; R2 представляет собой -S(O)2R21; R6 и R 7 представляют собой атом водорода, замещенный алкил или циклоалкил; R8 представляет собой атом водорода, галогено, -OR9, замещенный низший алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил, бензил, гетероарил или гетероаралкил; R9 представляет собой замещенный алкил или циклоалкил; R21 представляет собой замещенный гетероарил или фенил; n равен 1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтически активных композиций на их основе. 3 н. и 43 з.п. ф-лы, 4 табл.

2356889
патент выдан:
опубликован: 27.05.2009
СОЕДИНЕНИЯ 6-АМИНО-1Н-ИНДАЗОЛА И 4-АМИНОБЕНЗОФУРАНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1:

в которой R1 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, R2 обозначает алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, R3 обозначает пиридилметил, R4 обозначает фенил, который является незамещенным или замещенным карбокси-, цианогруппой или алкоксикарбонилом; или его фармацевтически приемлемым солям, при условии, что указанное соединение не является 4-(2-хлор-4-метоксифенил)-5-метил-2-[N-(1-пропилиндазол-6-ил)-N-пропиламино] тиазолом, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси, или к соединениям формулы II:

в которой R3 обозначает водород или пиридилметил, R4 обозначает водород или фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, карбокси-, цианогруппой, алкоксикарбонилом, тетразол-5-илом или фенилсульфониламинокарбонилом; R7 обозначает алкоксигруппу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, которая является разветвленной или неразветвленной; R8 обозначает -СО-С1-4 -алкил или диоксанил, причем по крайней мере один из R3 и R4 отличен от водорода, или его фармацевтически приемлемым солям, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении фермента PDE4, на основе соединений формул I и II и их применению для получения лекарственных средств для ингибирования фермента PDE4 при лечении различных заболеваний. 8 н. и 27 з.п. ф-лы.

2354648
патент выдан:
опубликован: 10.05.2009
N-АЛКИНИЛ-2-(ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛОКСИ)-АЛКИЛТИОАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ФУНГИЦИДЫ

Описываются соединения формулы (1), в которой Ar обозначает группу формулы (А), (В1), (В2) или (С), или (D1), или (D2); R 1, R2, R3, R4, R5 , n имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, фунгицидная композиция и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения, использующие соединения формулы (1). Соединения обладают высокой фунгицидной активностью. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 142 табл.

2352559
патент выдан:
опубликован: 20.04.2009
Наверх